專利名稱：一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝的制作方法
—種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明專利屬于醫(yī)藥或保健品領(lǐng)域，涉及一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝的內(nèi)容。
本發(fā)明專利在劉獻(xiàn)祥教授發(fā)明的院內(nèi)制劑基礎(chǔ)上，結(jié)合消炎、鎮(zhèn)痛及關(guān)節(jié)軟骨退變相結(jié)合的藥效學(xué)試驗(yàn)，采用合理可行的水提醇沉、酸性醇回流提取和大孔吸附樹脂的分離的方法，由此獲得透骨消痛方的有效物質(zhì)基礎(chǔ)，制得療效更加確切、服用劑量減少、質(zhì)量可控穩(wěn)定的透骨消痛方內(nèi)容物。該內(nèi)容物可作為透骨消痛方的膠囊劑、顆粒劑、片劑、丸劑、散劑、酒劑等劑型的藥物原料，將符合“給藥劑量小、副作用小、毒性小”的制劑三小原則，又達(dá)到增大藥物濃度和提高藥物療效的目的，獲得優(yōu)化的配方組成和科學(xué)可行的提取工藝。
背景技術(shù)：
透骨消痛方作為福建中醫(yī)藥大學(xué)附屬第二人民醫(yī)院的院內(nèi)制劑，臨床上長期應(yīng)用于骨性關(guān)節(jié)炎(osteoarthritis，0A)，取得良好效果。該方最先由巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)等12味藥材組成，后經(jīng)劉獻(xiàn)祥教授的臨床經(jīng)驗(yàn)及系列藥學(xué)實(shí)驗(yàn)研究，確定該方為巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)，具有補(bǔ)腎柔肝和活血祛風(fēng)的功效。
骨性關(guān)節(jié)炎又稱退行性關(guān)節(jié)炎，是由于機(jī)體衰老和退行變化，使關(guān)節(jié)力學(xué)的適應(yīng)和平衡受到破壞而引起的骨關(guān)節(jié)周圍組織炎變的疾病，是中老年人最常見的骨關(guān)節(jié)疾病。它隨著人們年齡的增長而逐漸增加，易反復(fù)發(fā)作，表現(xiàn)為緩慢發(fā)展的關(guān)節(jié)疼痛、僵硬、腫大伴活動受限，畸形，可繼發(fā)滑膜炎，而引起合并癥，給患者及其家庭造成很大的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)和心理壓力，嚴(yán)重的影響患者的身心健康。在中國，據(jù)流行病學(xué)調(diào)查，60歲以上人群的OA患病率達(dá)50%。在美國有近2700萬OA患者，這一數(shù)字相比1995年增加了 600萬。隨著社會老齡化人口的增加,OA的發(fā)病率逐年上升，已經(jīng)成為50歲以上人群喪失勞動力的主要原因之一。有學(xué)者指出，到2020年，OA將成為第4大導(dǎo)致殘疾的疾病。因此，治療和預(yù)防骨性關(guān)節(jié)炎病，已成為現(xiàn)今重大的醫(yī)藥任務(wù)。
目前，西醫(yī)治療骨性關(guān)節(jié)炎OA的方法在不斷深入，國內(nèi)外對骨性關(guān)節(jié)炎的治療多采用解熱鎮(zhèn)痛、激素和免疫抑制劑等治療，但易產(chǎn)生依賴性、肝腎損害和毒副作用，一般只緩解臨床癥狀卻不治其根本，遠(yuǎn)期效果不太`理想，而且，大部分藥物價格昂貴，患者依從性低，導(dǎo)致治療效果受到影響。與西藥只能緩解OA的局部癥狀相比較，中醫(yī)藥治療OA在療效、減輕藥物副作用、價格等方面的優(yōu)勢相對西醫(yī)具有重要的臨床價值和現(xiàn)實(shí)意義。中醫(yī)認(rèn)為:老年腎虛以后，骨髓化源不足，關(guān)節(jié)軟骨及軟骨下骨得不到有效的滋養(yǎng)，從而引起關(guān)節(jié)軟骨的退變，導(dǎo)致骨關(guān)節(jié)炎的發(fā)生；或因?yàn)槟昀象w弱，臟腑虧虛，經(jīng)脈失養(yǎng)，不能正常運(yùn)行氣血，導(dǎo)致氣滯血瘀，痹阻經(jīng)脈而致膝關(guān)節(jié)的疼痛。
基于骨性關(guān)節(jié)炎以關(guān)節(jié)軟骨退變?yōu)楹诵?、骨贅形成為特征的病理特點(diǎn)，我們認(rèn)為骨性關(guān)節(jié)炎的病機(jī)為本痿標(biāo)痹，腎主骨，肝主筋，提出補(bǔ)腎柔肝為骨性關(guān)節(jié)炎治療根本大法(治痿)，輔以活血祛風(fēng)(治痹)。藥以巴戟天補(bǔ)腎之品治本為君藥；白芍養(yǎng)血柔肝以助固本為臣藥；川芎活血行血、血行風(fēng)自滅，腫節(jié)風(fēng)祛風(fēng)除濕、風(fēng)祛痹痛止，為佐使藥。因此，巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)組成的透骨消痛方配伍科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的中醫(yī)藥理論指導(dǎo)。此外，透骨消痛方起到了標(biāo)本兼治的目的，這也正是該制劑臨床上獲得療效的原因。
