專利名稱：衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏藥劑或化妝品中的應(yīng)用及制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥應(yīng)用及制備領(lǐng)域，具體涉及到具有抗過敏功能的衛(wèi)矛總黃酮在制備抗過敏藥劑、化妝品中的應(yīng)用及其制法。
背景技術(shù)：
過敏性疾病是一種免疫性疾病，主要表現(xiàn)為蕁麻疹、變應(yīng)性鼻炎、哮喘等。過敏性疾病也是一種常見流行性疾病之一。治療過敏最有效的方法是尋找過敏原，但是在眾多誘發(fā)因子中，準(zhǔn)確找到致病因子非常困難。目前已上市抗過敏藥物品種不少，這些藥物只限于癥狀的緩解，很難從根本上改變過敏體質(zhì)；而且多為化學(xué)藥物，有明顯的副作用。因此，研制安全無副作用的衛(wèi)矛總黃酮制劑是患者的迫切需求。衛(wèi)矛(Euonymus japonica Thunb)又名鬼箭羽，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,性寒，味苦、辛，歸肝、脾經(jīng)，中醫(yī)認(rèn)為其苦寒能堅陰清熱，又能入血，是常用的活血化瘀藥，具有破血通經(jīng)、解毒消腫殺蟲之功。近年來，對鬼箭羽的臨床和實驗研究報道具有抗炎、降血糖、治療心絞痛和肺心病等藥理活性；也有報道衛(wèi)矛醇提取物有抑制肥大細胞的作用。但未見使用本方法提取衛(wèi)矛總黃酮，未見含衛(wèi)矛總黃酮單味有效成分的制劑用于治療蕁麻疹等過敏性疾病的報道。筆者根據(jù)民間采用衛(wèi)矛水提液擦洗治療蕁麻疹見效快，效果顯著，無明顯副作用的特點；以衛(wèi)矛為主要藥材，制成片劑、膠囊、膏劑，用于治療蕁麻疹等過敏性疾病效果顯著。本制劑與同類化學(xué)抗過敏藥比較，不僅療效肯定，而且還克服了化學(xué)藥物用后多有嗜睡，口干、頭暈等副作用，病人不樂于接受，且對高空、高速作業(yè)者在工作期間不能使用，在長期使用時又易產(chǎn)生耐藥性的不足，疾病治愈后不易復(fù)發(fā)；衛(wèi)矛總黃酮作為抗過敏藥物研究與開發(fā)有很好的前景，在運動醫(yī)學(xué)、保健醫(yī)學(xué)及衛(wèi)矛農(nóng)林植物保護等方面都具有十分重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
為解決衛(wèi)矛總黃酮應(yīng)用和制備方法，本發(fā)明的目的是提供用于治療過敏性疾病的藥劑或化妝品中含有衛(wèi)矛總黃酮的應(yīng)用及制備方法。為實現(xiàn)治療過敏性疾病的藥劑和化妝品中含有衛(wèi)矛總黃酮的應(yīng)用和制備方法。所述的方法如下:1.衛(wèi)矛總黃酮提取方法稱取衛(wèi)矛的莖(含翅)飲片lOOOg，粉碎，共9份。采用超聲提取，提取液抽濾，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器蒸發(fā)濃縮至無醇味，加入3倍藥材量的蒸餾水，在低溫(4 6°C )，靜置約20h，靜置后的提取液抽濾2次，并濃縮，干燥，得衛(wèi)矛總黃酮；將干燥后的衛(wèi)矛總黃酮溶解或上述濃縮液過DlOl孔吸附樹脂柱，先用蒸餾水沖洗柱子直至流出液無色或幾乎無色，棄去水洗液以除去水溶性雜 質(zhì)；再用80%乙醇為洗脫劑洗脫，用三氯化鐵溶液作為指示劑，當(dāng)流出液使指示劑剛好變色時，直至洗脫液遇指示劑無特征反應(yīng)。將接收到的洗脫液濃縮、蒸干，得衛(wèi)矛總黃酮粗品。殘渣用水提法，制成藥劑，用于治療糖尿病。超聲波是一種彈性機械振動波，它可以產(chǎn)生強烈振動、高速度、強烈的空化效應(yīng)以及攪拌作用，能夠破壞植物藥材的細胞膜，使溶媒滲透到藥材細胞中，從而加速藥材中的有效成分的釋放與溶出。與傳統(tǒng)的溶劑提取法相比，該法對本品縮短了提取時間，提取率高，提取速度快，易實現(xiàn)工業(yè)化，具有良好的應(yīng)用前景。2.衛(wèi)矛總黃酮含量測定方法標(biāo)準(zhǔn)曲線的制作:用UV2550型紫外可見分光光度計測定提取物中衛(wèi)矛總黃酮的含量(以蘆丁計算)。在507.0nm處測定樣品溶液的吸光度，計算樣品衛(wèi)矛總黃酮含量。3.衛(wèi)矛總黃酮對小鼠免疫器官重量的影響取小鼠50只，隨機分成5組，分別為衛(wèi)矛總黃酮高、中、低劑量組(0.32,0.16、
