專利名稱：一種預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域，用于預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑及其制備技術(shù)，特別是涉及 一種以高酯型兒茶素為主要成分的膠囊劑。
背景技術(shù)：
脂肪肝是指由各種原因引起的肝細胞內(nèi)脂肪堆積。隨著我國人民物質(zhì)生活的不斷改善， 我國脂肪肝的發(fā)病率逐年升高，已占到平均人口的10%,在肥胖、嗜灑和糖尿病人群中可高 達50% 60%，其中約25%的患者發(fā)生肝纖維化，1.5% 8.0%的患者發(fā)展為肝硬化。因此， 脂肪肝的防治對阻止慢性肝病進展和改善預(yù)后是十分重要的。
治療脂肪肝的藥物很多，主要分為降脂性藥物、護肝去脂藥和中醫(yī)中藥。但目前脂肪 肝的治療仍以去除病因，積極治療原發(fā)病和堅持合理飲食制度為主，藥物僅起輔助治療作用。
茶多酚是一種從茶葉提取的純天然復(fù)合物。茶多酚在清除活性氧和自由基、抗菌活性、 除臭、天然色素防褪色等方面有顯著效果，同時還有抗衰老和增強機體免疫功能的作用。茶 多酚的主要活性物質(zhì)是兒茶素，兒茶素類可分為三種游離型態(tài)(Catechin,C;Epicatechin,EC; Epigallocatechin,EGC)和兩禾中酯化的沒食子酸(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)，以后者含量較多。高酯兒茶素是指將茶多酚純化制得的酯型兒茶素成份的比 例達70%以上的兒茶素。有研究表明，茶多酚對大鼠非酒精性脂肪肝，具有良好的防護作用， 并有一定的量效關(guān)系。還有學(xué)者研究表明，脂肪肝肝組織中肝酯酶活性降低，茶多酚可增加 肝組織中肝酯酶活性、降低肝組織中過氧化脂質(zhì)含量，對脂肪肝有一定的防治作用。有學(xué)者 通過研究茶多酚對高膽固醇和高甘油三酯飼料喂養(yǎng)鵪鶉的高血脂癥和脂肪肝的影響，提出茶 多酚具有較強的降血脂和良好的抗脂肪肝作用。并提示茶多酚的降脂保肝作用與其改善微循 環(huán)和清除自由基的機制密切相關(guān)。
目前尚無高酯兒茶素膠囊劑對脂肪肝的預(yù)防和治療作用的相關(guān)文獻報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于通過本技術(shù)，利用高酯兒茶素的抗脂肪肝的功能，制成膠囊劑，用于 預(yù)防和治療脂肪肝。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的
高酯兒茶素輔以其他天然藥物提取物和適量輔料混勻，過篩，裝入膠囊內(nèi)，即得。其中
高酯兒茶素是指將茶多酚純化制得的酯型兒茶素成份的比例達70%以上的兒茶素，酯型兒茶 素包括兩種酯化的沒食子酸酯(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)。其他天
然藥物提取物，是指除茶氨酸之外，對脂肪肝有治療作用的一種或多種天然藥物提取物，如 白術(shù)、澤瀉等。配方為(原料的重量份)高酯兒茶素5-9，其他天然藥物提取物1-5。每粒 膠囊中含高酯兒茶素50—400mg。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比較具有以下優(yōu)點
使用本發(fā)明得到的高酯兒茶素膠囊可有效預(yù)防和治療各類型脂肪肝，服用安全可靠，無 毒副作用。本發(fā)明中的主要活性成分高酯兒茶素來源于茶葉。我國茶葉原料來源充分，因此
本技術(shù)的產(chǎn)品用于預(yù)防和治療脂肪肝簡便易行、價格低廉。
具體實施例方式
以下以具體的實施例對本發(fā)明作進一步的說明。下列實例僅為進一步詳細說明本發(fā)明， 而不是限制本發(fā)明。不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的應(yīng)用范圍僅限于以下的實例。但凡基
于本發(fā)明上述內(nèi)容所實現(xiàn)的技術(shù)，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍的情況下，可以做出一些變 化和修改，它們均被包括在本發(fā)明范疇內(nèi)。
以下以具體的實施例對本發(fā)明的配方作進一步的說明
實施實例1
將高脂兒茶素200g輔以白術(shù)80g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內(nèi)，制成1000 粒本發(fā)明的膠囊。 實施實例2
