專利名稱：一種奧拉西坦凍干粉針制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種凍干粉針制劑及其制備方法，尤其涉及奧拉西坦凍干粉針制劑及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
奧拉西坦(oxiracetam)是一種合成的羥基氨基丁酸(GABOB)環(huán)狀衍生物，具有如下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一種奧拉西坦凍干粉針制劑，其特征在于，它含有a.活性成分式(I )結(jié)構(gòu)的化合物，分子式為C6HltlN2O3 · 0. 25H20
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述制劑最小制劑單元中含有式(I )結(jié)構(gòu)的化合物的量以?shī)W拉西坦計(jì)為200-2000mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述制劑最小制劑單元中含有式(I )結(jié)構(gòu)的化合物的量以?shī)W拉西坦計(jì)為lOOOmg。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑選自蔗糖、乳糖、海藻糖、麥芽糖、甘露醇、山梨醇中的一種或兩種以上。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑選自海藻糖或山梨醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述式(I)結(jié)構(gòu)的化合物與凍干保護(hù)劑的重量比為1:0. 1 1。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述式(I)結(jié)構(gòu)的化合物與凍干保護(hù)劑的重量比為1:0.3。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的凍干粉針制劑，其特征在于，其組成為C6H10N2O3 · 0. 25H20IOOOg,(以?shī)W拉西坦計(jì))海藻糖或山梨醇300g，5%質(zhì)量濃度的氫氧化鈉溶液 5. 4ml，注射用水加至5000ml，共制成1000瓶。
9. 一種制備如權(quán)利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述凍干粉針制劑的方法，其特征在于，它按如下步驟進(jìn)行a.配制凍干溶液稱取處方量的本發(fā)明所述奧拉西坦化合物和凍干保護(hù)劑，溶于 4500ml的注射用水中，用5%質(zhì)量濃度的Na0H5. 4ml調(diào)pH值至6. 5 7. 5，加注射用水至5000ml，用0. 22 μ m微孔濾膜過(guò)濾，檢查其澄清度，濾液的主藥含量、pH值，合格后，灌裝于 IOml的管制瓶中；b.冷凍干燥將步驟a所得的管制瓶放入冷凍干燥機(jī)中，先預(yù)凍至_65°C，保溫0. 5小時(shí)后，緩慢升溫至25°C ；其中升溫至-20°C時(shí)，所用時(shí)間6小時(shí)，升溫至0°C，所用時(shí)間10小時(shí)，升溫至25 °C，所用時(shí)間5小時(shí)，在25 °C時(shí)保溫2小時(shí)，至真空度無(wú)明顯變化，封膠塞，壓鋁蓋，經(jīng)檢驗(yàn)合格后包裝。
全文摘要
一種奧拉西坦凍干粉針制劑及其制備方法，它含有a.活性成分式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)的化合物，分子式為C6H10N2O3·0.25H2O·0.25H2O(Ⅰ)；b.凍干保護(hù)劑。本發(fā)明所得凍干粉針制劑樣品，在市售包裝條件下經(jīng)6個(gè)月的加速試驗(yàn)及36個(gè)月的長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)考察，各項(xiàng)檢測(cè)指標(biāo)均在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的范圍內(nèi)，且無(wú)明顯變化，說(shuō)明本品在市售包裝條件下質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61P25/28GK102274195SQ20111020073
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年7月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月18日
發(fā)明者劉聰敏, 周杰, 張文靜, 董新明, 馬曉婷, 高志峰 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司