專利名稱：一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及阿奇霉素微丸制劑，尤其涉及一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊及其制備方 法。
背景技術：
阿奇霉素系由Plina制藥公司首先創(chuàng)制，美國Pfizer制藥公司開發(fā)上市，阿奇霉 素與紅霉素在化學機構上和作用機制上具有共通性，但它們的生物學特性卻截然不同。阿 奇霉素在感染部位組織和細胞內濃度高、療效顯著，安全性和耐受性好等優(yōu)點，在臨床上具 有很好的前景。由于阿奇霉素在胃液內不穩(wěn)定，人工胃液(PH = 1. 3)中10分鐘幾乎沒有原形存 在；另據文獻報道，口服阿奇霉素后降解為脫克拉定糖阿奇霉素的量約為給藥劑量的15% 左右，而靜脈注射同等劑量的阿奇霉素后，脫克拉定糖阿奇霉素的量不足給藥量的0.5%， 進一步證明胃酸對阿奇霉素的破壞作用，致使阿奇霉素普通口服制劑的生物利用度較低， 約為37% 46%之間，從而影響了阿奇霉素的臨床療效。中國專利200410036629. 8公開了一種阿奇霉素腸溶制劑及其制備方法，該專利 雖然提供了一種阿奇霉素的腸溶制劑，但是普通的腸溶制劑在腸溶內容易粘結在一起，藥 物分布不均勻，生物利用度不高。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種在腸道內分布均勻，生物利用度高的阿奇霉素腸溶微 丸膠囊。本發(fā)明的另一目的在于提供一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法。為了解決背景技術中存在的問題，本發(fā)明提供如下技術方案一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，該膠囊包括將阿奇霉素混合制劑輔料加載到丸芯上 形成微丸素丸，用隔離包衣材料包裹形成的隔離層和用腸溶包衣材料包裹形成的腸溶包衣層。所述的隔離層包衣液按下述組分的比例配制隔離材料 5% 95%乙醇 30% 70% 水 20% 60%所述的隔離層的隔離材料為羥丙甲纖維素5cp、丙烯酸樹脂、PVP、蟲膠中的一種或 多種混合。所述的腸溶包衣液按下述組分的比例配制腸溶包衣材料 2% 15% 抗粘劑 5% 增塑劑 0.2% 1.0%95% 乙醇 80% 96%所述的腸溶材料為丙烯酸樹脂、蟲膠、PVP中的一種或多種。所述的增塑劑是檸檬酸三乙酯、聚乙二醇中的一種或其混合。所述的微丸素丸按下述組分的比例制備
丸芯 300 600 阿奇霉素 800 1500 交聯聚維酮 20 30淀粉 200 500 聚維酮 40 8095% 乙醇 350 500水 80 200本發(fā)明還提供了一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法，該方法包括如下步驟(1)微丸素丸制備將處方量的阿奇霉素與淀粉、交聯聚維酮混合均勻得混合物； 將聚維酮溶于95%乙醇中，配制成粘合劑；將丸芯置于離心造粒機中，用粘合劑對混合物 進行粉末上藥，上藥完畢后烘干得微丸素丸；(2)配制隔離層包衣液，并將微丸素丸進行隔離層包衣；(3)配制腸溶包衣液，并繼續(xù)對包好隔離衣的微丸素丸進行腸溶層包衣；(4)烘干老化得到阿奇霉素腸溶微丸，套膠囊殼得到。所述的步驟(2)中隔離層包衣至增重2%即停止。所述的步驟(3)進行腸溶包衣至增重20% 25%，再置于40°C烘箱中老化24小 時。本發(fā)明一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，解決了背景技術中存在的問題，提供了一種 在腸道內溶解吸收，膠囊進入腸道后能夠快速均勻分散在腸道內，有效的提高藥物的生物 利用度。本發(fā)明還提供了一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法。
具體實施例方式下面結合具體實施例對本發(fā)明做進一步的說明。實施例1 微丸素丸制備10000粒膠囊的微丸素丸配方 隔離衣配方 腸溶衣配方 制備方法(1)微丸素丸制備將處方量的阿奇霉素與淀粉、交聯聚維酮混合均勻得混合物； 將聚維酮溶于95%乙醇中，配制成粘合劑；將丸芯置于離心造粒機中，用粘合劑對混合物 進行粉末上藥，上藥完畢后烘干得微丸素丸；(2)按處方配制隔離層包衣液和腸溶包衣液，然后將微丸素丸置于離心造粒機中， 以隔離衣溶液進行包衣，增重2%即停止；(3)繼續(xù)在包完隔離衣微丸上包腸溶衣，增重20-25% ；(4)將腸溶微丸于40度烘箱中老化24小時即得，再套膠囊殼。本實施例得到的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，解決了背景技術中存在的問題，提 供了一種在腸道內溶解吸收，膠囊進入腸道后能夠快速均勻分散在腸道內，有效的提高藥 物的生物利用度。實施例2 微丸素丸制備10000粒膠囊配方 隔離衣配方
