專利名稱：Tpck用于制備抗晶狀體混濁產(chǎn)品的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥、食品、飲料和試劑等技術(shù)領(lǐng)域，具體地說(shuō)是涉及對(duì)蛋白質(zhì)的巰基進(jìn)行烷基化試劑的新用途，更具體地說(shuō)是涉及N-對(duì)甲苯磺基-L-苯乙胺酰氯甲基酮(N-tosyl-L-phenylalany 1-chloromethyI ketone,簡(jiǎn)稱TPCK)的一種新用途，再具體地說(shuō)是涉及TPCK能夠用于制備抗晶狀體渾濁產(chǎn)品的新用途。
背景技術(shù)：
白內(nèi)障的研究概況1、概述白內(nèi)障是目前世界上影響人類健康的常見病，是嚴(yán)重影響人類健康的常見病、多 發(fā)病，也是最常見的致盲原因之一，位列中國(guó)第一位致盲的疾病，其發(fā)病機(jī)制尚不十分清
λ·Μ
/E. ο白內(nèi)障臨床研究表明，在各類白內(nèi)障病例中，由老化所引起的老年性白內(nèi)障占有絕大部分的比例。老年性白內(nèi)障為雙眼病，但兩眼發(fā)病可有先后。根據(jù)白內(nèi)障開始形成的部位，老年性白內(nèi)障分為皮質(zhì)性白內(nèi)障(corticsal cataract)、核性白內(nèi)障(nuclearcataract)和囊性白內(nèi)障(subcapsular cataract),其中皮質(zhì)性白內(nèi)障是老年性白內(nèi)障最常見的類型。老年性白內(nèi)障是老年人視力下降的主要原因，該病主要表現(xiàn)為在晶體老化過(guò)程中逐漸出現(xiàn)變性渾濁，又稱變性白內(nèi)障。在美國(guó)85歲以上的老年人中，患病率約占95%。全世界特別是中國(guó)，面臨人口快速增長(zhǎng)的巨大壓力及老齡化趨勢(shì)加重的嚴(yán)峻局面，更加需要大力加強(qiáng)對(duì)白內(nèi)障發(fā)病機(jī)理及影響因素的研究，以努力控制和減緩由此帶來(lái)的白內(nèi)障發(fā)病率上升的趨勢(shì)。2、白內(nèi)障的形成原理及其病因?qū)W研究進(jìn)展白內(nèi)障的發(fā)生與多種因素有關(guān)，是多種因素綜合作用的結(jié)果。比如晶狀體蛋白的基因突變、晶狀體遭受氧化損傷、輻射損傷、老化變性、葡萄糖過(guò)度刺激、半乳糖等代謝障礙、脂質(zhì)過(guò)氧化損傷等均可對(duì)晶狀體的正常功能造成不同程度的損傷，結(jié)果導(dǎo)致晶狀體發(fā)生混濁，影響晶狀體對(duì)光的透射和折射，從而造成視物不清。晶狀體的功能是將光線聚焦到視網(wǎng)膜上產(chǎn)生視覺。晶狀體的主要成分是水和蛋白質(zhì)，晶狀體干重的80% 90%是蛋白質(zhì)，每種蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)和它們彼此之間的相互作用是維持晶狀體透明性的分子基礎(chǔ)，所述的蛋白質(zhì)包括α、β及Y三大族晶體蛋白。晶狀體的透明度是由恒定的水分含量、高濃度的蛋白質(zhì)以及復(fù)雜的新陳代謝來(lái)保持的，即每種蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)和它們彼此之間的相互作用是維持晶狀體透明性的分子基礎(chǔ)；也就是說(shuō)，晶體蛋白的有序排列是維持晶狀體空間結(jié)構(gòu)的物質(zhì)基礎(chǔ)，即如果晶體蛋白組成發(fā)生改變，則會(huì)影響、破壞此種正常結(jié)構(gòu)?？s略詞表
權(quán)利要求
1.TPCK在制備抗晶狀體混濁產(chǎn)品中的用途。
2.TPCK的組合物在制備抗晶狀體混濁產(chǎn)品中的用途。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述的抗晶狀體渾濁產(chǎn)品是指醫(yī)藥、 食品、飲料和試劑技術(shù)領(lǐng)域中，一種直接或者間接用于預(yù)防、診斷、檢測(cè)、保護(hù)、治療和研究晶狀體渾濁及其直接相關(guān)疾病的產(chǎn)品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述的抗晶狀體渾濁產(chǎn)品是直接用于預(yù)防、診斷、檢測(cè)、保護(hù)、治療和研究晶狀體渾濁及其直接相關(guān)疾病的藥物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述的晶狀體混濁疾病包括各類晶狀體混濁疾病中的一種或多種。
全文摘要
本發(fā)明涉及N-對(duì)甲苯磺基-L-苯乙胺酰氯甲基酮(TPCK)及其組合物用于治療晶狀體渾濁的新用途。TPCK在防治晶狀體渾濁等方面的藥效，主要是通過(guò)封閉晶體蛋白本身部分非必需的巰基、抑制蛋白之間通過(guò)形成二硫鍵而導(dǎo)致非特異性聚集、進(jìn)而實(shí)現(xiàn)遏制大分子晶體蛋白形成之通路來(lái)發(fā)揮抗蛋白渾濁作用的，為白內(nèi)障藥物防治提供了一種新的藥物來(lái)源和應(yīng)用劑型，對(duì)其它年齡相關(guān)性眼部疾病的防治也有重要的參考價(jià)值。本發(fā)明安全價(jià)廉，療效顯著，性質(zhì)穩(wěn)定，適于醫(yī)藥、試劑等工業(yè)和行業(yè)的大規(guī)模生產(chǎn)和商業(yè)應(yīng)用，易推廣應(yīng)用，具有良好應(yīng)用前景，具有顯著的社會(huì)效益、經(jīng)濟(jì)效益。
文檔編號(hào)A61K31/18GK102988336SQ201210154618
公開日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2012年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月17日
發(fā)明者李聞捷, 鄧安梅, 崔蓓, 張建榮, 張俊潔 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)