專利名稱：一種改進片劑、顆粒劑性能的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥工業(yè)，尤其是關(guān)于改進片劑、顆粒劑性能的方法。
現(xiàn)有的片劑、顆粒劑的生產(chǎn)方法，其采用的粘合劑常為淀粉漿、糖漿、糊精漿等，用這類粘合劑生產(chǎn)出的片劑、顆粒劑的崩解時間一般較長，并且易吸濕，難溶出，從而影響了片劑、顆粒劑的穩(wěn)定性、溶解性等。
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點，提供一種改進片劑、顆粒劑方法，以提高片劑、顆粒劑的穩(wěn)定性、溶解性。
本

發(fā)明內(nèi)容
通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)將片劑或顆粒劑所需的原、輔料按制劑常規(guī)要求先制成混合均勻的粉末狀，再加入含1～5%羧甲基淀粉鈉的水溶解，作為粘合劑，然后用槽式混合機或手工混合均勻，制成適宜的軟材，軟材過篩制成濕顆粒，然后干燥，整粒，即得顆粒劑，或壓片成片劑。
本

發(fā)明內(nèi)容
通過以下實施例作進一步說明。
實施例1琥乙紅霉素顆粒劑(紅霉素琥珀酸乙酯顆粒劑)1、處方琥乙紅霉素500萬u糖粉923-950g羧甲基淀粉鈉0.5-5g制成1000g2、制備方法稱取處方量琥乙紅霉素、糖粉混合攪拌均勻，加入粘合劑-羧甲基淀粉鈉水溶液制得適宜軟材，制濕顆粒，干燥、整粒、檢測、分裝即得。
實施例21、取實施例1的顆粒劑于39℃(±2℃)相對濕度75%條件下考察三個月，檢測水份、效價變化情況(標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定效價標(biāo)示量范圍為90.0～110.0%，水份不得過2.0%)。

本實施例表明以羧甲基淀粉鈉水溶液為粘合劑者在濕熱條件下水份、效價幾無變化，且水份顯著超出標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定限度。
2、溶解性能取實施例1的顆粒劑0.8g，加水20ml攪拌使溶解(標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定方法)。

通過實施例2可說明1)采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備琥乙紅霉素顆粒劑對顆粒能產(chǎn)生一定的保護作用，使產(chǎn)品抗吸濕作用顯著提高，穩(wěn)定性增強。
2)采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備琥乙紅霉素顆粒劑可提高產(chǎn)品水中溶解性能。
實施例3硝煙酯片1、處方硝煙酯5g淀粉30-50g糖粉5-10g羧甲基淀粉鈉0.5-5g硬酯酸鎂0.05-0.1g制成100片2、制備方法稱取處方量硝煙酯加入等量淀粉，依等量遞增稀釋法混勻，隨后與處方量糖粉混合均勻，加入粘合劑-羧甲基淀粉鈉水溶液制得適宜軟材，制濕顆粒，干燥、整粒、壓片、檢測即得硝煙酯片。
實施例41、溫度、濕度的影響溫度39℃(±2℃)相對濕度75%時間3個月，考察外觀及含量變化。

實驗結(jié)果表明以羧甲基淀粉鈉為粘合劑者含量、外觀幾無顯著性變化，而選用淀粉漿和乙醇者片體變化明顯。片子疏松發(fā)軟失去固有形狀，且含量明顯下降。
2、光照實驗光強度3000Lx、照光時間10天，觀察外觀色澤變化。
實驗結(jié)果表明以羧甲基淀粉鈉為粘合劑者在該實驗條件下較穩(wěn)定而以乙醇的潤濕劑和以淀粉漿為粘合劑者在該實驗條件下穩(wěn)定性欠佳。
3、崩解的溶出實驗條件人工胃液、轉(zhuǎn)藍法、轉(zhuǎn)速100轉(zhuǎn)/分、溫度37℃(±1℃)。

實驗結(jié)果表明Ⅰ法的崩解及溶出度均優(yōu)于Ⅱ、Ⅲ。
通過實施例4，說明1)在本發(fā)明方法劑量條件下羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備硝煙酯片對硝煙酯能產(chǎn)生明顯的保護作用，使其抗?jié)裥栽鰪姟?br> 2)本發(fā)明方法制備的硝煙酯片具明顯抗光敏作用。
3)本發(fā)明方法制備的硝煙酯片具有崩解快、溶出速率高的性能。
權(quán)利要求
1.一種改進片劑、顆粒劑性能的方法，按制劑常規(guī)要求將所需片劑、顆粒劑的原、輔料制成混合均勻的粉末狀，其特征在于在上述粉末狀中加入含1～5%羧甲基淀粉鈉的水溶液，然后用槽式混合機或手工混合均勻，制成適宜軟材，軟材過篩制成濕顆粒，然后干燥、整粒，即得顆粒劑，或壓片得到片劑。
全文摘要
一種改進片劑、顆粒劑性能的方法，采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑，用本發(fā)明方法生產(chǎn)的片劑、顆粒劑與現(xiàn)有技術(shù)生產(chǎn)的片劑、顆粒劑相比，具有崩解較快、抗吸濕性好，較易溶出、穩(wěn)定性較好等優(yōu)點，提高了該類制劑的制劑性能，且原料成本低，生產(chǎn)方法簡便，既適合于工業(yè)生產(chǎn)，又適合于醫(yī)院等制劑室生產(chǎn)，也適合于中藥片劑生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/20GK1110912SQ94103858
公開日1995年11月1日 申請日期1994年4月30日 優(yōu)先權(quán)日1994年4月30日
發(fā)明者陳艷莉 申請人:杭州市藥物研究所