腸溶衣配方 制備方法和實施例1相同。實施例3:微丸素丸制備10000粒膠囊配方 隔離衣配方 腸溶衣配方
制備方法和實施例1相同。
權利要求
一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，其特征在于該膠囊包括將阿奇霉素混合制劑輔料加載到丸芯上形成微丸素丸，用隔離包衣材料包裹形成的隔離層和用腸溶包衣材料包裹形成的腸溶包衣層。
2.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素微丸膠囊，其特征在于所述的隔離層包衣液按 下述組分的比例配制隔離材料 5% 95%乙醇 30% 70% 水 20% 60%。
3.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素微丸膠囊，其特征在于所述的隔離層的隔離材 料為羥丙甲纖維素5cp、丙烯酸樹脂、PVP、蟲膠中的一種或多種混合。
4.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，其特征在于所述的腸溶包衣液 按下述組分的比例配制腸溶包衣材料 2% 15% 抗粘劑 5% 增塑劑 0.2% 1.0%95% 乙醇 80% 96%。
5.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，其特征在于所述的腸溶材料為 丙烯酸樹脂、蟲膠、PVP中的一種或多種。
6.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，其特征在于所述的增塑劑是檸 檬酸三乙酯、聚乙二醇中的一種或其混合。
7.根據權利要求1所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，其特征在于所述的微丸素丸按 下述組分的比例制備丸芯 300 600 阿奇霉素 800 1500 交聯聚維酮 20 30淀粉 200 500 聚維酮 40 8095% 乙醇 350 500水 80 200。
8.根據權利要求1 7任何一項所述的阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在 于包括如下步驟(1)微丸素丸制備將處方量的阿奇霉素與淀粉、交聯聚維酮混合均勻得混合物；將聚 維酮溶于95%乙醇中，配制成粘合劑；將丸芯置于離心造粒機中，用粘合劑對混合物進行 粉末上藥，上藥完畢后烘干得微丸素丸；(2)配制隔離層包衣液，并將微丸素丸進行隔離層包衣；(3)配制腸溶包衣液，并繼續(xù)對包好隔離衣的微丸素丸進行腸溶層包衣；(4)烘干老化得到阿奇霉素腸溶微丸，套膠囊殼得到。
9.根據權利要求7所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于所述的 步驟(2)中隔離層包衣至增重2%即停止。
10.根據權利要求7所述的一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于所述 的步驟(3)進行腸溶包衣至增重20% 25%，再置于40°C烘箱中老化24小時。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊及其制備方法。該膠囊包括將阿奇霉素混合制劑輔料加載到丸芯上形成微丸素丸，用隔離包衣材料包裹形成的隔離層和用腸溶包衣材料包裹形成的腸溶包衣層。本發(fā)明一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊，解決了背景技術中存在的問題，提供了一種在腸道內溶解吸收，膠囊進入腸道后能夠快速均勻分散在腸道內，有效的提高藥物的生物利用度。本發(fā)明還提供了一種阿奇霉素腸溶微丸膠囊的制備方法。
文檔編號A61K9/48GK101897670SQ20091009865
公開日2010年12月1日 申請日期2009年5月25日 優(yōu)先權日2009年5月25日
發(fā)明者范敏華 申請人:范敏華