專利名稱：包含環(huán)丙基酰胺衍生物的固體形式的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請(qǐng)的實(shí)施方案涉及“化合物I”的固體形式，化合物I的化學(xué)名稱為4-K1S，2S) -2-[ ((R) -4-環(huán)丁基-2-甲基哌嗪-1-基)羰基]-環(huán)丙基}-苯甲酰胺并且化學(xué)結(jié)構(gòu)(I)如下所示:
權(quán)利要求
1.固體形式，其包含化合物I形式1:
2.權(quán)利要求1的固體形式，其具有以下XRPD圖，當(dāng)用波長(zhǎng)約1.54埃的輻射測(cè)量時(shí)，所述圖包含選自約5.3、約8.5和約18.0。2Θ的至少一個(gè)峰。
3.權(quán)利要求1的固體形式，其具有以下XRPD圖，當(dāng)用波長(zhǎng)約1.54埃的輻射測(cè)量時(shí)，所述圖包含選自5.3、約8.5和約18.0。2Θ的至少兩個(gè)峰。
4.權(quán)利要求1的固體形式，其具有以下XRPD圖，當(dāng)用波長(zhǎng)約1.54埃的輻射測(cè)量時(shí)，所述圖包含在約5.3、約8.5和約18.0。2Θ的峰。
5.權(quán)利要求2-4中任一項(xiàng)的固體形式，其中所述圖還包含在約16.3和約19.3° 2 Θ的峰。
6.權(quán)利要求2-5中任一項(xiàng)的固體形式，其中所述圖還包含在約20.9和約21.4° 2Θ的峰。
7.權(quán)利要求1的固體形式，其具有以下XRPD圖，當(dāng)用波長(zhǎng)約1.54埃的輻射測(cè)量時(shí)，所述圖包含在以下十個(gè)位置的峰:約5.3、約8.5、約10.6、約15.5、約16.3、約18.0、約18.4、約 19.3、約 20.9 和約 21.4° 2Θ。
8.權(quán)利要求1的固體形式，其`具有實(shí)質(zhì)上如

圖1所示的XRPD圖。
9.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的固體形式，其具有實(shí)質(zhì)上如圖2所示的DSC熱分析圖。
10.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的固體形式，其具有以下DSC熱分析圖，所述DSC熱分析圖包含在約133.5°C的吸熱。
11.權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的固體形式，其具有實(shí)質(zhì)上如圖3所示的TGA熱分析圖。
12.權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的固體形式，其具有以下TGA熱分析圖，所述TGA熱分析圖包含在約20°C至約100°C之間的小于約I %的質(zhì)量損失。
13.權(quán)利要求12的固體形式，其中所述質(zhì)量損失小于約0.5%。
14.權(quán)利要求12或13的固體形式，其中所述質(zhì)量損失為約0.25%。
15.權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)的固體形式，其為基本上結(jié)晶的。
16.權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)的固體形式，其為基本上純的。
17.權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)的固體形式，其為基本上結(jié)晶的和基本上純的。
18.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的固體形式和藥用載體或稀釋劑。
19.權(quán)利要求18的藥物組合物，其用作藥物。
20.權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的固體形式，其用作藥物。
21.權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的固體形式，其用于制備治療選自以下障礙的藥物:精神分裂癥、發(fā)作性睡病、白天睡眠過多、肥胖癥、注意力缺陷伴多動(dòng)癥、疼痛、阿爾茨海默病、認(rèn)知缺陷和精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷。
22.用于治療溫血?jiǎng)游锏倪x自精神分裂癥、發(fā)作性睡病、白天睡眠過多、肥胖癥、注意力缺陷伴多動(dòng)癥、疼痛、阿爾茨海默病、認(rèn)知缺陷和精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷的障礙的方法，所述方法包括向需要所述治療的所述動(dòng)物給藥治療有效量的權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的固體形式。
23.用于治療溫血?jiǎng)游锏倪x自精神分裂癥、發(fā)作性睡病、白天睡眠過多、肥胖癥、注意力缺陷伴多動(dòng)癥、疼痛、阿爾茨海默病、認(rèn)知缺陷和精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷的障礙的方法，所述方法包括向需要所述治療的所述動(dòng)物給藥權(quán)利要求18的藥物組合物。
24.權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的固體形式，其用于治療精神分裂癥、發(fā)作性睡病、白天睡眠過多、肥胖癥、注意力缺陷伴多動(dòng)癥、疼痛、阿爾茨海默病、認(rèn)知缺陷或精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷。
25.權(quán)利要求18的藥物組合物，其用于治療精神分裂癥、發(fā)作性睡病、白天睡眠過多、肥胖癥、注意力缺陷伴多動(dòng)癥、 疼痛、阿爾茨海默病、認(rèn)知缺陷和精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷。
全文摘要
本發(fā)明涉及4-{(1S，2S)-2-[((R)-4-環(huán)丁基-2-甲基哌嗪-1-基)羰基]-環(huán)丙基}-苯甲酰胺的至少一種固體形式。本發(fā)明還涉及包含本申請(qǐng)描述的至少一種固體形式的至少一種藥物組合物、所述固體形式的使用方法和包含其的藥物組合物的使用方法和所述固體形式的制備方法。
文檔編號(hào)A61P25/00GK103140481SQ201180019676
公開日2013年6月5日 申請(qǐng)日期2011年2月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月18日
發(fā)明者C.D.科林斯 申請(qǐng)人:阿斯利康(瑞典)有限公司