專利名稱：利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法。
背景技術(shù)：
美洲大蠊(Periplaneta americana)是蜚蠊科中體積最大的昆蟲,成蟲體長29 35毫米，紅褐色，翅長于腹部末端。觸角很長，前胸背板中間有較大的蝶形褐色斑紋，斑紋的后緣有完整的黃色帶紋，原產(chǎn)于南美洲，食性廣泛、喜食糖和淀粉、污染食物。美洲大蠊是傳統(tǒng)的中藥材，以成蟲入藥。性寒味咸，有毒，有辛辣味、有散瘀、消積、解毒、利水、消腫等功能。現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，美洲大蠊表皮含有鞏膜質(zhì)、甲殼質(zhì)、溴、鋅、鎳、猛、鉀、鈣、鈦、氯、硫、硅、鋁、鎂等元素，肌肉水解13種氨基酸，身體貯藏微生素BI、B2、煙酸和抗壞血酸等，淋巴含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原兒茶酸葡萄甙等，全體含麥角硫因、龍蝦肌堿、胡蘆巴堿、甘氨酸、甜菜堿、肛堿、三甲胺、腺嘌呤等。美洲大蠊干燥蟲體提取物，含有WHF(多元醇類、表皮生長因子)、粘氨酸、粘糖氨酸及多種氨基酸等活性物質(zhì)，具有抗炎、消腫、促進(jìn)細(xì)胞增殖和新生肉芽組織增長，加速病損組織修復(fù)，加快壞死組織脫落，提高機(jī)體免疫功能等作用。美洲大蠊目前在治療燒燙傷、口腔潰瘍、胃潰瘍、痔瘡、肛裂、胃炎和消化性胃潰瘍、胃潰瘍性結(jié)腸炎、婦科疾病、尿布疹、過敏性鼻炎、抗腫瘤等方面均有應(yīng)用，但是，目前的應(yīng)用多為傳統(tǒng)中藥應(yīng)用方式，部分應(yīng)用是干燥成蟲作為藥物組方的一部分，部分是將其提取物與其他藥物配伍使用。雖然對美洲大蠊提取物的提取方法有一些公開，但是，美洲大蠊所含成份較多，不同的提取方式得到的成份也有所差異，所得提取物對不同的疾病也有不同的效果。但是，目前公開的技術(shù)，對于美洲大蠊特定有效成份提取用于治療某種疾病的技術(shù)工藝尚不成熟，針對治療特定疾病所進(jìn)行的深加工和深度提取將成為新的發(fā)展趨勢。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，所采用的工藝路線可使美洲大蠊中對輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份聚集，從而提高單純美洲大蠊提取物對輔助治療肺結(jié)核的療效。本發(fā)明采用以下技術(shù)實(shí)現(xiàn)上述目的利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，包括以下步驟
A、粉碎將干燥的美洲大蠊蟲體粉碎，過24目篩，制得美洲大蠊粗粉；
B、浸泡將步驟A所得美洲大蠊粗粉用濃度90% 95%的乙醇浸泡，使乙醇液面高出粗粉液面5 1Ocm密閉保存，制得粗粉混合液；
C、提取將步驟B所得粗粉混合液在70 85°C的溫度下進(jìn)行3 5次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，加粗粉重量5 8倍量濃度90% 95%的乙醇，提取時間為4 6小時；第二次以后每次提取加粗粉重量3 6倍量濃度90% 95%的乙醇，提取時間為3 5小時；合并提取液，過濾得乙醇提取液；
D、一級濃縮將步驟C所得乙醇提取液在真空度-O.05 -O. 06MPa、溫度50 60°C的條件下減壓濃縮，至比重為I. 05 I. 15時，得乙醇濃縮液；
E、脫脂將步驟D所得乙醇濃縮液加入乙醇濃縮液重量7 10倍量的純化水，邊攪拌邊升溫至85 95 °C后，攪拌10 60分鐘，攪拌速度為20 60轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置I 5小時使油水分層； F、二級濃縮將步驟E所得下層水 液放出，經(jīng)濾紙過濾后，濾液在溫度60 80°C、真空度-O. 05 -O. 06MPa條件下減壓濃縮，濃縮至比重為I. 25 I. 35時，得治療肺結(jié)核輔助藥用的美洲大蠊提取物。優(yōu)選地，步驟C可以采用以下技術(shù)方案將步驟B所得粗粉混合液在75 80°C的溫度下進(jìn)行4次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，加粗粉5倍量濃度92%的乙醇，提取時間為5小時；第二次以后每次提取加粗粉4倍量濃度92%的乙醇，提取時間為4小時，合并三次提取液，過濾得乙醇提取液。更優(yōu)選地，步驟E可以采用以下技術(shù)方案將步驟D所得乙醇濃縮液加入乙醇濃縮液重量8倍量的純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌40分鐘，攪拌速度為40轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置4小時使油水分層。本發(fā)明的有益效果
