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一類含環(huán)己烷結(jié)構(gòu)的苯基c-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途的制作方法
專利名稱：一類含環(huán)己烷結(jié)構(gòu)的苯基c-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域，更具體而言，本發(fā)明涉及對(duì)糖尿病有治療作用的含環(huán)己烷結(jié)構(gòu)的苯基C-葡萄糖苷結(jié)構(gòu)的2型鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)子(SGLT2)抑制劑及其制備方法，以及含有它們的藥物組合物。
背景技術(shù)：
全球糖尿病患者目前大約有1. 7億左右，其中約絕大多數(shù)為II型(即非胰島素依賴型)糖尿病患者。目前在臨床使用的抗糖尿病藥物主要有二甲雙胍類、磺酰脲類、胰島素類、噻唑烷二酮類、α -葡糖苷酶抑制劑類和二肽基肽酶-1V抑制劑類藥物，這些藥物具有良好的治療效果，但長(zhǎng)期治療存在安全性問(wèn)題，如肝毒性，部分藥物尚有體重增加等諸多問(wèn)題。2型鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)子(SGLT2)是近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的治療糖尿病的新靶點(diǎn)。SGLT2主要分布在腎臟近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并將其返回到血液中，因此抑制SGLT2的就能夠降低血液中葡萄糖濃度，這個(gè)方法從以往不同的途徑降低了血糖水平。當(dāng)SGLT2功能受阻時(shí)，尿液中將分泌更多的葡萄糖，這將有助于糖尿病患者保持正確的血糖水平。由于SGLT2抑制劑不介入葡萄糖代謝，它可以作為血糖控制主流方法的補(bǔ)充手段。中國(guó)專利CN200610093189. 9公開了下列結(jié)構(gòu)的化合物作為SGLT2抑制劑
權(quán)利要求
1.具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯， 其中，R1 選自 H、F、N3> NH2、SH、OPh 或 SPh ； R2選自C1-C3的烷基、CF3或OCF2 ； R3選自C1-C3的烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯，選自下列化合物，
4.合成權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物1-A和1-B的方法
5.合成權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物1-C的方法
6.合成權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物1-D的方法
7.合成權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物1-E的方法
8.合成權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物1-F的方法
9.權(quán)利要求1-3之一所定義的具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯在制備治療糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
10.一種藥物組合物，含有權(quán)利要求1-3之一的通式(I)化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯，以及適當(dāng)?shù)妮d體或賦形劑。
11.權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其中，所述的組合物為固體口服制劑、液體口服制劑或注射劑。
12.權(quán)利要求11所述的藥物組合物，所述固體口服制劑包括分散片、腸溶片、咀嚼片、口崩片、膠囊、顆粒劑；所述液體口服制劑為口服溶液劑；所述注射劑制劑包括注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液、小輸液。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域，更具體而言，本發(fā)明涉及一類含環(huán)己烷結(jié)構(gòu)的苯基C-葡萄糖苷結(jié)構(gòu)的2型鈉半乳糖轉(zhuǎn)運(yùn)子(SGLT2)抑制劑、其制備方法、及含有它們的藥物組合物以及它們?cè)谥苽涮悄虿∷幬镏械膽?yīng)用。其中，R1選自H、F、Cl、Br、I、N3、NH2、SH、OPh、SPh和羥甲基三氮唑，R2選自C1-C5的烷基、CF3和OCHF2，R3選自C1-C5的烷基。
文檔編號(hào)A61K31/35GK103058972SQ20131001684
公開日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2013年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月17日
發(fā)明者趙桂龍, 王玉麗, 魏群超, 徐為人, 鄒美香, 湯立達(dá) 申請(qǐng)人:天津藥物研究院
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