專利名稱：一種常春藤皂苷元衍生物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種常春藤皂苷元衍生物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
常春藤皂苷元是中藥材中常見的一種苷元，主要見于續(xù)斷、預(yù)知子、木通、金銀花等。常春藤皂苷元為白色粉末，極性小，微溶于甲醇、乙醇，難溶于水。有報(bào)道常春藤皂苷元具有蛋白酪氨酸磷酸酶PTPlB抑制劑的作用，可形成抗糖尿病藥物及保健品，且能為預(yù)防、診斷、檢測(cè)、保護(hù)、治療和研究抑郁癥及其直接相關(guān)疾病提供了一種新的藥物來源。 但是由于常春藤皂苷元幾乎不溶水，乙醇中溶性解度也不高，研究資料顯示本品生物利用度也較低，日用劑量大，本發(fā)明通過改變結(jié)構(gòu)，改變或提高生物活性。中國(guó)專利CN200810032325. 2公開了一種常春藤皂苷元及其衍生物用于制備抗抑郁產(chǎn)品的用途，但其所述的常春藤皂苷元衍生物是指常春藤皂苷元鹽類衍生物(指鈉鹽或鉀鹽)，其制備方法是將常春藤皂苷元溶解在乙醇溶液中，與相應(yīng)的堿溶液反應(yīng)，在進(jìn)行重結(jié)晶即得其鹽。并通過體外活性試驗(yàn)證明在抗抑郁方面的作用。目前以常春藤皂苷元為原料半合成得到的衍生物目前未見報(bào)道，及其衍生物的鹽目前也未見報(bào)道。通過制備常春藤皂苷元新衍生物，改變理化性質(zhì)、活性中心，從而改變生物活性，改善吸收、代謝，從而提高藥效是非常重要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的首要目的在于提供一種常春藤皂苷元衍生物。本發(fā)明的另一目的在于提供常春藤皂苷元衍生物的制備方法。本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)
一種常春藤皂苷元衍生物，具有如下通式
權(quán)利要求
1.一種常春藤皂苷元衍生物，具有如下通式
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的常春藤皂苷元衍生物，其特征在于，所述V為-COCH3或-CO (CH2) 2C00H。
3.權(quán)利要求I所述的常春藤皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于，是以常春藤皂苷元為 原料，通過?；磻?yīng)、酯化反應(yīng)或酯交換反應(yīng)得到，具體方法為稱取適量酰鹵、酸酐、羧酸或羧酸酯，加入20^50倍量溶劑，O. 05^15倍量催化劑，攪拌加熱，加入O. Γ 倍量常春藤皂苷元，回流反應(yīng)5 10h，減壓蒸除溶劑，加入10-25倍量95%乙醇，攪拌溶解，用活性炭脫色，趁熱過濾，減壓回收乙醇，水洗，得到常春藤皂苷元衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的常春藤皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于，所述溶劑為吡啶或甲苯。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的常春藤皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于，所述催化劑為吡啶、三乙胺、濃硫酸或?qū)妆交撬帷?br> 6.常春藤皂苷元衍生物或其鹽在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的常春藤皂苷元衍生物或其鹽在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的鹽為單鹽、復(fù)鹽或多鹽。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的常春藤皂苷元衍生物或其鹽在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的鹽為常春藤皂苷元衍生物鈉鹽、常春藤皂苷元衍生物鉀鹽或常春藤皂苷元衍生物銨鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的常春藤皂苷元衍生物或其鹽在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的鹽為常春藤皂苷元衍生物鈉鹽或常春藤皂苷元衍生物鉀鹽。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種常春藤皂苷元衍生物及其制備方法和應(yīng)用，該衍生物的通式為其制備方法是以常春藤皂苷元為原料，通過酰化反應(yīng)、酯化反應(yīng)或酯交換反應(yīng)得到，本發(fā)明由常春藤皂苷元半合成得到的常春藤皂苷元衍生物的產(chǎn)率和純度都很高，可達(dá)到95%以上，制備工藝簡(jiǎn)單，原料轉(zhuǎn)化率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)，且容易推廣應(yīng)用，通過藥理實(shí)驗(yàn)表明，該衍生物或其鹽對(duì)抑郁癥具有明顯的治療作用，為治療和研究抑郁癥提供了一種新的藥物來源。
文檔編號(hào)A61P25/24GK102659905SQ201210157859
公開日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月21日
發(fā)明者周清, 周瑞明, 石清慧, 馬仁強(qiáng), 黃娟 申請(qǐng)人:廣州博濟(jì)醫(yī)藥生物技術(shù)股份有限公司