本發(fā)明所述方法致力于由純中藥應(yīng)用向特定疾病、特定有效成份應(yīng)用方向發(fā)展，所采用的工藝路線可使美洲大蠊中對輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份聚集，從而提高單純美洲大蠊提取物對輔助治療肺結(jié)核的療效。具體技術(shù)具有的有益效果如下
I、采用本工藝路線進(jìn)行提取，可有效去除美洲大蠊中含有的大量蛋白質(zhì)，除脂率高，得到的提取物油脂含量(石油醚提取物)以A (吸收度)/W (重量)計(jì)不得過O. 30。2、用濃度90% 95%的乙醇浸泡粗粉，不僅可防止微生物繁殖導(dǎo)致美洲大蠊粗粉腐敗變質(zhì)，延長保存時間，而且可以提高輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份得率。3、采用本發(fā)明所述工藝流程，輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份得率含量可高達(dá)13% 22%，而采用本提取物制備的輔助治療肺結(jié)核的藥物，其對肺結(jié)核的治愈率可達(dá)45%，總有效率可達(dá)85%。4、采用本發(fā)明所述工藝路線進(jìn)行提取，因各工藝參數(shù)控制合理，故可防止提取物中對輔助治療肺結(jié)核的活性物質(zhì)水解，提高其藥物療效。5、本發(fā)明所用工藝路線簡短，可以降低生產(chǎn)成本，提高生產(chǎn)效率。6、取上述發(fā)明所得美洲大蠊提取物，加入適量藥劑輔料，可以制成臨床上適用的制劑(片劑、膠囊、合劑、□服液、微丸劑、滴丸劑、噴霧劑、氣霧劑、凝膠劑等)，用于肺結(jié)核的輔助治療。
具體實(shí)施例實(shí)施例I
利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，包括以下步驟
A、粉碎將200Kg干燥的美洲大蠊蟲體粉碎，過24目篩，制得美洲大蠊粗粉；B、浸泡將步驟A所得美洲大蠊粗粉用濃度95%的乙醇浸泡，使乙醇液面高出粗粉液面5cm密閉保存，制得粗粉混合液；
C、提取將步驟B所得粗粉混合液投入提取罐內(nèi)，在70 85°C的溫度下進(jìn)行3次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，加IOOOKg濃度95%的乙醇，提取時間為4小時；第二次以后每次提取加600Kg濃度95%的乙醇，提取時間為3小時；合并提取液，過濾得乙醇提取液；
D、一級濃縮將步驟C所得乙醇提取液放入單效濃縮器，在真空度-O.05 -O. 06MPa、溫度50 60°C的條件下減壓濃縮，至比重為I. 08時，得乙醇濃縮液；
E、脫脂將步驟D所得乙醇濃縮液移入脫脂罐內(nèi)，加入380Kg純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌10分鐘，攪拌速度為60轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置I小時使油水分層；
F、二級濃縮將步驟E所得下層水液放出，經(jīng)濾紙過濾后，濾液移入濃縮器，在溫度60 80°C、真空度-O. 05 -O. 06MPa條件下減壓濃縮，濃縮至比重為I. 28時，得治療肺結(jié)核輔助藥用的美洲大蠊提取物25. 2Kg。采用上述工藝流程，主要用于生產(chǎn)輔助治療肺結(jié)核的藥物提取物，提取收率達(dá)12. 6%，各工藝對輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份得率含量可高達(dá)16. 3%，其對肺結(jié)核的輔助治愈率可達(dá)45%，總有效率可達(dá)85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W計(jì)為O. 24。實(shí)施例2
利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，包括以下步驟
A、粉碎將200Kg干燥的美洲大蠊蟲體粉碎，過24目篩，制得美洲大蠊粗粉；
B、浸泡將步驟A所得美洲大蠊粗粉用濃度92%的乙醇浸泡，使乙醇液面高出粗粉液面8cm密閉保存，制得粗粉混合液；