0.8g/kg)，陽性組為香菇多糖片(100mg/kg)及空白對照組，每組小鼠10只。各組均以灌胃給藥，空白組給同等體積純化水。與給藥第一天，每只小鼠腹腔注射5%雞紅細胞(CRBC)混懸液0.2ml進行免疫,連續(xù)給藥7天，每天一次。末次給藥后40min。摘除眼球取血,離心，取胸腺、脾臟稱重。取血清用生理鹽水稀釋100倍，取稀釋血清Iml與0.5ml 5% (CRBC)和
0.5% ml 10%新鮮豚鼠血清(I: 10)混合，在37°C恒溫箱中保溫30min，置0°C冰箱中終止反應(yīng)。離心，取上清液，在紫外分光光度計507nm處測定吸光度(A)值。結(jié)果見表I結(jié)果表明，與空白對照組比較，香菇多糖片，衛(wèi)矛總黃酮高、中劑量組能提高溶血抗體生成，并能增加小鼠胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)，提示衛(wèi)矛總黃酮有一定體液和細胞免疫增強作用。表I對小鼠免疫器官重量影響(X土 s，η = 10)
權(quán)利要求
1.一種用于抗過敏衛(wèi)矛總黃酮或衛(wèi)矛總黃酮，其特征在于所述的衛(wèi)矛總黃酮或衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏、抗炎、降血糖、治療心絞痛藥劑或化妝品的應(yīng)用及制備。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述衛(wèi)矛總黃酮或衛(wèi)矛總黃酮制備方法，其特征在于采用超聲提取，加入2 5倍藥材量的蒸餾水，低溫(2 8°C )，靜置約10 20h。靜置后的提取液抽濾2 3次，并濃縮，干燥，得衛(wèi)矛總黃酮。取衛(wèi)矛總黃酮或上述濃縮液，通過DlOl大孔吸附樹脂柱。先用蒸餾水沖洗柱子直至流出液無色或幾乎無色，棄去水洗液以除去水溶性雜質(zhì)。再用60 % 80 %乙醇為洗脫劑洗脫，洗脫過程中，用三氯化鐵溶液作為指示劑，直至洗脫液遇指示劑無特征反應(yīng)。將接收到的洗脫液濃縮、蒸干，得衛(wèi)矛總黃酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述衛(wèi)矛總黃酮或衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏、抗炎、降血糖、治療心絞痛中應(yīng)用及制備，其特征在于藥劑中主要成分含有衛(wèi)矛總黃酮或衛(wèi)矛總黃酮為0.1% 10%，輔料:甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01% 6%、冰片1% 3%、聚維酮1% 3%、碳酸氫鈉1% 50%、乙醇20% 90%、硬脂酸鎂0.5% 10%。硬脂醇0.1% 3%，鯨蠟醇0.1 % 5%，硬脂酰胺丙基二甲胺0.1 % 5%，聚二甲基硅氧烷0.1% 5%，對羥基苯甲酸甲酯0.1% 0.4%，去離子水30% 80%，脂肪醇硫酸鈉0.1% 1.0%，白油5% 10%,十六、十八碳脂肪醇8.0^-15.0%,單硬脂酸丙三醇酯I % 4 %。制成的藥劑包括:片劑、膠囊、膏劑。其中片劑包括泡騰片、緩釋片、腸溶片、薄膜衣片，膠囊包括硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊，膏劑包括軟膏、乳膏，洗劑，涂擦劑；制成化妝品:包括霜劑，乳液、化妝水、面膜、按摩膏。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏應(yīng)用及制備，其特征在于藥劑中含有主要成分，按質(zhì)量百分比:衛(wèi)矛總黃酮為5% 10%，輔料:甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01% 0.2 %、冰片1% 3%、聚維酮0.1% 3%、碳酸氫鈉30% 50 %、硬脂酸鎂0.5% 5%,混合均勻,制粒,壓片,制成泡騰片。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或3 所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏應(yīng)用及制備，其特征在于藥劑中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮為3% 6%，輔料:甲氧基半乳糖醛酸聚糖3% -6%、聚維酮I % 3 %、碳酸氫鈉I % 5 %、硬脂酸鎂5% 10%，加適量乙醇，混勻，制成顆粒，壓片，制成口服片。