專利名稱：4,5-二氫咪唑[1,2-a]喹啉衍生物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于新化合物藥領(lǐng)域，涉及一種4，5-二氫咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
20世紀(jì)抗菌藥物發(fā)展業(yè)績輝煌。30年代中期磺胺類藥物進(jìn)入臨床，40年代初發(fā)現(xiàn)青霉素，迅即發(fā)現(xiàn)氯霉素、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯等一大批重要抗生素，繼而又有半合成青霉素、頭孢菌素、喹諾酮類抗菌藥等問世，使有效地治療各種細(xì)菌感染成為可能，為保障人類健康，延長壽命作出了卓越貢獻(xiàn)。隨著抗生素廣泛應(yīng)用，在臨床上出現(xiàn)兩個(gè)問題一是細(xì)菌耐藥性逐年增加，致使一些抗生素療效降低，甚至無效；二是一些非致病菌成為條件致病菌。為了改善治療效果，需要新的結(jié)構(gòu)特征和新的作用的機(jī)理的新型化合物出現(xiàn)。
當(dāng)前的抗菌藥物從結(jié)構(gòu)上分類主要有β-內(nèi)酰胺類、糖肽類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類、多肽類、多烯類、磺胺類、酮內(nèi)酯類、喏唑酮類、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類等，以含氮雜環(huán)類化合物為主。含氮雜環(huán)化合物中除上述幾類藥物外，咪唑生物堿類物質(zhì)表現(xiàn)很好的抑菌或殺菌活性，農(nóng)用殺菌劑中就有許多咪唑生物堿類物質(zhì)，表現(xiàn)出優(yōu)良的生物活性。在對(duì)人致病的微生物的吡啶生物堿藥物開發(fā)中，Yadav等合成的2-苯并咪唑基衍生物，Al-Tel等合成的吡啶并咪唑化合物等，對(duì)許多致人感染的細(xì)菌和真菌表現(xiàn)出良好的抑菌活性。從以上實(shí)例可知，從咪唑生物堿開發(fā)可抑制或殺滅人類致病細(xì)菌和真菌的抗菌藥物是比較可行的。6-羥基-3，4- 二氫-IH-喹啉_2_酮，中文別名3，4_ 二氫_6_羥基_2 (IH)-喹啉酮、3，4- 二氫-6-輕基-2 (IH)-喹啉酮、6-輕基-3，4- 二氫喹啉酮，英文名稱6-Hydroxy-3，4-dihydro-lH-quinoline-2-one,CAS No. 54197-66-9，分子式 C9H9NO2，分子量 163. 1733，
化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下式
權(quán)利要求
1.由下列通式(I)表示的4，5-二氫咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中取代苯基為鹵代苯基。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中取代苯甲基為鹵代苯甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中R代表庚基。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y代表H。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中R代表庚基，Y代表H。
7.藥物化合物，其中含有權(quán)利要求I所述的4，5-二氫咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其鹽作為有效成分，并含有常規(guī)藥用載體。
8.權(quán)利要求I所述的4，5-二氫咪唑[1，2-a]喹啉衍生物及其鹽在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種由下列通式(I)表示的4,5-二氫咪唑[1,2-a]喹啉衍生物及其鹽其中R代表C1-C12烷基、苯甲基及取代苯甲基；Y代表H、O、N；R1代表C1-C12烷基、苯基、取代苯基、苯甲基及取代苯甲基。本發(fā)明還提供了含有該衍生物及其鹽的藥物組合物以及該衍生物及其鹽在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。該衍生物及其可用鹽對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸桿菌，以及對(duì)其他革蘭氏陰性菌(如綠膿桿菌、肺炎克雷伯氏菌、變形桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌等)以及革蘭陽性菌(如鏈球菌)均具有抑制作用，在一些方面抗菌效果好于環(huán)丙沙星和阿莫西林。
文檔編號(hào)A61K31/4745GK102898425SQ20121042226
公開日2013年1月30日 申請(qǐng)日期2012年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月30日
發(fā)明者孫先宇, 賀顯晶, 溫翔, 劉艷鵬, 鄒云鵬, 李健, 周長平 申請(qǐng)人:黑龍江八一農(nóng)墾大學(xué)