專利名稱：黃檗在制備消化性潰瘍藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到中藥技術(shù)，具體涉及到黃檗在制備抗消化性潰瘍清瘍藥 中的新用途. 背景*
消化性清瘍(以下簡稱潰癌病)是常見病、多發(fā)病，全人類發(fā)病率約
10%。因潰瘍病的發(fā)生和形成與胃酸-胃蛋白酶的消化有關(guān)而得名，發(fā)病初
期的癥狀與功能性消化不良癥相似，之后嚴(yán)重者則出現(xiàn)腹痛、黑便、嘔血 等，現(xiàn)在醫(yī)學(xué)界具體的發(fā)病機(jī)理還在研究討論中，目前認(rèn)為其與導(dǎo)致潰瘍 的攻擊因子和粘膜的防御因子失去平l^有關(guān)，攻擊因子包括胃酸、胃蛋白
酵、返流的膽汁等；防御罔子包括粘液屏陣、粘膜修復(fù)功能等，造成消化 性潰瘍的因素主^^有工作緊張、疲勞、飲食沒有規(guī)律，服用過多刺激胃腸 道的藥物，生活習(xí)慣和心理狀態(tài)等.
目前治療消化性潰瘍的藥物主要有質(zhì)子泵抑制劑，H2受體阻斷劑、粘 膜保護(hù)劑、抗酸刑.
現(xiàn)在普遍認(rèn)為幽門螺旋菌是消化性清瘍發(fā)病的主要原因，而良好的抗 潰瘍藥質(zhì)子泵抑制劑不能抑殺幽門螺旋菌，而抗酸劑等只能間接抑制幽門 螺旋菌，所以，多藥合用有望獲得療效更好，使用更方便、經(jīng)濟(jì)的抗?jié)V 藥，據(jù)申請人了解，已知多藥合用的有用奧美拉峻加左氧氟沙星加呋喻唑 酮三聯(lián)療法，和鉍劑加甲硝峻加四環(huán)素膠嚢.其他尚有多功能的復(fù)方制劑 (如胃必治、斯達(dá)舒，三九胃泰，胃康靈等)的在臨床上使用，這種方法 的缺點是必須同時服用多種藥物，既增加藥物服用量，又提高了藥物配伍 使用難度；這既加重了患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，使用起來也不方便。對于抗?jié)V藥在臨床上存在與現(xiàn)在使用的抗?jié)兯幬锵啾雀奖憬?jīng)濟(jì)的潛在需求.本 發(fā)明的目的是提供一種和以往所知不同的、更方便經(jīng)濟(jì)的抗消化性潰瘍 藥*

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明者在探索用于抗?jié)兯幍脑线^程中，發(fā)現(xiàn)中草藥一一黃檗或 其^^t物可以滿足此宵的。
黃檗(為^T科植物黃柏或黃皮樹的樹皮)性味苦，寒，功用主治清熱. 燥濕，瀉火，解毒.治熱痢，泄瀉，消渴，黃疽，痿蹵，夢遣，淋法，痔
瘡，^et血，亦白帶下，骨蒸勞熱，目赤腫痛，口舌生瘙，瘙瘍腫毒，
