專利名稱：安眠藥物扎來(lái)普隆分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種安眠藥物的新劑型，具體地說(shuō)是安眠藥扎來(lái)普隆的 分散片，還涉及扎來(lái)普隆分散片的制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
安眠藥物扎來(lái)普隆(Zaleplon)是美國(guó)家庭用品公司(AHP )開(kāi)發(fā) 研制的新型非苯二氮卓類GABA拮抗劑，化學(xué)名稱為N-[3-(3-氰基吡唑 [1, 5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺
其結(jié)構(gòu)式為
扎來(lái)普隆作為新一代的非苯二氮卓類催眠藥，是第一個(gè)用于臨床治 療的吡唑嘧啶類催眠藥，與傳統(tǒng)的苯二氮卓類藥物相比，具有以下優(yōu)為 w「受體的選擇性強(qiáng)、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)好、安全性好等優(yōu)點(diǎn)。目前在我國(guó)上 巿的劑型主要有普通片劑、膠囊劑，這兩種劑型只能吞服，容易給吞咽 困難和取水不便的患者帶來(lái)不便。
分散片是近年來(lái)發(fā)展起來(lái)'的一種藥物新劑型，服用分散片具有釋藥 速度快、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)，臨床用藥既可以像普通片那樣吞服，又 可放入水中迅速分散后送服，兼有片劑和液體制劑的優(yōu)點(diǎn)，方便老人、 兒童和吞咽困難者使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的任務(wù)是提供一種服用方便靈活，既可以吮服、吞服，又可 以加水分散后服用的扎來(lái)普隆分散片，還提供扎來(lái)普隆分散片的制備方法。
為實(shí)現(xiàn)上述任務(wù)，本發(fā)明的技術(shù)解決方案為
一種安眠藥物扎來(lái)普隆分散片，它是由下述重量百分比的原料組 成扎來(lái)普隆4一8%，微晶纖維素60—75%,羧甲淀粉鈉3—15%,聚維 酮2—5%,阿司帕坦8 —15%，微粉硅膠0.5 — 1%,硬脂酸鎂O. 3—1%。
所述一種安眠藥物扎來(lái)普隆分散片的制備方法，是將原料分別粉 碎，過(guò)篩，將扎來(lái)普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻， 加入聚維酮水溶液，制成軟材，用篩制成濕顆粒，干燥2 — 3小時(shí)，再用篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片為成品。
所述用篩制成濕顆粒，是16 — 30目篩，干燥溫度為45—65°C。 本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果
本發(fā)明具有分散狀態(tài)好，崩解時(shí)間短，藥物溶出迅速、吸收快,.生 物利用度高，兼有片劑和液體制劑的優(yōu)點(diǎn)，在口腔內(nèi)遇到唾液就能夠迅 速溶解，方便吞咽困難和取水不便的患者。
具體實(shí)施例方式
例l、按生產(chǎn)IOO千克安眠藥物扎來(lái)普隆分散片，分別稱取 扎來(lái)普隆 4 微晶纖維素 .75 羧甲淀粉鈉 3 聚維酮 5 阿司帕坦 8 微粉硅膠 0. 5
硬脂酸鎂 0.3 .
安眠藥物扎來(lái)普隆分散片的制備方法將原料分別粉碎，過(guò)篩，將 扎來(lái)普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入5%聚維 酮水溶液(以聚維酮計(jì))，制成軟材，用30目篩制成濕顆粒，保持65 。C干燥2小時(shí)，再用30目篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬 脂酸鎂混勻，壓片為成品。
例2、按生產(chǎn)IOO千克安眠藥物扎來(lái)普隆分散片，分別稱取
扎來(lái)普隆 8
微晶纖維素 60
羧甲淀粉鈉 .15
聚維酮 2
阿司帕坦 15
微粉硅膠 1
硬脂酸鎂 1 安眠藥物扎來(lái)普隆分散片的制備方法將原料分別粉碎，過(guò)篩，將 扎來(lái)普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入2%聚維 酮水溶液(以聚維酮計(jì))，制成軟材，用16目篩制成濕顆粒，保持45 。C干燥3小時(shí)，再用30目篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬 脂酸鎂混勻，壓片為成品。
權(quán)利要求
1、一種安眠藥物扎來(lái)普隆分散片，其特征在于，它是由下述重量百分比的原料組成扎來(lái)普隆4-8％，微晶纖維素60-75％，羧甲淀粉鈉3-15％，聚維酮2-5％，阿司帕坦8-15％，微粉硅膠0.5-1％，硬脂酸鎂0.3-1％。
2、 權(quán)利要求1所述一種安眠藥物扎來(lái)普隆分散片的制備方法，其特征 在于將原料分別粉碎，過(guò)篩，將扎來(lái)普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素 及阿司帕坦混合均勻，加入聚維酮水溶液，制成軟材，用篩制成濕顆粒， 干燥2 — 3小時(shí)，再用篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸 鎂混勻，壓片為成品。 .
3、 權(quán)利要求2所述一種安眠藥物扎來(lái)普隆分散片的制備方法，其特征 在于所述用篩制成濕顆粒，是16 — 30目篩，干燥溫度為45—65'C。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種安眠藥扎來(lái)普隆的分散片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。它是由下述重量百分比的原料組成扎來(lái)普隆4-8％，微晶纖維素60-75％，羧甲淀粉鈉3-15％，聚維酮2-5％，阿司帕坦8-15％，微粉硅膠0.5-1％，硬脂酸鎂0.3-1％。制備方法是將原料分別粉碎，過(guò)篩，將扎來(lái)普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入聚維酮水溶液，制成軟材，用篩制成濕顆粒，干燥2-3小時(shí)，再用篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片制成。具有分散狀態(tài)好，崩解時(shí)間短，藥物溶出迅速、吸收快，生物利用度高，兼有片劑和液體制劑的優(yōu)點(diǎn)，方便吞咽困難和取水不便的患者。
文檔編號(hào)A61P25/20GK101239049SQ20081004907
公開(kāi)日2008年8月13日 申請(qǐng)日期2008年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月14日
發(fā)明者靜 關(guān), 吳藝萍, 屈志蓮, 張少杰, 婷 楊, 段穎奎, 輝 王, 范建斌, 賀航運(yùn), 趙占武 申請(qǐng)人:三門峽賽諾維制藥有限公司