專利名稱：一種溴甲基納曲酮藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)合成領(lǐng)域，具體為一種溴化甲基納曲酮藥物組合物。
背景技術(shù)：
溴甲基納曲酮(CAS編號:73232-52-7)，英文俗名:Methylnaltrexonebromide,化學(xué)名:(R) -N-(cyclopropylmethyl)noroxymorphone methobromide,中文化學(xué)名:溴化-17-(環(huán)丙基甲基)-4.5a-環(huán)氧-3，14-二羥基-17-甲基-6-氧代嗎啡喃；分子式:C21H26N04Br，分子量436.36，縮寫為(R)-MNTX，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種溴甲基納曲酮藥物組合物，包含溴甲基納曲酮以及式II所示結(jié)構(gòu)化合物和式III所示結(jié)構(gòu)化合物；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，溴化甲基納曲酮含量不低于95%，式II所示結(jié)構(gòu)化合物含量不高于0.2%,式III所示結(jié)構(gòu)化合物含量不高于0.3%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，溴化甲基納曲酮含量不低于98%，式II所示結(jié)構(gòu)化合物含量不高于0.1%，式III所示結(jié)構(gòu)化合物含量不高于0.2%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述藥物組合物，所述藥物組合物包括含量不低于99.5%的溴甲基納曲酮、含量不高于0.05%的式II所示結(jié)構(gòu)化合物和含量不高于0.05%的式III所示結(jié)構(gòu)化合物，其余為其他物質(zhì)。
5.含有權(quán)利要求1所述的溴甲基納曲酮藥物組合物和藥學(xué)上可接受的輔料形成的藥物組合物，其特征在于選自口服制劑、外用制劑和注射劑中的一種或幾種。
6.權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中的口服制劑，包括片劑、分散片、泡騰片、雙層片、多層片、緩釋片、軟膠囊、硬膠囊、顆粒劑、散劑、丸劑、干混懸劑、懸浮劑、糖漿劑。
7.權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中的注射劑選自注射液、注射用無菌粉末和注射用濃溶液，可用于皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注等。
8.權(quán)利要求1-7中任一權(quán)利要求所述溴甲基納曲酮藥物組合物在治療阿片類藥物引起的便秘而使用輕瀉藥又無效的情況時藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種安全性高的溴甲基納曲酮的藥物組合物，具體包括溴甲基納曲酮和式Ⅱ、式Ⅲ所示結(jié)構(gòu)化合物。本發(fā)明進一步分離、純化和表征了溴化甲基納曲酮相關(guān)物質(zhì)的結(jié)構(gòu)和活性，發(fā)現(xiàn)式Ⅱ，式Ⅲ所示結(jié)構(gòu)化合物是引起溴化甲基納曲酮藥物胃腸道不良反應(yīng)的主要物質(zhì)。式Ⅱ 式Ⅲ
文檔編號A61K31/485GK103239452SQ201310027980
公開日2013年8月14日 申請日期2013年1月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月25日
發(fā)明者關(guān)屹, 閆冬, 劉再波 申請人:遼寧億靈科創(chuàng)生物醫(yī)藥科技有限公司, 關(guān)屹