因此，該透骨消痛的藥物配方若能按上述提取制備工藝進(jìn)行生產(chǎn)，制備成相關(guān)制齊U，投入市場后，將獲得可觀的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益，具有良好的應(yīng)用前景。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝。該藥物配方的組成為巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)4味藥，采用水提取醇沉淀、酸性醇溶液回流及醇提取后上大孔樹脂等方法對其分別提取純化，混合，獲得透骨消痛方的有效物質(zhì)基礎(chǔ)，制得療效更加確切、服用劑量減少的透骨消痛方內(nèi)容物，可作為透骨消痛方的膠囊、顆粒劑、片劑、丸劑、散齊U、酒劑等劑型的藥物原料。
本發(fā)明所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:4味藥材的一次用量基本方為巴戟天12g、白芍12g、川芎6g、腫節(jié)風(fēng)6g，根據(jù)患者證的不同，配方量可酌情加減，確定透骨消痛配方的4味藥材主要組成為巴戟天5-60g、白芍5-60g、川芎l-36g和腫節(jié)風(fēng)l-36g。若有特殊情況，可另行定量。
本發(fā)明所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:提取工藝表現(xiàn)為對巴戟天、白芍、川彎、腫節(jié)風(fēng)分別進(jìn)行提取和純化，具體如下:巴戟天與白芍合并,用70%乙醇回流2次，每次2 h，過濾，合并濾液，回收乙醇至合適量,上大孔吸附樹脂柱，收集30%乙醇和70%乙醇洗脫液，合并，回收乙醇,得濃縮物I ;腫節(jié)風(fēng)水煎煮2次，每次2h，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.33 (600C )左右，加乙醇沉淀2次，第一次含醇量為70%，第二次含醇量為80%，每次靜置12小時，濾過，濾液回收乙醇，得濃縮物2 ;川芎用30%乙醇加酸調(diào)pH4 5，回流2次，每次1.5h，過濾，合并濾液，回收乙醇，得濃縮物3。合并得濃縮物1、2和3，混合均勻，干燥，所得藥粉即為主藥原料。同時，也包括該4味藥材采用其它提取工藝獲得的提取物原料。
本發(fā)明所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:提取純化得到主藥原料，可用于制備用于透骨消痛的各種臨床合適劑型，如普通膠囊劑、顆粒劑、片劑、丸劑、散劑等以及相關(guān)緩控釋制劑等，也包括以后可能隨時代發(fā)展而產(chǎn)生的新劑型坐寸O
本發(fā)明所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:涉及的制劑具有透骨消痛功效，以達(dá)到治療骨性關(guān)節(jié)炎等風(fēng)濕痹痛的目的，所治疾病主要涉及骨性關(guān)節(jié)炎，也可包括人體的其它病癥，如風(fēng)濕免疫類疾病等。
本發(fā)明所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:透骨消痛的配方組成，除了指巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)4味藥材或4味藥材的提取物原料作為基本組成外，也包括該配方基礎(chǔ)上的加方配方及其提取物原料(如巴戟天、白芍、川；、腫節(jié)風(fēng)和淫羊藿配方等)以及該配方或加方配方中獲得的組分中藥配方等。
下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明專利做進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1: 巴戟天60g 白茍60g 川彎30g 腫節(jié)風(fēng)30g淀粉、乙醇適量 按要求書第3項(xiàng)中敘述的提取工藝，分別提取巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)，合并提取純化后的內(nèi)容物，加入淀粉適量，等量遞加法混合后，用70%乙醇制軟材，制粒，60°C干燥，整粒，即得透骨消痛顆粒劑。
