專利名稱：一種布洛芬顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物的制劑劑型，尤其涉及一種無(wú)糖的布洛芬顆粒劑及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
布洛芬是一種療效確切的退燒藥物，已在臨床上廣泛使用。目前，我國(guó)的糖尿病患者已逾2千多萬(wàn)，但現(xiàn)有的布洛芬顆粒劑都是含糖型的，導(dǎo)致患有糖尿病的發(fā)熱患者無(wú)法服用。例如，公開(kāi)號(hào)為CN 1135882A的專利申請(qǐng)公開(kāi)了一種布洛芬顆粒劑的制劑配方及其制備方法，該顆粒劑由20％布洛芬、20％糊精和60％蔗糖粉制備而成。該顆粒劑雖然具有配方簡(jiǎn)單、制備容易等優(yōu)點(diǎn)，但由于該制劑配方中所用到的輔料主要為蔗糖粉，造成該顆粒劑不適宜患有糖尿病的發(fā)熱患者服用。所以，制備一種不含糖的布洛芬顆粒劑具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種能夠?yàn)樘悄虿“l(fā)熱患者服用的療效確切的布洛芬顆粒劑。
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是通過(guò)以下技術(shù)途徑來(lái)實(shí)現(xiàn)的；一種布洛芬顆粒劑，由20重量份的布洛芬和80重量份的輔料制成，其中所述的輔料由以下重量份的成分組成糊精60-75份、羥丙纖維素2-10份和環(huán)己基氨基磺酸鈉1-7份。
優(yōu)選為糊精70份、羥丙纖維素5份和環(huán)己基氨基磺酸鈉5份。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題是提供一種制備上述布洛芬顆粒劑的方法。
一種制備上述布洛芬顆粒劑的方法，包括以下步驟
1)按下述重量份稱取各成分20重量份的布洛芬和80重量份的輔料，其中輔料由以下重量份的成分組成糊精60-75份、羥丙纖維素2-10份和環(huán)己基氨基磺酸鈉1-7份；2)將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉粉碎后過(guò)篩，再加入布洛芬混合均勻；用純化水制成軟材，再制成16目顆粒；3)真空冷凝干燥，14目整粒即得。
上述制備方法中，優(yōu)選將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉粉碎后過(guò)120目篩。
由于蔗糖粉是一種非常成熟的布洛芬顆粒制劑的主要輔料，以其作為主要輔料所制備得到的布洛芬顆粒劑其穩(wěn)定性比較好，療效也比較確切?，F(xiàn)有技術(shù)中尚無(wú)用其它的輔料來(lái)替代蔗糖粉而制備得到穩(wěn)定性良好的布洛芬顆粒制劑的先例。本發(fā)明人經(jīng)過(guò)上千次的艱辛試驗(yàn)，最終發(fā)現(xiàn)當(dāng)以糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉作為制劑輔料，并且與布洛芬按照上述組方的重量份進(jìn)行組合時(shí)，所制備得到的顆粒劑療效確切，穩(wěn)定性良好，完全符合中國(guó)藥典項(xiàng)下的穩(wěn)定性要求，完全摒棄了現(xiàn)有布洛芬顆粒劑以蔗糖粉作輔料的缺陷，所制備的顆粒劑不含糖，患有糖尿病或血糖高的發(fā)熱患者也完全可服用。
此外，本發(fā)明顆粒劑在顆粒干燥過(guò)程中采用真空冷凝方法，摒棄了傳統(tǒng)的烘箱干燥方法，可有效防止異味污染空氣，消除了對(duì)周圍環(huán)境和人體所造成的污染或損害。
總之，本發(fā)明顆粒劑除具有不含糖能為糖尿病患者服用優(yōu)點(diǎn)外，尚具有制備工藝簡(jiǎn)單、環(huán)保、質(zhì)量易控制、藥物穩(wěn)定性好等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)實(shí)施例來(lái)進(jìn)一步描述本發(fā)明，應(yīng)該理解的是，這些實(shí)施例僅用于例證的目的，決不限制本發(fā)明的范圍。
按下述重量稱取各原料(單位g)布洛芬200、糊精700、羥丙纖維素50、環(huán)己基氨基磺酸鈉50；將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉用粉碎機(jī)粉碎后過(guò)120目篩，再加入過(guò)篩后的布洛芬用三維混合機(jī)混合40分鐘；用純化水制成軟材，用制粒機(jī)制成16目顆粒；將顆粒真空冷凝干燥，14目整粒，裝袋即得。
按下述重量稱取各原料(單位g)布洛芬200、糊精630、羥丙纖維素100、環(huán)己基氨基磺酸鈉70；將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉用粉碎機(jī)粉碎后過(guò)120目篩，再加入過(guò)篩后的布洛芬用三維混合機(jī)混合40分鐘；用純化水制成軟材，用制粒機(jī)制成16目顆粒；將顆粒真空冷凝干燥，14目整粒，裝袋即得。
按下述重量稱取各原料(單位g)布洛芬200、糊精750、羥丙纖維素30、環(huán)己基氨基磺酸鈉20；將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉用粉碎機(jī)粉碎后過(guò)120目篩，再加入過(guò)篩后的布洛芬用三維混合機(jī)混合40分鐘；用純化水制成軟材，用制粒機(jī)制成16目顆粒；將顆粒真空冷凝干燥，14目整粒，裝袋即得。
按下述重量稱取各原料(單位g)布洛芬200、糊精720、羥丙纖維素40、環(huán)己基氨基磺酸鈉40；將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉用粉碎機(jī)粉碎后過(guò)120目篩，再加入過(guò)篩后的布洛芬用三維混合機(jī)混合40分鐘；用純化水制成軟材，用制粒機(jī)制成16目顆粒；將顆粒真空冷凝干燥，14目整粒，裝袋即得。
本發(fā)明顆粒劑穩(wěn)定性考察根據(jù)中國(guó)藥典2000年版二部關(guān)于藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則的規(guī)定，對(duì)本發(fā)明實(shí)施例所制備的布洛芬顆粒在溫度、濕度影響下，隨時(shí)間變化的規(guī)律進(jìn)行考察，并通過(guò)加速實(shí)驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)確立藥品的有效期。
一、加速試驗(yàn)取本發(fā)明實(shí)施例1、2和3所制備的布洛芬顆粒，按市售包裝，在溫度40℃±2℃，相對(duì)濕度75％±5％的條件下放置6個(gè)月。在試驗(yàn)期間第0個(gè)月、第1個(gè)月、2個(gè)月、3個(gè)月、6個(gè)月末各取樣一次，按穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目進(jìn)行檢測(cè)。檢測(cè)結(jié)果見(jiàn)表1、表2、表3。
表1 實(shí)施例1所制備的顆粒劑加速試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

