專利名稱：Sns-595及其使用方法
SNS-595及其使用方法本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2005年03月14日、申請(qǐng)?zhí)枮?00910221540.1、名稱為“SNS-595及其使用方法”的發(fā)明申請(qǐng)的分案。SNS-595是新的萘啶類細(xì)胞毒性試劑，之前已知為AG-7352 (參見(jiàn):Tsuzuki等人，Tetrahedron-Asymmetry 12:1793-1799(2001)和美國(guó)專利 N0.5，817，669)。SNS-595的化學(xué)名稱為(+)-1，4-二氫-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1吡咯烷基]-4-氧-1- (2-噻唑基)-1, 8-萘啶-3-羧酸，結(jié)構(gòu)如下:
權(quán)利要求
1.一種治療白血病的方法，其包括向患有白血病的人類患者施用約50-110mg/m2劑量的(+)-1，4-二氫-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1_吡咯烷基]_4_氧-I-(2-噻唑基)-1，8_萘啶-3-羧酸。
2.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是50mg/m2-90mg/m2。
3.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是90mg/m2-100mg/m2。
4.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是100mg/m2-110mg/m2。
5.如權(quán)利要求I所述的方法，進(jìn)一步包括向所述患者施用治療有效量的維持性護(hù)理試劑。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，其中所述維持性護(hù)理試劑是止吐藥。
7.如權(quán)利要求5所述的方法，其中所述維持性護(hù)理試劑是生血性試劑。
8.一種治療白血病的方法，其包括i)向患有白血病的人類患者施用約50mg/m2-110mg/m2 劑量的(+)-1，4-二氫 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸；ii)等待至少一天的時(shí)間段，在該時(shí)間段內(nèi)不向該患者施用任何(+)-1，4-二氫-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1_吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸；iii)向該患者施用另一約50mg/m2-110mg/m2 劑量的(+)-1，4-二氫 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
9.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少2天。
10.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少3天。
11.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少6天。
12.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少13天。
13.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少20天。
14.如權(quán)利要求8所述方法，其中所述時(shí)間段為至少27天。
15.一種治療白血病的方法，其包括向患有白血病的人類患者每周施用約50mg/m2-110mg/m2 劑量的(+)-1，4-二氫 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
16.一種治療白血病的方法，其包括向患有白血病的人類患者每三周施用一次約50mg/m2-110mg/m2 劑量的(+)-1，4-二氫 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)-I-吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
17.一種治療白血病的方法，該方法包括循環(huán)，其中該循環(huán)包括i)每周一次向患有白血病的人類患者施用約50mg/m2-110mg/m2劑量的(+)-1，4-二氫_7_[ (3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-I-吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-I, 8-萘啶-3-羧酸，持續(xù)3周，隨后 )至少兩周的時(shí)間段，在該時(shí)間段內(nèi)不向所述患者施用(+)-1，4-二氫-7-[(35，4S)_3_甲氧基-4-(甲氨基)-1_吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
18.—種治療白血病的方法，其包括向人類患者施用約50mg/m2-l 10mg/m2劑量的(+)-I, 4- 二氫-7-[ (3S, 4S) -3-甲氧基-4-(甲氨基)-I-吡咯烷基]_4_氧-I-(2-噻唑基)_1，8-萘啶-3-羧酸以及一個(gè)或多個(gè)劑量的生血性試劑。
19.如權(quán)利要求18所述方法，其中該生血性試劑是G-CSF。
20.如權(quán)利要求18所述方法，其中該生血性試劑是GM-CSF。
21.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述生血性試劑是促紅細(xì)胞生成素。
22.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述生血性試劑是紅細(xì)胞生成素刺激蛋白。
23.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述生血性試劑是阿法達(dá)貝泊汀。
24.如權(quán)利要求8所述的方法,其中所述劑量是約50mg/m2-90mg/m2。
25.如權(quán)利要求8所述的方法，其中所述劑量是約90mg/m2-100mg/m2。
26.如權(quán)利要求8所述的方法,其中所述劑量是約100mg/m2-110mg/m2。
27.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述劑量是約50mg/m2-90mg/m2。
28.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是50mg/m2-60mg/m2。
29.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是55mg/m2-65mg/m2。
30.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是60mg/m2-70mg/m2。
31.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述劑量是65mg/m2-75mg/m2。
32.如權(quán)利要求8所述的方法，進(jìn)一步包括重復(fù)步驟多次。
33.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述劑量是約90mg/m2-100mg/m2。
34.如權(quán)利要求15所述的方法,其中所述劑量是約100mg/m2-110mg/m2。
35.如權(quán)利要求16所述的方法，其中所述劑量是約50mg/m2-90mg/m2。
36.如權(quán)利要求16所述的方法,其中所述劑量是約90mg/m2-100mg/m2。
37.如權(quán)利要求16所述的方法，其中所述劑量是約100mg/m2-110mg/m2。
38.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述劑量是約50mg/m2-90mg/m2。
39.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述劑量是約90mg/m2-100mg/m2。
40.如權(quán)利要求17所述的方法,其中所述劑量是約100mg/m2-110mg/m2。
41.如權(quán)利要求18所述的方法,其中所述劑量是約50mg/m2-90mg/m2。
42.如權(quán)利要求18所述的方法,其中所述劑量是約90mg/m2-100mg/m2。
43.如權(quán)利要求18所述的方法,其中所述劑量是約100mg/m2-110mg/m2。
全文摘要
本發(fā)明涉及SNS-595和用其治療癌癥的方法。

圖1示出了SNS-595在各種患者實(shí)驗(yàn)組中隨時(shí)間的血漿濃度。
文檔編號(hào)A61K31/4375GK103251589SQ20121030778
公開日2013年8月21日 申請(qǐng)日期2005年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月15日
發(fā)明者中尾智, 其他發(fā)明人請(qǐng)求不公開姓名 申請(qǐng)人:遜尼希思制藥公司, 大日本住友制藥株式會(huì)社