C、提取將步驟B所得粗粉混合液投入提取罐內(nèi)，在70 85°C的溫度下進(jìn)行4次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，IOOOKg濃度92%的乙醇，提取時間為5小時；第二次以后每次提取加SOOKg濃度92%的乙醇，提取時間為4小時；合并提取液，過濾得乙醇提取液；
D、一級濃縮將步驟C所得乙醇提取液放入單效濃縮器，在真空度-O.05 -O. 06MPa、溫度50 60°C的條件下減壓濃縮，至比重為I. 11時，得乙醇濃縮液；
E、脫脂將步驟D所得乙醇濃縮液移入脫脂罐內(nèi)，加入416Kg純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌40分鐘，攪拌速度為40轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置4小時使油水分層；
F、二級濃縮將步驟E所得下層水液放出，經(jīng)濾紙過濾后，濾液移入濃縮器，在溫度60 80°C、真空度-O. 05 -O. 06MPa條件下減壓濃縮，濃縮至比重為I. 32時，得治療肺結(jié)核輔助藥用的美洲大蠊提取物31. 4Kg。采用上述工藝流程，主要用于生產(chǎn)輔助治療肺結(jié)核的藥物提取物，提取收率達(dá)
15.7%，各工藝對輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份得率含量可高達(dá)17. 1%，其對肺結(jié)核的輔助治愈率可達(dá)45%，總有效率可達(dá)85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W計(jì)為O. 19。實(shí)施例3
利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，包括以下步驟
A、粉碎將200Kg干燥的美洲大蠊蟲體粉碎，過24目篩，制得美洲大蠊粗粉；
B、浸泡將步驟A所得美洲大蠊粗粉用濃度90%的乙醇浸泡，使乙醇液面高出粗粉液面IOcm密閉保存，制得粗粉混合液；
C、提取將步驟B所得粗粉混合液投入提取罐內(nèi)，在70 85°C的溫度下進(jìn)行5次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，1600Kg濃度90%的乙醇，提取時間為6小時；第二次以后每次提取加1200Kg濃度90%的乙醇，提取時間為5小時；合并提取液，過濾得乙醇提取液；
D、一級濃縮將步驟C所得乙醇提取液放入單效濃縮器，在真空度-O.05 -O. 06MPa、溫度50 60°C的條件下減壓濃縮，至比重為I. 14時，得乙醇濃縮液；
E、脫脂將步驟D所得乙醇濃縮液移入脫脂罐內(nèi)，加入430Kg純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌60分鐘，攪拌速度為20轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置5小時使油水分層；
F、二級濃縮將步驟E所得下層水液放出，經(jīng)濾紙過濾后，濾液移入濃縮器，在溫度60 80°C、真空度-O. 05 -O. 06MPa條件下減壓濃縮，濃縮至比重為I. 26時，得治療肺結(jié) 核輔助藥用的美洲大蠊提取物32. IKgo采用上述工藝流程，主要用于生產(chǎn)輔助治療肺結(jié)核的藥物提取物，提取收率達(dá)
16.1%，各工藝對輔助治療肺結(jié)核的特定有效成份得率含量可高達(dá)15. 7%，其對肺結(jié)核的輔助治愈率可達(dá)45%，總有效率可達(dá)85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W計(jì)為O. 21。實(shí)施例4
利用美洲大蠊提取浸膏制備的肺結(jié)核輔助藥物及治療病例
取上述(實(shí)施例I)美洲大蠊提取物7g，加甘油100ml、苯甲酸鈉2. 5g，加純化水至800ml，加熱至沸騰，攪拌，趁熱過濾，濾液再加水1000ml。灌裝成IOOml/瓶的合劑，或IOml/支的口服液。(I)病例資料及分組
27例肺結(jié)核患者，其中男性18例，女性9例，年齡I. 5飛O歲。一種是曾經(jīng)長期使用各種抗結(jié)核藥物，效果不滿意，或者復(fù)發(fā)后再治療無效的病人；一種是對抗結(jié)核病因出現(xiàn)不良反應(yīng)而不能繼續(xù)治療的病人。觀察指標(biāo)以X線攝片為主要依據(jù)。治療前、治療期間及治療結(jié)束，均進(jìn)行攝片復(fù)查，結(jié)合病人一般身體狀況(食欲、體重)的改善，進(jìn)行療效評定。(2)療效評定標(biāo)準(zhǔn)
