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作為預(yù)防和治療腸癌的ER-β選擇性配體的9-α雌三烯衍生物的制作方法
專利名稱：作為預(yù)防和治療腸癌的ER-β選擇性配體的9-α雌三烯衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式(I)的9α-雌-1，3，5(10)-三烯衍生物用于預(yù)防或治療腸癌，特別
是十二指腸、回腸、結(jié)腸和直腸的腺瘤和腺癌的用途，
權(quán)利要求
1.式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物作為特異性雌激素受體β (ERP)配體用 于預(yù)防和治療腸癌的用途，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R3為氫原子。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式⑴的9α_雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R9為乙烯基、乙炔基或丙-1-炔基，R16為羥基，R17和R17'分別是氫原子和氟原子，或者R17和R17'都 是氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的式⑴的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R"5表 示對-或間-氨磺酰苯甲酸基團，其任選地由獨立地選自以下基團的至少一個基團取代 氫、氟或氯原子，或者羥基或甲氧基。
5
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)的9α_雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其具有以下化學式9α -乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α - 二醇 9 α-(2，-2，-二氟乙烯基)-雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α-二醇 17 β -氟-9 α -乙烯基-雌-1，3，5 (10)-三烯 _3，16 α - 二醇 17，17- 二氟-9 α -乙烯基-雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α - 二醇 3-羥基-17 β -氟-9 α -乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-16 α -基_3，-氨磺酰苯甲酸酯 3-羥基-9-乙烯基雌-1，3，5(10)-三烯-16α-基-3，-氨磺酰苯甲酸酯 3-羥基-17β-氟-9α-乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-16α-基-2，-氯-5，-氨磺酰 苯甲酸酯3-羥基-17 β -氟-9 α -乙烯基雌-1,3,5(10)-三烯-16 α -基_4，_氨磺酰苯甲酸酯。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其 用于預(yù)防和治療十二指腸、回腸、結(jié)腸和直腸的腺瘤。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其 用于預(yù)防和治療十二指腸、回腸、結(jié)腸和直腸的腺癌。
9.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至6中任一項所述的式(I)的9α-雌-1，3， 5 (10)-三烯衍生物，用于預(yù)防和治療十二指腸或結(jié)腸直腸腺瘤。
全文摘要
式(I)的9α-雌-1，3，5(10)-三烯衍生物用于預(yù)防和治療腸癌，特別是十二指腸、回腸、結(jié)腸和直腸的腺瘤和腺癌的用途。
文檔編號A61P35/00GK102088980SQ200980127162
公開日2011年6月8日 申請日期2009年7月9日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月11日
發(fā)明者K-H·弗里策邁爾, P·迪爾, T·赫特蘭普夫 申請人:拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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