專利名稱：去氫表雄酮芳香醛吖嗪甾體化合物及其合成方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物及其合成方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
吖嗪及其衍生物是一類重要的化合物。文獻報道，吖嗪化合物在生物醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域有著廣泛應(yīng)用，它們在抗菌、殺蟲和抗腫瘤等藥物的開發(fā)上有著廣泛的研究價值。在吖嗪化合物的合成研究中，中國專利CN200580028484.X曾報道一類用作抗癌藥物的吖嗪-甲酰胺類化合物。同時，在留體吖嗪化合物的合成中，曾報導(dǎo)過一類6-羰基膽留烷噻唑燒酮卩丫嗪化合物(Salman Ahmad Khan, Abdullah M.Asiria, Mohammed Yusuf.Synthesisand biological evaluation of some thiazolidinone derivatives of steroid asantibacterial agents, European Journal of Medicinal Chemistry，2009，44:2597 -2600)，此類化合物具有很好的抗菌活性。在抗腫瘤留體化合物的研究中，曾報導(dǎo)過膽甾-4-烯-B-環(huán)內(nèi)酰胺化合物(Natalija M.Krstic, Mira S.Bielakovia, Zeljko Zizak.Synthesis of some steroidal oximes,lactams,thiolactams and theirantitumor activities, Steroids, 2007, 72:406 - 414)> 雄留-B 環(huán)內(nèi)酸胺類化合物(Anna 1.Koutsou rea, Mandis A.Fthanasios Papageorgiou, George N PairasPapagerous, George N.Pairas, Sotiris S.Nikolaropoulos.Bioorganic&MedicalChemistry, 2008, 16，5207-5212)。上述化合物中的某些在體外對某些腫瘤細胞具有細胞毒性。中國專利ZL201010107528.0曾提供了一類“6-取代-4-氮雜-A-homo_3-氧代留體化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用”，中國專利申請?zhí)枮?01110009124.2曾提供了另一類“3-取代-B-Homo-留體-B-環(huán)內(nèi)酰胺化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用”。但是，有關(guān)去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物及其合成方法、以及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用未見報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一類去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物。本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的合成方法。本發(fā)明的進一步目的是提供上述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)上述目的:本發(fā)明的去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物具有下述結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一類去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示:
2.一種制備權(quán)利要求1所述的去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟:從去氫表雄酮出發(fā)，首先與水合肼反應(yīng)，生成去氫表雄酮腙，去氫表雄酮腙進一步與不同的芳香醛或雜環(huán)芳香醛反應(yīng)，得到去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物1-8。
3.如權(quán)利要求1所述的去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求1所述的去氫表雄酮芳香醛吖嗪留體化合物為活性成分的藥用組合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一類具有吖嗪結(jié)構(gòu)的去氫表雄酮芳香醛吖嗪甾體化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示去氫表雄酮丙酮吖嗪(1)去氫表雄酮苯甲醛吖嗪(2)去氫表雄酮-3-吡啶甲醛吖嗪(3)去氫表雄酮-3-噻吩甲醛吖嗪(4)去氫表雄酮-3-羥基苯甲醛吖嗪(5)去氫表雄酮-2-萘甲醛吖嗪(6)去氫表雄酮-4-喹啉甲醛吖嗪(7)去氫表雄酮-6-甲氧基萘甲醛吖嗪(8)。實驗證明本發(fā)明的去氫表雄酮芳香醛吖嗪甾體化合物對多種腫瘤細胞株具有明顯的抑制作用，能夠在制備治療癌癥藥物中應(yīng)用。
文檔編號A61K31/568GK103242406SQ20131018425
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月19日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月19日
發(fā)明者崔建國, 劉亮, 黃燕敏, 甘春芳, 肖琦, 孔二斌 申請人:廣西師范學(xué)院