專利名稱：一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末及由其制備的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗心律失常藥物決奈達(dá)隆或其鹽的粉末及由其制備的藥物組合物。
背景技術(shù)：
決奈達(dá)隆(Dronedarone),化學(xué)名為N- [2~正丁基_3_ [4_ [3_ ( 二丁基氨基)丙氧基]苯甲?；鵠-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺，分子式C31H44N2O5S,分子量556.76，其結(jié)構(gòu)式如
下式所示:
權(quán)利要求
1.一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其是通過將鹽酸決奈達(dá)隆或其鹽，以及選自磷脂或磷脂與水溶性輔料、表面活性劑中的一種以上分散于有機(jī)溶劑中，采用噴霧干燥法或者減壓干燥法去除溶劑制得。
2.如權(quán)利要求1所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其特征在于:磷脂包含大豆磷脂、蛋黃卵磷脂、卵磷脂、多烯磷脂酰膽堿中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
3.如權(quán)利要求1所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其特征在于:水溶性輔料包含羥丙基-β -環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
4.如權(quán)利要求2所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其特征在于:水溶性輔料包含羥丙基-β -環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
5.如權(quán)利要求1 4所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其特征在于:表面活性劑包含非離子型親水表面活性劑、兩親性脂質(zhì)表面活性劑中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
6.如權(quán)利要求5所述一種鹽酸決奈達(dá)隆粉末，其特征在于:所述非離子親水表面活性劑包含泊咯沙姆類、聚乙氧基化蓖麻油類、乙氧基化聚山梨醇酯類和聚羥基硬脂酸乙酯類非離子型親水表面活性劑；所述兩親性脂質(zhì)表面活性劑包含月桂酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、聚甘油脂肪酸酯或維生素E琥珀酸酯。
7.如權(quán)利要求1 6任一權(quán)利要求所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末,其特征在于:決奈達(dá)隆或其鹽以決奈達(dá)隆計(jì)，與磷脂、水溶性輔料、表面活性劑的重量比為20 80:0 30:0 50:0 30，而且其中磷脂、水溶性輔料、表面活性劑的重量不同時(shí)為O。
8.一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其是通過將決奈達(dá)隆或其鹽，以及磷脂和水溶性輔料分散于有機(jī)溶劑中，采用噴霧干燥法、或者減壓干燥法去除溶劑制得，所述決奈達(dá)隆或其鹽以決奈達(dá)隆計(jì)，與磷脂、水溶性輔料的重量比為20 80:5 30:1 50。
9.如權(quán)利要求8所述一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末，其特征在于:所述磷脂包含大豆磷月旨、蛋黃卵磷脂、卵磷脂、多烯磷脂酰膽堿中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物；所述水溶性輔料包含羥丙基-β-環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
10.一種決奈達(dá)隆或其鹽的藥物組合物，包含權(quán)利要求1 9任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆或其鹽的粉末和一種以上藥學(xué)上可接受的輔料組成。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受鹽的粉末及由其制備的藥物組合物，其是通過將決奈達(dá)隆或其鹽，以及選自磷脂或磷脂與水溶性輔料、表面活性劑中的一種以上分散于有機(jī)溶劑中，采用噴霧干燥法或者減壓干燥法去除溶劑制得，所得決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受鹽的粉末及由其制備的藥物組合物在pH值7左右的介質(zhì)中的有良好的溶出度，有效保證藥物的生物利用度。
文檔編號(hào)A61K47/32GK103169691SQ20121031122
公開日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2012年8月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月22日
發(fā)明者張宣, 楊睿, 李洪, 張小杰, 陳金脫 申請(qǐng)人:深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司