專利名稱：雷公藤納米微粒的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥制備領(lǐng)域，具體是將含有水溶性和醇溶性有效成份的雷公藤制成納米微粒的方法。
雷公藤系衛(wèi)矛科雷公藤屬植物，藥用根。雷公藤中的有效成份可分為水溶性和醇溶性兩部分，主要成份有生物堿類、二萜類、五環(huán)三萜類、脂肪油、揮發(fā)油、蒽醌類、木脂素類和衛(wèi)矛醇等。雷公藤具有祛風除濕、活血通絡(luò)、消腫止痛、殺蟲解毒功效?，F(xiàn)代研究表明，在大劑量時具有顯著的抑制免疫反應功能，還可以用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎，系統(tǒng)性紅斑性狼瘡和牛皮癬等皮膚病、麻風病等，還具有抗癌和抗艾滋病病毒等作用。然而，雷公藤是有名的毒草，全植物均有毒，根皮毒性更大，對人體的胃腸道有局部刺激作用，吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有損害，并引起心肌、肝臟、腎臟出血與壞死。在雷公藤中毒死亡中，劑量較大，死亡效速者與心肌損害有關(guān)；劑量較小，死亡較緩者似與腎功能衰竭有關(guān)。雷公藤作為抑制免疫反應功能使用時，其有效用量與中毒量值非常接近，這就大大地限制了雷公藤的臨床使用。由于納米藥物可以顯著提高藥物的生物利用度，亦即在達到同樣治療效果的條件下，可大幅度減少藥物的服用劑量，可使雷公藤的有效用量顯著地低于其中毒用量，同時對納米雷公藤顆粒進行適當包復，又可大大降低其毒副作用。因此，研制雷公藤納米藥物，為安全使用雷公藤創(chuàng)造了良好的條件。
本發(fā)明的目的是為了制備雷公藤納米顆粒，使有效服用量大大低于雷公藤中毒用量，提高雷公藤藥物服用的安全性。
本發(fā)明的目的是通過下述技術(shù)方案來實現(xiàn)的1.雷公藤醇溶液的制備將雷公藤切片并經(jīng)粉碎機粉碎，用70％乙醇浸泡。在乙醇溶液中添加離子型或非離子型表面活性劑，表面活性劑可單獨或復合添加到乙醇溶液中，表面活性劑的濃度為0.05-5％，還可采用超聲振動來加快溶出過程。過濾后，取醇溶液作為滴加母液。
2.雷公藤水煎煮液的制備將雷公藤醇浸液的濾渣，加水煎煮三次，合并濾液為水煎液。
3.雷公藤納米懸浮液的制備在攪拌和超聲振動條件下，將母液滴加到雷公藤水煎煮液中，經(jīng)一定時間存放后即可得到納米雷公藤懸浮液，經(jīng)減壓蒸餾除去乙醇。水煎煮液的用量為母液的5-500倍。
采用本發(fā)明所制備的納米雷公藤懸浮液經(jīng)激光粒度儀測定，其平均粒徑為189納米。經(jīng)同濟醫(yī)科大學測定，其有效用量可大幅降低，使雷公藤安全服用成為可能。
權(quán)利要求
1.雷公藤納米微粒的制備方法，其特征在于將雷公藤溶于醇中，形成雷公藤的醇溶液；將離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑單獨或復合添加到雷公藤的醇溶液中，經(jīng)過濾取濾液制成滴加母液；濾渣經(jīng)過三次煎煮并合并濾液，然后在攪拌和超聲復合條件下，將母液滴加到水煎煮液中，經(jīng)一定時間存放后即可得到納米雷公藤懸浮液，若需獲得雷公藤納米粉末，采用真空干燥或冷凍干燥等方法即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米雷公藤微粒的制備方法，其特征在于表面活性劑的濃度為0.05-5％；水煎煮液的用量為母液的5-500倍。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的納米雷公藤微粒的制備方法，其特征在于在攪拌的條件下，同時使用超聲振動分散措施，減小雷公藤顆粒粒徑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3所述的納米雷公藤微粒的制備方法，其特征在于還可對已制成的納米雷公藤顆粒表面進行各種表面修飾，可進一步提高納米雷公藤的生物利用度或賦于某種靶向性能。
全文摘要
本發(fā)明是一種雷公藤納米微粒的制備方法，是在雷公藤的醇溶液中添加0.05－5％的表面活性劑，在高速攪拌和超聲震動條件下，將母液滴加到5－500倍水煎煮液中，并經(jīng)一定時間存放后即成為納米雷公藤懸浮液，經(jīng)冷凍干燥等方法，即可獲得雷公藤納米微粒。本發(fā)明的方法可靠，操作簡便，所需能耗很低，不產(chǎn)生環(huán)境污染，所制得的納米雷公藤具有更高的生物活性，可以充分發(fā)揮雷公藤的治療效果。
文檔編號A61P29/00GK1465340SQ0213333
公開日2004年1月7日 申請日期2002年6月24日 優(yōu)先權(quán)日2002年6月24日
發(fā)明者朱斌, 朱頡安, 章麗云, 朱 斌 申請人:成都思摩納米技術(shù)有限公司