專利名稱：一種治療心腦血管疾病的中藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種中藥，特別涉及一種治療心腦血管疾病的中藥。
背景技術(shù)：
缺血性心腦血管疾病是全球范圍發(fā)病率、死亡率、復發(fā)率、致殘率最高的疾病。在我國心腦血管疾病的死亡率居各類疾病之首，且在未來的二十年內(nèi)這種狀況不僅不會改善，而會日趨嚴重。目前，用于治療心腦血管的藥物大多數(shù)是西藥，西藥服用多了有耐藥性，且毒副作用大，主要限于病人癥狀的緩解，而對病理的對癥治療缺乏有效的手段。中藥治療心腦血管疾病的常見品種有“速效救心丸”、“丹參滴丸”等，這些藥物用于臨床均取得了不同的治療效果，然而，心腦血管疾病大多是因為血瘀而導致心脈不通造成，這些藥物不能有效地降低血液中血脂稠度，從而不能從根本上防治心腦血管病。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療心腦血管疾病的中藥，這種中藥可以有效的調(diào)節(jié)血脂，降低有害的膽固醇含量，而提高有利的膽固醇含量，防治動脈粥樣硬化，從而防治缺血性心腦血管疾病。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于是從虎杖中提取白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龍心腦康為原料制成的中藥。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒滲漉法，用藥材量10~20倍70~95％乙醇滲漉，速度為10~20ml/分，滲漉液減壓濃縮至無醇味，相對密度為1.05~1.15(60℃)，放涼，用5％酒石酸溶解，用其3倍體積的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置過夜，過濾，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒熱回流提取法，所用有機溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有機溶媒的量為藥材的10~25倍。提取液回收濃縮至相對密度為1.03~1.20(60℃)，放涼，加飽和氯化鈉溶液，于0~5℃放置過夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，減壓回收至小體積，冷藏放置過夜，析出結(jié)晶狀固體，過濾，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇熱回流提取，提取液減壓回收乙醇至膏狀物，加2~5倍量體積的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，冷藏放置過夜，過濾，濾液加1~5％的活性炭回流10~30分鐘，熱過濾，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置過夜，析出沉淀，過濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，濃縮至一定體積，開始析出結(jié)晶，放置，濾出結(jié)晶，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒提取加柱層析分離，有機溶媒為70~95％乙醇，柱層析分離的吸附劑為硅膠、聚酰胺、離子交換樹脂和大孔吸附樹脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇熱回流提取3次，每次0.5~2小時，減壓回收乙醇至相對密度為1.05~1.20(60℃)，放置過夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解上層析柱分離，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色離子交換樹脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過夜，濾出結(jié)晶，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是采用超臨界CO2萃取法，所用壓力為10~30Mpa，溫度35~50℃，流量為200~300Kg/小時，萃取時間為1~3小時，使用的夾帶劑為乙醇，夾帶劑使用量為5~20％，虎杖藥材的粒度為10~100目。
上述藥物可制成片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、注射液或粉針劑。
本發(fā)明的優(yōu)點是本發(fā)明通過動物試驗表明其有明顯的抗動脈粥樣硬化，抗心腦血管疾病的作用。治療效果好、用量小、價格低廉且毒副作用小。
本發(fā)明的藥效學研究1、能明顯減輕麻醉犬的缺血程度(∑ST)，靜脈給藥在15mg/Kg劑量下，15分鐘起效，口服給藥90mg/Kg在30分鐘起效，作用持續(xù)時間在15~240分鐘(P＜0.05~0.01)；能明顯縮小缺血范圍(N-ST)，靜脈給藥15mg/Kg在15分鐘起效，口服給藥90mg/Kg在30分鐘起效，作用持續(xù)時間在15~240分鐘(P＜0.05~0.01)。
2、口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg可明顯減少麻醉犬梗死/全心及梗死/左心室面積(P＜0.05)。
3、口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg能明顯降低麻醉犬血清AST含量(P＜0.05)，可明顯降低血清CK的含量(P＜0.05)，可明顯降低血清LDH含量，表明對心肌三酶產(chǎn)生明顯的影響。
4、口服給藥90mg/Kg在45~210分鐘，靜脈給藥15mg/Kg在30~240分鐘可明顯增加麻醉犬腦血流量(P＜0.05)；口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg在30~240分鐘可明顯降低麻醉犬腦血管阻力。
5、靜脈給藥100mg/Kg，口服給藥0.8g/Kg可明顯抑制大鼠體內(nèi)血栓的形成(P＜0.05)。
6、靜脈給藥100mg/Kg，口服給藥0.8g/Kg可明顯改善“血瘀”大鼠血液粘稠狀態(tài)，明顯降低高、中、低切變率、全血粘度、血漿粘度和紅細胞壓積(P＜0.05)。
7、靜脈給藥40mg/Kg，口服給藥0.3g/Kg明顯延長小鼠凝血時間(P＜0.05)。
8、靜脈給藥40mg/Kg，口服給藥0.3g/Kg可以明顯提高小鼠耐缺氧能力，明顯延長小鼠缺氧狀態(tài)下的存活時間(P＜0.05)。
9、大鼠口服給藥6個月高、中、低各劑量組對大鼠體重、攝食量、飲水量、血液學、血液生化、大體解剖及病理組織未明顯影響。
具體實施例方式實施例1活血龍心腦康分散片操作(1)虎杖有效部位活血龍心腦康的制備虎杖飲片用5~10倍量70~95％乙醇加熱回流提取3次，每次提取1~3小時，提取液過濾，濾液減壓回收至無醇味，濃縮成相對密度為1.15~1.20(60℃)的膏狀物，加2~5倍量水，用等體積乙醚萃取，再用半量乙醚萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，過濾，濾液加1~5％的活性炭加熱回流10~30分鐘，熱過濾，放冷，用等體積乙醚萃取2~3次，萃余液冷藏放置過夜，析出沉淀，過濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，熱過濾，濃縮至1/4體積開始析出固體物，靜置，濾出結(jié)晶，即得活血龍心腦康。采用高效液相色譜法測定活血龍心腦康中白藜蘆醇及其苷的含量，要求兩者的含量和在50％以上。
