專利名稱：復方活化血竭的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及到一種治療心腦血管疾病的藥物，尤其是由天然植物中的提取物制成的復方制劑。
三七總皂甙本身在臨床已成為一種著名的抗心腦缺血藥物，在治療心血管疾病方面進行了較多的基礎和臨床研究，表明具有抗心肌缺血、抗體克、抗心律失常作用和抑制血管平滑肌細胞增殖等藥理作用，能治療冠心病、高血壓病、高血脂癥等，是治療和預防心血管疾病的良藥。血竭除具有相似于三七皂甙的藥理、藥效及臨床療效外，血竭中所含數(shù)十種黃酮成分，顯示出抗氧自由基，降低高脂血癥，抗菌消炎、促進創(chuàng)面和骨折愈合等效用，更有其突出之處。
目前有較多文獻報道采用三七總皂甙、血竭與其它成份配伍制成的多種治療心腦血管疾病的藥物，如中國專利CN1068960、CN1273114等，但這些藥物中所使用的血竭均為未經(jīng)包合的血竭，配伍所成的藥物當中，未發(fā)現(xiàn)三七總皂甙及血竭的顯著的增效作用。
本發(fā)明的目的旨在提供一種具有顯著增效作用的復方活化血竭。
本發(fā)明所述的復方活化血竭，其有效藥用成份由血竭包合物和三七總皂甙組成，血竭包合物的重量百分比為占復方中的20-80％，三七總皂甙的重量百分比為占復方中的80-20％。
本發(fā)明所述的血竭包合物為血竭的β-環(huán)糊精包合物，三七總皂甙為已有的。本發(fā)明的劑型主要為口服劑型，也可制成其他劑型。在本發(fā)明的組成中，還可以含有藥用輔料，藥用輔料的用量視劑型而定。
本發(fā)明所述的復方制劑，顯著的療效來源于血竭的包合及二組份的協(xié)同增效。
本發(fā)明的藥效學試驗采用ADP靜注所致小鼠肺栓塞殘廢模型；電刺激所致大鼠頸動脈血栓形成模型；以及體內外AA、ADP、PAF誘導兔血小板聚集方法，證實復方活化血竭的保護作用。拆方分析顯示β-環(huán)糊精包合血竭療效較不包合血竭明顯提高，復方活化血竭療效最優(yōu)，且呈量效關系，明顯優(yōu)于等劑量的不包合血竭或三七皂甙。提示血竭經(jīng)包合并與三七皂甙配伍，可能提高生物利用度從而呈協(xié)同增效效應。
復方活化血竭顯著抑制實驗性高脂血癥動物血清TC、LDL-C及TG水平升高，并顯著增加HDL-C/TC比值，其降脂作用與陽性對照血脂康療效相似，表明本發(fā)明有顯著降脂和改善脂蛋白分布的良好作用，同時兼有升高SOD活性和降低血中MDA的作用。
本實驗總的證實包合血竭與三七皂甙復方配伍，不僅較未包合血竭藥效提高，亦較二者單一使用的效應更為提高，說明復方活化血竭的組方是合理的，兩種傳統(tǒng)活血化瘀通脈藥物經(jīng)現(xiàn)代制劑構成復方作為心腦血管缺血性疾病的防治新藥具有藥效學試驗依據(jù)。
復方活化血竭膠囊小鼠經(jīng)口MTD(最大而受量)為20g/kg體重，為臨床推薦用量(約為0.054g/kg)的370倍；大鼠進行灌胃給藥90天，停藥恢復30天的長期毒性試驗。分成空白對照，高、中、低四個組。結果顯示給藥期及恢復期試驗動物一般狀況良好，臟器重量及臟器系數(shù)，血液學及血液生化學指標，病理組織學檢查均未見與藥物有關的異常改變。此外試驗中期和末期凝血系統(tǒng)指標均未發(fā)生異常，顯示本發(fā)明安全性好。
本發(fā)明有活血化瘀，通絡止痛功能。主要用于胸痹心痛(冠心病心絞痛)，能夠有效治療和預防冠心病、高血壓病、高血脂癥等心腦血管疾病。
復方活化血竭進行拆方藥效學研究證明較等劑量的包合血竭或等劑量三七皂甙效價大為提高，產(chǎn)生協(xié)同增效作用。急毒和長毒研究顯示本發(fā)明安全，且無出血的危險性。本發(fā)明可能成為防治心腦缺血性疾病的一種高效、低毒新藥；亦可能在婦科炎癥腫塊、消化道出血、潰瘍、皮膚口腔瘡瘍，抑或糖尿病并發(fā)癥和脈管炎等方面得到擴展應用。
實施例1取血竭β-環(huán)糊精包含物1500克，三七總皂甙1500克，加適量賦形劑混勻，填裝制成膠囊10000粒。
實施例2取血竭β-環(huán)糊精包合物2000克，三七總皂甙1000克，賦形劑適量，混勻制成軟質顆粒，干燥，壓片，制成10000片口服藥片。
權利要求
1.一種復方活化血竭，其特征在于其有效藥用成份由血竭包合物和三七總皂甙組成，血竭包合物的重量百分比為占復方中的20-80％，三七總皂甙的重量百分比為占復方中的80-20％。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種治療心腦血管疾病的藥物，尤其是由天然植物中的提取物制成的復方制劑，本發(fā)明所述的復方活化血竭，其特征在于其有效藥用成份由血竭包合物和三七總皂甙組成，血竭包合物的重量百分比為占復方中的20－80％，三七總皂甙的重量百分比為占復方中的80－20％，本發(fā)明有活血化瘀，通絡止痛功能。主要用于胸痹心痛(冠心病心絞痛)，能夠有效治療和預防冠心病、高血壓病、高血脂癥等心腦血管疾病。
文檔編號A61P9/10GK1483433SQ02142360
公開日2004年3月24日 申請日期2002年9月19日 優(yōu)先權日2002年9月19日
發(fā)明者周家礽, 汪伯良, 陳植和, 周家 申請人:昆明滇虹藥業(yè)有限公司