顯效病人食欲增進(jìn)，體重增加；x線片病灶全部或大部吸收，硬結(jié)、肺空洞明顯縮小者。有效病人食欲增進(jìn)，體重增加；X線片病灶部分硬結(jié)或吸收，病情趨于穩(wěn)定者。無效病人食欲增進(jìn)，體重增加。但治療前后X線片無明顯改變者。惡化治療前后X線片病灶繼續(xù)擴(kuò)大，全身健康情況進(jìn)一步惡化者。(3)治療方法
輕病例或不能耐受抗結(jié)核藥物者，停用一切抗結(jié)核藥物，口服上述口服液。每日三次，每次10ml，連續(xù)服用三個月。攝片復(fù)查。重病例在繼續(xù)使用抗結(jié)核藥物的基礎(chǔ)上，加服上述口服液。每日三次，每次10ml，連續(xù)服用三個月。攝片復(fù)查。(4)結(jié)果
通過治療前后攝片復(fù)查，結(jié)果統(tǒng)計(jì)見下表
權(quán)利要求
1.利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，其特征在于，按照以下方法進(jìn)行制備A、粉碎將干燥的美洲大蠊蟲體粉碎，過24目篩，制得美洲大蠊粗粉；B、浸泡將步驟A所得美洲大蠊粗粉用濃度90% 95%的乙醇浸泡，使乙醇液面高出粗粉液面5 IOcm密閉保存，制得粗粉混合液；C、提取將步驟B所得粗粉混合液在70 85°C的溫度下進(jìn)行3 5次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，加粗粉重量5 8倍量濃度90% 95%的乙醇，提取時間為 4 6小時；第二次以后每次提取加粗粉重量3 6倍量濃度90% 95%的乙醇，提取時間為3 5小時；合并提取液，過濾得乙醇提取液；D、一級濃縮將步驟C所得乙醇提取液在真空度-O.05 -O. 06MPa、溫度50 60°C的條件下減壓濃縮，至比重為I. 05 I. 15時，得乙醇濃縮液；E、脫脂將步驟D所得乙醇濃縮液加入乙醇濃縮液重量7 10倍量的純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌10 60分鐘，攪拌速度為20 60轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置I 5小時使油水分層；F、二級濃縮將步驟E所得下層水液放出，經(jīng)濾紙過濾后，濾液在溫度60 80°C、真空度-O. 05 -O. 06MPa條件下減壓濃縮，濃縮至比重為I. 25 I. 35時，得治療肺結(jié)核輔助藥用的美洲大蠊提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，其特征在于，步驟C采用以下技術(shù)方案將步驟B所得粗粉混合液在75 80°C的溫度下進(jìn)行4次回流提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，加粗粉5倍量濃度92%的乙醇，提取時間為5小時；第二次以后每次提取加粗粉4倍量濃度92%的乙醇，提取時間為4小時，合并三次提取液，過濾得乙醇提取液。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，其特征在于，步驟E采用以下技術(shù)方案將步驟D所得乙醇濃縮液加入乙醇濃縮液重量8倍量的純化水，邊攪拌邊升溫至85 95°C后，攪拌40分鐘，攪拌速度為40轉(zhuǎn)/分，然后保溫靜置 4小時使油水分層。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法。提供一種利用美洲大蠊提取浸膏制備肺結(jié)核輔助藥的方法，包括以下步驟A.粉碎；B.浸泡；C.提取；D.一級濃縮；E.脫脂；F.二級濃縮。采用本方法可有效去除美洲大蠊中含有的大量蛋白質(zhì)，除脂率高，得到的提取物油脂含量以A(吸收度)/W(重量)計(jì)不過0.30。用濃度90%～95%的乙醇，可防止腐敗變質(zhì)，延長保存時間，提高有效成份得率。有效成份得率含量可高達(dá)13%～22%，制備的藥物，對肺結(jié)核的治愈率可達(dá)45%，總有效率可達(dá)85%?？煞乐固崛∥镏袑o助治療肺結(jié)核的活性物質(zhì)水解，提高其藥物療效。降低生產(chǎn)成本，提高生產(chǎn)效率。
文檔編號A61P31/06GK102973610SQ201210561889
公開日2013年3月20日 申請日期2012年12月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月22日
發(fā)明者何道峰, 郝振平 申請人:昆明賽諾制藥有限公司