(2)活血龍心腦康分散片的制備配方(重量份) 活血龍心腦康 100份低取代羥丙基纖維素 30~60份淀粉 100~120份交聯(lián)聚維酮XL-1015~25份操作上述配方物料粉碎，混勻，過100目篩，用1~2％羥丙甲基纖維素制粒，過40目篩，30~40℃干燥3~6小時，過20目篩整粒，加入1~3％的交聯(lián)聚維酮XL-10和淀粉混勻、打片，每片重200~400mg，含活血龍心腦康100~200mg，成品率80~95％。
實施例2活血龍心腦康膠囊(1)活血龍心腦康的制備虎杖飲片用5~10倍70~95％乙醇回流提取3次，每次1~3小時，減壓回收乙醇無味，至相對密度為1.10~1.20(60℃)，放置過夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解，過濾。上述已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂D101層析分離柱，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍樹脂體積量的30~70％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇，濃縮，冷藏放置過夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色用的離子交換樹脂柱，用純凈水洗柱，用30~70％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收，濃縮，放置過夜，析出結(jié)晶狀物，過濾，即得。
(2)活血龍心腦康膠囊配方(重量份) 活血龍心腦康 100份淀粉 20份二氧化硅 5份操作上述物料充分混勻，用自動膠囊灌裝機灌裝膠囊，每粒膠囊重250mg，含活血龍心腦康200mg，成品率95~98％。
實施例3活血龍心腦康軟膠囊(1)活血龍心腦康的制備將虎杖粗粉(12~80目)置于25LCO2超臨界萃取的萃取釜中，加入5~20％的乙醇為夾帶劑，萃取壓力為10~25MPa，萃取溫度為35~45℃，CO2流量為200~300Kg/h，萃取1~3小時，分離釜壓力為3~5MPa，出料，回收乙醇，析出固體物，即得。
(2)活血龍心腦康軟膠囊的制備配方(重量比) 活血龍心腦康 100色拉油 100操作在膠體磨上將上述物料充分混勻，在軟膠囊壓制機上壓制成丸，用95％乙醇洗丸，自然涼干，每丸重400mg，含活血龍心腦康200mg，成品率90％左右。
權(quán)利要求
1.一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于是從虎杖中提取白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龍心腦康為原料制成的中藥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒滲漉法，用藥材量10~20倍70~95％乙醇滲漉，速度為10~20ml/分，滲漉液減壓濃縮至無醇味，相對密度為1.05~1.15(60℃)，放涼，用5％酒石酸溶解，用其3倍體積的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置過夜，過濾，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒熱回流提取法，所用有機溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有機溶媒的量為藥材的10~25倍。提取液回收濃縮至相對密度為1.03~1.20(60℃)，放涼，加飽和氯化鈉溶液，于0~5℃放置過夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，減壓回收至小體積，冷藏放置過夜，析出結(jié)晶狀固體，過濾，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇熱回流提取，提取液減壓回收乙醇至膏狀物，加2~5倍量體積的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，冷藏放置過夜，過濾，濾液加1~5％的活性炭回流10~30分鐘，熱過濾，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置過夜，析出沉淀，過濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，濃縮至一定體積，開始析出結(jié)晶，放置，濾出結(jié)晶，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機溶媒提取加柱層析分離，有機溶媒為70~95％乙醇，柱層析分離的吸附劑為硅膠、聚酰胺、離子交換樹脂和大孔吸附樹脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇熱回流提取3次，每次0.5~2小時，減壓回收乙醇至相對密度為1.05~1.20(60℃)，放置過夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解上層析柱分離，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色離子交換樹脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過夜，濾出結(jié)晶，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是采用超臨界CO2萃取法，所用壓力為10~30Mpa，溫度35~50℃，流量為200~300Kg/小時，萃取時間為1~3小時，使用的夾帶劑為乙醇，夾帶劑使用量為5~20％，虎杖藥材的粒度為10~100目。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述藥物可制成片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、注射液或粉針劑。
全文摘要
一種治療心腦血管疾病的中藥，是從虎杖中提取有效部位--活血龍心腦康為原料制成的中藥，并要求活血龍心腦康的中有效部位--白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上。本發(fā)明的優(yōu)點是本發(fā)明通過動物試驗表明其有明顯的抗動脈粥樣硬化，抗心腦血管疾病的作用。治療效果好、用量小、價格低廉且毒副作用小。
文檔編號A61K31/045GK1977898SQ20051012205
公開日2007年6月13日 申請日期2005年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月30日
發(fā)明者孔伶俐, 魏吉城 申請人:天津丹溪國藥研究所