現(xiàn)代藥理研究證明①黃檗含有、藥根堿、木蘭花堿、黃柏堿、N-甲 基大麥芽堿、掌葉防己堿、編蝠葛堿等生物堿；另舍黃柏稱、黃柏內(nèi)酯、 白鮮交醋、黃柏鵬酸、青螢光酸、7-脫氬豆笛醇、p-谷甾醇、菜油甾醇， 根皮含小檗堿、藥根堿、黃柏堿、N-甲基大麥芽堿，木材也含小檗堿，新 鮮葉含黃柏甙、脫氬黃柏武、脫氬異黃柏甙、異黃柏甙，干燥葉含金絲桃 武，不舍黃柏甙，②黃皮樹樹皮含小檗減、木蘭花堿、黃柏堿、掌葉防己 堿等多種生物械及內(nèi)酯、甾酵、粘液質(zhì)等。③禿葉黃皮樹樹皮含四氦小榮 城、四氬掌葉防己堿、四氬藥根喊、黃柏堿、木蘭花戚艮p-谷甾醇，
藥理作用
1、所含小檗堿有抗菌、抗炎作用，它還有局麻、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗?jié)?疾、利fla作用
2、黃柏IHr增強(qiáng)胃腸振幅，黃拍酮可增強(qiáng)其張力及振幅；黃柏內(nèi)酯則 抑制腸管，黃柏有促i^l腺分泌的作用，黃檗除了被用作抗菌刑治療炎性疾病、濕奢、皮膚潰疾(外用)外，
最近iOL現(xiàn)有治療心血管疾病的作用；或者用作清熱。燥濕，瀉火，解毒, 針對治療熱痢，泄瀉，消渴，黃疸，痿楚，夢遺，淋濁，誇瘡，便血，赤 白帶下，骨蒸勞熱，目赤腫痛，口舌生瘙，瘙瘙腫毒的中藥直接應(yīng)用或者 作為膠嚢劑使用，但是，至今為止，還不知道黃檗在制備抗消化性潰瘍藥 的新用途.在這里，值得一提的是，黃檗粘液^:/^認(rèn)的雜質(zhì)被想方設(shè)法的 分離出4^棄除，據(jù)申請/v研究發(fā)現(xiàn)，黃檗粘^bl—種天然的胃腸道粘膜 保護(hù)刑，具有良好的潰瘍保護(hù)功能，
其發(fā)明特征在于，黃檗在制備消化性潰瘍藥物的新用途
1,黃檗所含小檗堿與痢特靈呋喃唑稱是同物異構(gòu)體，具有抑殺幽門螺旋菌 的作用.此外，小檗*￡有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗清瘍、利膽作用；所含粘^Uf 是一種天然的胃脈粘膜保護(hù)劑；小檗堿黃柏稱可增強(qiáng)胃腸張力及振幅；黃 柏內(nèi)酯則抑制麻管運動，對胃腸道具有雙向調(diào)節(jié)作用。黃檗即是集抑殺幽 門螺旋菌、保護(hù)粘膜(潢瘍面)、促進(jìn)(胃腸)運動、鎮(zhèn)痛的抗?jié)V藥。
1,1本發(fā)明中的有效成分①可以是黃檗(親緣或近親緣植物中的一種或 幾種)原藥材直接加工品；也可以是藥用單體和或復(fù)合成分的任意組合. 原材料可以是新鮮或是干燥的，也可以是不問其提取手段如何，②用于本 發(fā)明這些成分可以是提取物，也可以是人工合成辦法獲得的任一類似物 質(zhì)，
1.2本發(fā)明可以根據(jù)目的制成膠嚢，散劑、蜜丸、滴丸、口服液等伶阿劑 型.1,3本發(fā)明根據(jù)目的可以適當(dāng)加用各種輔料如緩沖劑，增效劑，防腐劑、 賦形劑等.
