專利名稱：吡羅昔康滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由吡羅昔康與滴丸基質(zhì)配制而成的吡羅昔康滴丸。
背景技術(shù)：
關(guān)節(jié)炎是一種常見病、慢性病，其中以骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為主要形式。據(jù)報道，我國約有18％的人患有某種形式的關(guān)節(jié)炎，發(fā)病人數(shù)超過2億。關(guān)節(jié)炎嚴重威脅著人類的健康，影響到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，喪失勞動能力。有些患者活動受到限制，關(guān)節(jié)腫脹、僵硬和疼痛，嚴重者關(guān)節(jié)永久變形，是老年人致殘的重要原因，因此需要及時治療。
吡羅昔康，又名炎痛喜康、吡氧噻嗪、安爾克、希普康、費啶，化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，有抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用，其作用略強于消炎痛。吡羅昔康通過抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。臨床上用于急、慢性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，特別適用于急性炎性疼痛治療。也可用于急慢性牙周炎，牙周腫痛，拔牙術(shù)后痛目前市場上吡羅昔康口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點，使得這類口服制劑崩解時間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的吡羅昔康滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。同時，吡羅昔康滴丸可制成5-10mg不同規(guī)格的制劑，也是一種適合口腔疾病如急慢性牙周炎，牙周腫痛，拔牙術(shù)后止痛的小制劑，快速起效，可很方便地根據(jù)患者病情調(diào)整服用劑量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有消炎鎮(zhèn)痛作用的吡羅昔康滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由吡羅昔康與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為吡羅昔康∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)取吡羅昔康，粉碎，過篩。吡羅昔康與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用度，副作用小的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護和環(huán)保。
5.吡羅昔康滴丸可制成5-10mg不同規(guī)格的制劑，也是一種適合口腔疾病如急慢性牙周炎，牙周腫痛，拔牙術(shù)后止痛的小制劑，快速起效，可很方便地根據(jù)患者病情調(diào)整服用劑量。
國外研究發(fā)現(xiàn)，不同的非甾體抗炎藥對關(guān)節(jié)軟骨的影響到不同，一類為對軟骨基質(zhì)有不良影響的，如水楊酸類、消炎痛和保泰松等；另一類為對軟骨基質(zhì)無明顯影響的，如吡羅昔康。骨關(guān)節(jié)患者的主要病變在關(guān)節(jié)軟骨，因此對這類患者應(yīng)用非甾體抗炎藥物治療時，選擇吡羅昔康最為適宜。吡羅昔康用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，有明顯的鎮(zhèn)痛抗炎及一定的消腫作用，近期有效率達85％以上。飯后服用，用量小，每日20mg。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12天方能達到。本發(fā)明的吡羅昔康滴丸，溶出速率高且穩(wěn)定，有助于加快達到血藥濃度穩(wěn)定期，縮短用藥療程，減輕患者病痛。
吡羅昔康滴丸原料藥為吡羅昔康?；瘜W(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
吡羅昔康幾乎不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。吡羅昔康滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步可說明本發(fā)明，但不受實施例限制。
實施例每1000粒吡羅昔康滴丸原輔料配比

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權(quán)利要求
1.一種吡羅昔康滴丸及其制備工藝，其特征在于由吡羅昔康與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為吡羅昔康∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡羅昔康滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的吡羅昔康滴丸，其特征在于制備方法如下取吡羅昔康，粉碎，過篩。吡羅昔康與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種吡羅昔康滴丸及其制備工藝，吡羅昔康滴丸由吡羅昔康與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61P19/02GK1771962SQ20051006134
公開日2006年5月17日 申請日期2005年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月1日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