表2 實(shí)施例2所制備的顆粒劑加速試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

表3 實(shí)施例3所制備的顆粒劑加速試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

試驗(yàn)結(jié)論本發(fā)明布洛芬顆粒劑加速試驗(yàn)穩(wěn)定，三批供試品，在溫度40℃±2℃，相對(duì)濕度75％±5％的條件下放置6個(gè)月，各項(xiàng)指標(biāo)均與試驗(yàn)前無(wú)顯著差異。說(shuō)明本發(fā)明布洛芬顆粒劑穩(wěn)定性良好。
二、長(zhǎng)期試驗(yàn)長(zhǎng)期試驗(yàn)是在接近藥品的實(shí)際貯存條件下進(jìn)行。取本發(fā)明實(shí)施例1、2和4所制備的布洛芬顆粒，分成三批供試品，按市售包裝，在溫度25℃±2℃，相對(duì)濕度60％±10％的條件下放置觀察。在試驗(yàn)期間第3個(gè)月、6個(gè)月、9個(gè)月、12個(gè)月、18個(gè)月末各取樣一次，按穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目進(jìn)行檢測(cè)。其檢測(cè)結(jié)果見(jiàn)表4、表5、表6。
表4 實(shí)施例1所制備的顆粒劑長(zhǎng)期試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

表5 實(shí)施例2所制備的顆粒劑長(zhǎng)期試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

表6 實(shí)施例4所制備的顆粒劑長(zhǎng)期試驗(yàn)穩(wěn)定性考察結(jié)果

試驗(yàn)結(jié)論由以上數(shù)據(jù)表明，本發(fā)明布洛芬顆粒在長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)中，各項(xiàng)指標(biāo)均與試驗(yàn)前無(wú)顯著差異，質(zhì)量穩(wěn)定。
權(quán)利要求
1.一種布洛芬顆粒劑，該顆粒劑由20重量份的布洛芬和80重量份的輔料制成，其特征是所述的輔料由以下重量份的成分組成糊精60-75份、羥丙纖維素2-10份和環(huán)己基氨基磺酸鈉1-7份。
2.按照權(quán)利要求1的布洛芬顆粒劑，其特征是所述的輔料由以下重量份的成分組成糊精70份、羥丙纖維素5份和環(huán)己基氨基磺酸鈉5份。
3.一種制備權(quán)利要求1布洛芬顆粒劑的方法，步驟如下將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉粉碎后過(guò)篩，加入布洛芬混合均勻；用純化水制成軟材，再制成16目顆粒；真空冷凝干燥，14目整粒即得。
4.按照權(quán)利要求3的方法，其特征是將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉粉碎后過(guò)120目篩。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種新的布洛芬顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑由20重量份的布洛芬和80重量份的輔料制成，所述的輔料由以下重量份的成分組成糊精60－75份、羥丙纖維素2－10份和環(huán)己基氨基磺酸鈉1－7份。該顆粒劑的制備方法如下將糊精、羥丙纖維素和環(huán)己基氨基磺酸鈉粉碎后過(guò)篩，加入布洛芬混合均勻；用純化水制成軟材，再制成16目顆粒；真空冷凝干燥，14目整粒即得。本發(fā)明顆粒劑不含糖，患有糖尿病的發(fā)熱患者也可服用，本發(fā)明還具有質(zhì)量穩(wěn)定，制備工藝簡(jiǎn)捷、環(huán)保，生產(chǎn)成本低等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1919189SQ20051009075
公開(kāi)日2007年2月28日 申請(qǐng)日期2005年8月15日 優(yōu)先權(quán)日2005年8月15日
發(fā)明者安邦弢 申請(qǐng)人:哈爾濱華瑞生化藥業(yè)有限責(zé)任公司