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏中的應(yīng)用及制劑，其特征在于藥劑中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮為3% 6%，輔料:甲氧基半乳糖醛酸聚糖3% -6%、聚維酮I % 3%、碳酸氫鈉10% 30%,混勻，制成顆粒,裝膠囊,制成膠囊。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏的應(yīng)用及制劑，其特征在于藥劑中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮2% 5%、甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.1% 0.5%、硬脂醇0.1% 3%，冰片2% 3%、硬脂酰胺丙基二甲胺1% 4%，羊毛脂10% 30%、凡士林10 % 40 %、對羥基苯甲酸甲酯0.1 %，加適量乙醇或水溶解，攪拌，混勻，制成軟膏。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏的應(yīng)用及制劑，其特征在于化妝品中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮0.1 % 0.5 %、甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01 % 0.2 %、硬脂醇0.1 % 3 %，冰片0.1 % 0.3 %、鯨蠟醇0.1 % 5 %，硬脂酰胺丙基二甲胺I % 4%，聚二甲基硅氧烷對羥基苯甲酸甲酯0.1 % 2 %，加適量的水或乙醇，溶解，混勻，制成護膚膏。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏應(yīng)用及制劑，其特征在于化妝品中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮0.01% 0.5%、甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01% 0.2%、冰片0.1% 1%、硬脂醇0.1% 3%，蜂蠟5% 20%，石蠟1% 4%，聚二甲基硅氧烷.0.1% 4%，對羥基苯甲酸甲酯0.1 1%%，加適量的水或乙醇，溶解，加香精，攪拌，混勻，制成乳膏。
10.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏應(yīng)用及制劑，其特征在于化妝品中，按質(zhì)量百分比:含有衛(wèi)矛總黃酮0.01 % 0.5 %、甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01% .0.2 %、硬脂酸10% 30 %、十八醇I % 5%、白羊毛脂5% 20%、白凡士林5% 10%、對羥基苯甲酸甲酯0.1 I %、月桂酸鈉0.01% 0.2%，吐溫-800.01% 0.8%、EDTA-Na20.01% 0.5%、香精適量。按照下列步驟操作:取真空干燥后衛(wèi)矛總黃酮，溶解，備用；另取硬脂酸、十八醇、白羊毛脂、白凡士林在水浴上加溫熔化后為油相，保溫在75°C 80°C之間，另取對羥基苯甲酸甲酯加適量乙醇溶解，再加入月桂酸鈉，吐溫-80溶解為水相，保溫在75V 80°C之間，在不斷攪拌下，緩緩將水相加入油相中乳化，然后再將預(yù)先溶解的衛(wèi)矛總黃酮、EDTA-Na2緩緩加入，加水至足量，攪拌至40°C時加入香精，至冷凝即可，制得乳霜。
全文摘要
本發(fā)明涉及衛(wèi)矛總黃酮在抗過敏藥劑或化妝品中的應(yīng)用及制備方法。采取的技術(shù)方案是采用超聲提取，提取液濃縮，濃縮液過大孔吸附樹脂柱，用蒸餾水和乙醇為洗脫劑洗脫，將接收到的洗脫液濃縮、干燥，純化；得衛(wèi)矛總黃酮。在制備抗過敏的藥劑或化妝品中主要含衛(wèi)矛總黃酮1％～10％，輔料甲氧基半乳糖醛酸聚糖0.01％～6％等；制成的藥劑包括片劑、膠囊、膏劑、涂擦劑；制成化妝品包括霜劑，乳液、化妝水、面膜、按摩膏。含衛(wèi)矛總黃酮的藥劑對小鼠的試驗結(jié)果表明，有明顯抗瘙癢作用和體液和細胞免疫增強作用及體外抗過敏作用。本制劑臨床用于治療蕁麻疹有效率達100％；與同類產(chǎn)品相比，具有效果顯著，安全性好的特點。
文檔編號A61P3/10GK103239495SQ20121002702
公開日2013年8月14日 申請日期2012年2月8日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月8日
發(fā)明者江立富 申請人:江立富