專利名稱：一種奧拉西坦化合物、制備方法及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的奧拉西坦化合物，具體的講涉及奧拉西坦水合物，及其制備方法和含其藥物組合物，屬醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
奧拉西坦(oxiracetam)是一種合成的羥基氨基丁酸(GABOB)環(huán)狀衍生物，具有如下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一種奧拉西坦化合物，其特征在于，所述奧拉西坦化合物為4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，所述化合物具有下式結(jié)構(gòu)
2.一種制備如權(quán)利要求1所述化合物的方法，其特征在于，它按如下步驟進(jìn)行 取平均粒徑為10-20 μ m的奧拉西坦，溶于85°C熱水中，逐步冷卻并攪拌，析出結(jié)晶，過濾分離出該結(jié)晶，再在一定條件下干燥，得奧拉西坦化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備化合物的方法，其特征在于，所述逐步冷卻并攪拌為首先冷卻至10 15°C攪拌1小時，再冷卻至0 5°C攪拌1小時，最后冷卻至-5-0°C，攪拌5 小時。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備化合物的方法，其特征在于，所述干燥的條件為溫度 20-30°C、相對濕度60-80%、干燥5-7小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述制備化合物的方法，其特征在于，所述溫度為25°C，相對濕度為 70%，干燥時間為6小時。
6.一種藥物組合物，其特征在于，它使用如下化合物作為活性成分，所述化合物具有下式結(jié)構(gòu)
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物最小制劑單元中含有所述奧拉西坦化合物的量以奧拉西坦計(jì)200 2000mg。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是任何臨床上可接受的藥物劑型。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述劑型為凍干劑型或注射液劑型。
全文摘要
一種奧拉西坦化合物、制備方法及其藥物組合物，所述化合物具有下式結(jié)構(gòu)·0.25H2O。本發(fā)明還提供了所述化合物的制備方法以及以其為活性物質(zhì)的藥物組合物。本發(fā)明化合物與奧拉西坦相比，具有更好的穩(wěn)定性，更適于制備各種形式的藥物制劑及貯存、使用。
文檔編號A61P25/28GK102321007SQ201110200730
公開日2012年1月18日 申請日期2011年7月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月18日
發(fā)明者劉聰敏, 周杰, 張文靜, 董新明, 韓彩霞, 高志峰 申請人:石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司