將高脂兒茶素200g輔以澤瀉125g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內(nèi)，制成IOOO 粒本發(fā)明的膠囊。 實施實例3
將高脂兒茶素200g輔以白術(shù)100g、澤瀉100g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內(nèi)， 制成1000粒本發(fā)明的膠囊。
以下以具體的實施例對本發(fā)明作進一步的說明
實施實例高酯兒茶素膠囊劑對大鼠脂肪肝模型的藥效學(xué)評價
實驗選用60只Wistar大鼠，雌雄各半，隨機分為6組，分別為空白組，高脂模型組，受 試物高酯兒茶素膠囊劑低(100mg/kg)，中(200mg/kg)，高(400mg/kg)三個劑量組，陽性 對照藥東寶肝泰片組(800mg/kg)，每組10只。高脂飼料法法制備大鼠脂肪肝模型。實驗期 間每7d稱體重，每10d尾靜脈取血測血脂生化指標，總周期30d。實驗結(jié)束，各組大鼠斷 頭處死，立即取肝臟稱重并取肝組織冰凍進行切片，油紅"O"染色，多功能真彩色病理圖像分 析系統(tǒng)檢測其脂肪面積、厚度，同時取肝組織勻漿，取上清液檢測肝脂含量。
結(jié)果
1. 高酯兒茶素膠囊對高脂血癥大鼠血脂的影響。大鼠高脂飼養(yǎng)10d，血TC含量明顯增 高。大鼠高脂飼養(yǎng)20d、給藥10d后，中、大劑量給藥組血TC、 LDL的含量比高脂模型組 下降明顯。大鼠高脂飼養(yǎng)30d、給藥20d后，各給藥組血TC、 LDL的含量與高脂模型組相 比下降明顯。
2. 高酯兒茶素膠囊對高脂血癥大鼠肝脂的影響。實驗結(jié)束時，大鼠斷頭處死，取肝臟測 定TC、 TG、 HDL、 LDL含量，給藥組HDL的含量明顯增高。
3. 高酯兒茶素膠囊對高脂血癥大鼠體重、肝指數(shù)的影響結(jié)果。表明實驗中高脂模型組及 各用藥組大鼠體重均比空白對照組明顯下降。
4. 油紅"O"染色結(jié)果，顯示大劑量組與高脂模型組比較，肝脂明顯降低。
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防和治療脂肪肝的制劑，其特征在于，有效成分為高酯兒茶素。
2. —種預(yù)防和治療脂肪肝的制劑，其特征在于，制劑類型為膠囊劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特征在于，配方為主要活性 成分高酯兒茶素輔以其他天然藥物提取物。1) 從茶葉中提取或化學(xué)合成獲得高酯兒茶素；2) 其他天然藥物提取物，是指除高酯兒茶素之外，對脂肪肝有治療作用的一種或多種天 然藥物提取物，如白術(shù)、澤瀉等。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特征在于，配方為(原料的 重量份)高酯兒茶素5-9，其他天然藥物提取物l-5。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特征在于，將茶氨酸與天然 藥物提取物和適量賦形劑混勻，過篩，裝入膠囊內(nèi)，即得。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特征在于，高酯兒茶素含量 50-400mg。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的高酯兒茶素膠囊劑的用途，其特征在于，主要用于預(yù)防和治療 脂肪肝。
全文摘要
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域，用于預(yù)防和治療脂肪肝的膠囊劑及其制備技術(shù)，特別是涉及一種以高酯型兒茶素為主要成分的膠囊劑。本發(fā)明得到的高酯兒茶素膠囊可有效預(yù)防和治療各類型脂肪肝，服用安全可靠，無毒副作用、適合我國國情。
文檔編號A61K31/353GK101176728SQ200710179210
公開日2008年5月14日 申請日期2007年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月11日
發(fā)明者生 姜, 超 李, 選 王, 王愛平, 靳洪濤, 韓國柱, 魏金鋒 申請人:北京協(xié)和建昊醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限責(zé)任公司;王愛平