實施方案
下面提供一個簡單易行的實施方案補(bǔ)充說明 第一步制取黃檗粉
于春末夏初剝?nèi)∧甏^長，生長茂盛的黃柏主黃檗或根皮。以皮厚、粘 液質(zhì)多、黃色深、味苦者為佳。趁濕剝?nèi)ネ鈱硬谄ぃ栏?。切割成小塊后 第一次粗粉碎，用柳目篩取細(xì)粉，棄去粗渣(主要為纖維素)，再粉碎用 120目篩過，得粗制黃檗粉~主齡黃檗粘絲(是黃檗皮中含量很高 的一種粘稠的膠狀物，半透明.無色或略帶黃色。PH值為6^7,是一種天 然的潰瘍面保護(hù)劑)小檗堿，小檗銨等有效成分，無需再提純。
由于潰瘍病常伴發(fā)消化道出血、疼痛，可以適當(dāng)加入三七以增強(qiáng)止血鎮(zhèn) 痛作用；為防藥品變質(zhì)，加入肉桂等。 第二步配制包裝
取上迷黃檗粉加入輔料。拌勻。消毒，^j^嚢(1#)。消毒.規(guī) 格為0,3g/S,消毒后.裝瓶或進(jìn)行其他標(biāo)準(zhǔn)包裝即可.M肉桂有很強(qiáng)的抗霉菌活性，無需再添加其他防腐劑。能M 1 3年時間，
性狀黃褐色粉末，苦、甘溫；有香氣。遇水呈膠凍狀，微黃色， 質(zhì)採遇水氣味無改變，PH值6-7.功能抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗?jié)儭?br> 主治消化性潰瘍.其他還可以治療胃炎、腸炎、痢疾、腹痛、腹用法用量口服0.60~1*20/次日/4次兒童用量酌減藥效倌號口服本品10~20^ 有噯氣、；^、腹鳴、心胸暢快的
感覺.少數(shù)有輕微的想吐，腹瀉均屬正常現(xiàn)象.毒理1，本品是以天然中草藥為原料研制而成，毒性低，副作用小 緣色安全，
2, 以上各成分之間沒有配伍禁忌。
3, 使用量小本品最高刑量(以黃檗生藥干品2.化/€ ,三七 1.6g/d,肉桂0,8g/次計)比同一藥品的臨床最低使用劑量
(以黃檗每次內(nèi)服最低使用量5g/d、三七2.Sg/d、肉桂 LOg/次計)還小。
治驗
本發(fā)明是申請人經(jīng)itJL復(fù)研究，通過經(jīng)十多年上百例臨床驗證
見下表
病名病例數(shù)有效無效有效率％備注
消化性 潰瘍83柳396,38%縣級醫(yī)院 檢查姿定 為準(zhǔn)
胃炎660100%同上
腹痛腹竭14140100%臨床癥狀
結(jié)果
經(jīng)臨床驗證療效穗定，使用起來更加方便、經(jīng)濟(jì),
權(quán)利要求
1，按照權(quán)利要求，其特征在于，黃檗在制備消化性潰瘍藥物的新用途1.1，按照權(quán)利要求，或1所述的，其特征在于，黃檗所含小檗堿有抑殺幽門螺旋菌的作用和抗炎、鎮(zhèn)痛、抗?jié)儭⒗懽饔?；所含粘液質(zhì)是一種天然的胃腸粘膜保護(hù)劑；黃柏酮可增強(qiáng)胃腸張力及振幅；黃柏內(nèi)酯則抑制腸管運動，對胃腸道具有雙向調(diào)節(jié)作用。因而，黃檗即是集抑殺幽門螺旋菌、保護(hù)粘膜(潰瘍面)、促進(jìn)(胃腸)運動、鎮(zhèn)痛的抗?jié)兯帯?.2，按照權(quán)利要求，或1～1.2所述的，其特征在于，本發(fā)明中的有效成分①可以是黃檗(親緣或近親緣植物中的一種或幾種)原藥材直接加工品；也可以是藥用單體和或復(fù)合成分的任意組合。原材料可以是新鮮或是干燥的，也可以是不問其提取手段如何。②用于本發(fā)明這些成分可以是提取物，也可以是人工合成辦法獲得的類似物質(zhì)。1.3，按照權(quán)利要求，或1～1.3所述的，其特征在于，本發(fā)明中，可以根據(jù)目的制成膠囊，散劑、蜜丸、滴丸、口服液等任何劑型。1.4，按照權(quán)利要求，或1～1.4所述的，其特征在于本發(fā)明根據(jù)目的可以適當(dāng)用各種輔料如緩沖劑，增效劑，防腐劑、賦形劑等。1.5，按照權(quán)利要求，或1～1.5所述的，其特征在于還可以用于以“痛”、“瀉”為主要癥狀的多種疾病的治療，所以，又名“痛瀉靈”。
全文摘要
黃檗在制備消化性潰瘍藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61K36/185GK101637527SQ20091012757
公開日2010年2月3日 申請日期2009年1月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年1月9日
發(fā)明者烈 熊 申請人:烈 熊