實(shí)施例2: 巴戟天60g白茍48g川彎36g腫節(jié)風(fēng)36g淀粉適量 按要求書第3項(xiàng)中敘述的提取工藝，分別提取獲得巴戟天、白芍、川芎和腫節(jié)風(fēng)的提取物原料，混合均勻，采用一步制粒流化床的技術(shù)，噴加5%淀粉漿，制得大小適宜的顆粒，填充入膠囊，即得透骨 消痛膠囊劑。
權(quán)利要求
1.一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:本發(fā)明在福建中醫(yī)藥大學(xué)附屬第二人民醫(yī)院劉獻(xiàn)祥教授發(fā)明的透骨消痛院內(nèi)制劑的基礎(chǔ)上，確定以巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)4味藥材按一定的比例組成透骨消痛配方，并通過采用水提醇沉、酸性醇溶液回流以及醇提取后再上大孔吸附樹脂等方法確定處方中各藥材的提取和純化工藝，獲得的藥效物質(zhì)混合后，作為透骨消痛配方的主藥原料，為制備療效確切、安全可控、服用量小和順從性好的透骨消痛相關(guān)劑型奠定基礎(chǔ)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:4味藥材的一次用量基本方為巴戟天12g、白芍12g、川芎6g、腫節(jié)風(fēng)6g，根據(jù)患者證的不同，配方量可酌情加減，確定透骨消痛配方的4味藥材組成可為巴戟天5-60g、白芍5-60g、川芎l-36g和腫節(jié)風(fēng)l-36g ;若有特殊情況，可另行定量。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:提取工藝表現(xiàn)為對巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)分別進(jìn)行提取和純化，具體內(nèi)容主要如下:巴戟天與白芍合并，用70%乙醇回流2次，每次2h，過濾，合并濾液，回收乙醇至合適量,上大孔吸附樹脂柱，收集30%乙醇和70%乙醇洗脫液，合并，回收乙醇,得濃縮物I ;腫節(jié)風(fēng)水煎煮2次，每次2h，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.33 (600C )左右，加乙醇沉淀2次，第一次含醇量為70%，第二次含醇量為80%，每次靜置12小時，濾過，濾液回收乙醇，得濃縮物2 ;川芎用3 0%乙醇加酸調(diào)pH4 5，回流2次，每次1.5h,過濾，合并濾液，回收乙醇，得濃縮物3 ;合并得濃縮物1、2和3，混合均勻，干燥，所得藥粉即為主藥原料；同時，也包括該4味藥材采用其它提取工藝獲得的提取物原料。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:提取純化得到主藥原料，可用于制備用于透骨消痛的臨床合適劑型，如普通膠囊劑、顆粒齊U、片劑、丸劑、散劑等以及相關(guān)緩控釋制劑等以及發(fā)展過程中出現(xiàn)的其它新劑型。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:涉及的制劑具有透骨消痛功效，以達(dá)到治療骨性關(guān)節(jié)炎等風(fēng)濕痹痛的目的，所治疾病主要涉及骨性關(guān)節(jié)炎，也可包括人體的其它病癥，如風(fēng)濕免疫類疾病等。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于透骨消痛的配方組成及其提取工藝，其特征在于:透骨消痛的配方組成，除了指巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)4味藥材或4味藥材的提取物原料作為基本組成外，也包括該配方基礎(chǔ)上的加方配方及其提取物原料(如巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)和淫羊藿配方等)以及該配方或加方配方中獲得的組分中藥配方等。
全文摘要
本發(fā)明專利以巴戟天、白芍、川芎、腫節(jié)風(fēng)4味藥材按一定的比例組成透骨消痛方，并通過采用水提醇沉、酸性醇溶液回流以及醇提取后再上大孔吸附樹脂等方法確定處方中各藥材的提取和純化工藝，獲得的藥效物質(zhì)混合后，作為透骨消痛方的主藥原料，為制備療效確切、安全可控、服用量小和順從性好的透骨消痛相關(guān)劑型奠定基礎(chǔ)。
文檔編號A61P19/02GK103156940SQ20131001554
公開日2013年6月19日 申請日期2013年1月16日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月16日
發(fā)明者劉獻(xiàn)祥, 李孝棟 申請人:福建中醫(yī)藥大學(xué)