專利名稱：鹽酸特比萘芬固體分散體及其片劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及ー種鹽酸特比萘芬固體分散體及其片齊IJ。
背景技術：
根據(jù)社會流行病學調查研究表明，真菌感染是ー個發(fā)病率較高的疾病，而且具有再感染率高的特點。在我國，真菌感染的發(fā)病率已達78%，從而推動了抗真菌藥物市場的迅猛增長。據(jù)中國醫(yī)藥エ業(yè)信息中心數(shù)據(jù)庫數(shù)據(jù)顯示，在2006 2010年間，國內22城市樣本醫(yī)院抗真菌藥品市場年增長率均在20%以上，且逐年攀升；2010年，國內22城市樣本 醫(yī)院抗真菌感染藥品總體市場份額已達到了 12. 85億元，同比2009年的9. 64億元增長了33. 3%，預計目前國內抗真菌感染藥品總體市場規(guī)模已達到50多億元，其中深部真菌感染藥物一直占有60%以上的市場。鹽酸特比萘芬(Terbinafine Hydrochloride)為丙烯胺類廣譜抗真菌藥，能特異性地干擾真菌固醇的早期生物合成，選擇性地抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶的活性，使真菌細胞膜形成過程中的角鯊烯環(huán)氧化反應受阻，從而達到殺滅或抑制真菌的作用。其適應癥包括(I)由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。(2)各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。(3)由發(fā)霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。鹽酸特比萘芬的化學名為(E)-N_(6，6-ニ甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺 鹽酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末，微有特臭，在こ醇中易溶，在水中微溶，在こ醚中幾乎不溶。其化學結構式為
權利要求
1.ー種鹽酸特比萘芬固體分散體，其特征在于由鹽酸特比萘芬與載體材料組成，其中，鹽酸特比萘芬與載體材料的重量比為1:2 1:15。
2.根據(jù)權利要求I所述的鹽酸特比萘芬固體分散體，其特征在于鹽酸特比萘芬與載體材料的重量比為1:5 1:10。
3.根據(jù)權利要求I或2所述的鹽酸特比萘芬固體分散體，其特征在于所述的載體材料選自聚氧こ烯(40)硬脂酸酯或泊洛沙姆中的ー種。
4.采用上述任ー權利要求所述的鹽酸特比萘芬固體分散體制成的片劑，其特征在于按重量份數(shù)計包含有下列物質 鹽酸特比萘芬固體分散體241 360 微晶纖維素82 93 羧甲基淀粉鈉8 12 膠態(tài)ニ氧化硅2 3 硬脂酸鎂4 4. 5。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸特比萘芬固體分散體，由鹽酸特比萘芬與載體材料組成，其中，鹽酸特比萘芬與載體材料的重量比為1:2～1:15。本發(fā)明還涉及采用該鹽酸特比萘芬固體分散體制成的片劑。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明涉及的鹽酸特比萘芬片劑具有如下優(yōu)點(1)提高了鹽酸特比萘芬制劑的體外溶出度；(2)改善了鹽酸特比萘芬口服吸收差、生物利用度低的不足；(3)掩蓋鹽酸特比萘芬的不良氣味和刺激性；(4)降低每單位制劑中活性成分用量的同時保持大劑量的藥效，減少了藥物副作用；(5)制備工藝簡單，適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/20GK102641252SQ20121013919
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月8日 優(yōu)先權日2012年5月8日
發(fā)明者郭昭 申請人:南京臣功制藥股份有限公司