專利名稱：：一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物及其制備方法、坩途，屬于醫(yī)藥
技術(shù)領(lǐng)域：
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背景技術(shù)：
：頭孢克肟抗菌作用機制與其它第:z代頭孢菌素相似，通過與一成多個靑每素結(jié)合蛋閂(PBPs)相結(jié)合，抑制細(xì)齒分裂細(xì)胞的細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌形成對滲透壓不穩(wěn)定的缺陷細(xì)胞壁，從而起抗菌作用。其抗齒譜包括鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、人腸桿菌、克雷白桿菌、卡他布拉漢菌、沙雷桿齒、枸櫞酸桿齒、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿齒、流感嗜血桿菌^，可用T敏感齒所致的呼吸系統(tǒng)感染，如肺炎、支氣管炎^。厄多司坦為一前體藥物。其分子結(jié)構(gòu)含有被封閉的巰基(一SH)?？诜笸ㄟ^肝臟生物轉(zhuǎn)化成含多個游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮藥理作用，游離的巰基代謝產(chǎn)物能使支氣管分泌物中粘蛋A的二硫鍵(s—s)斷裂，改變其組成成分和流變性質(zhì)，減少巖藻糖含tt，使痰液溶解、變稀，降低r表觀粘度。同時還顯辨增強受抑制的粘膜纖毛運動，達到有利丁痰液排出、緩減咳嗽及改善受抑制的呼吸功能。作為當(dāng)今世界九十年代最新上市的溶痰、排痰新型藥物，以其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)及優(yōu)良的藥代動力學(xué)特性，對痰液、特別是粘稠的痰液進行有效地調(diào)節(jié)，使?jié)馓狄夯子诳瘸?；并可增加抗生素如頭孢克洛、頭孢克肟等在痰液中的藥物濃度，增強氣道的抗菌藥活性及局部治療作用，能迅速地解除病人因呼吸逍炎癥、痰液難咳出或粘稠乃至阻塞所至的痛苦。本發(fā)明所述的復(fù)方系由兩類藥物組成，即抗生素類和祛痰類藥物，用于慢性支氣管炎的治療，即咳嗽、咳痰的臨床療效明顯，特別是痰液粘稠、排痰困難患者其祛痰療效確切，使用安全方便。通過檢尜，未見有關(guān)復(fù)方頭孢克肟及厄多司坦的相關(guān)文獻和專利報道。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供了一種以頭孢克朽和厄多司坦為活性成分的藥ffl組合物，其特征在于，它是以頭孢克肟和厄多司坦形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。上述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其中頭孢克肟的用鋱為每單位劑雖為125mg2000mg。優(yōu)選為500mg1000nig。上述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分鵬用組合物，其特征在于，所述的厄多司坦的用量為每單位劑量為25mg200mg。優(yōu)選為50rag100mg。上述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的頭孢克肟和厄多司坦的復(fù)方劑量組合特別優(yōu)選為500mg+50mg,1000mg+50mg，500mg+100mg,500呢+100呢。所述的一種以頭孢克躬和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的頭孢克肟和厄多司坦的藥用組合物為口服制劑。所述的一種以頭孢克躬和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何固體劑型。具體實施例方式通過以下實例來對本發(fā)明的頭孢克肟和厄多司坦制劑做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。實施例l頭孢克肟和厄多司坦片劑處方組分頭孢克肟200g厄多司坦300g微晶纖維素170gCMS-Na20微粉硅膠10g共制成1000片制備方法:將厄多司坦、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻,50%乙醇溶液加入到混合粉中，制軟材，24目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入微粉硅膠、CMS-Na，泡合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得。如果給上述片劑進行包衣，則得到包衣片劑，可為薄膜衣片、腸溶片^。實施例2:頭孢克肟和厄多司坦膠囊劑處方組分用量頭孢克肟200g厄多司坦300g硬脂酸鎂10g制備方法將厄多司坦、頭孢克肟均過80目篩，合均勻后，加入硬脂酸鎂，泡合均勻，分裝，即得。所ffl膠囊殼可為件通膠囊，也可為腸溶膠澳。實施例3:頭孢克肟和厄多司坦咀嚼片劑處方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制備方法:將厄多司坦、頭孢克朽、木糖醇、甘露醇等原輔料分別過80B篩，采用^tt遞增法泡合均勻，加入2S^PVP-k30乙醇溶液，制軟材，16目篩制粒，干燥，20日篩整粒，加入其他的矯味劑、甜味劑、助流劑泡合均勻，壓片，即得。實施例4:頭孢克肟和厄多司坦分散片劑處方組分頭孢克肟200g厄多司坦300gPPVP50gL-HPC20g阿司巴甜20g甜橙番精10g75%乙醇溶液適量制備方法:將厄多^坦、頭孢克肟等原料分別過80目蹄，混合均勻，加入75^乙醇溶液，制軟材，16目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入其他的矯味劑甜橙香精、甜味劑阿司巴甜、崩解劑PPVP、L"HPC等混合均勻，壓片，即得。實施例5:頭孢克肟和厄多司坦泡騰片處方<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制備方法將頭孢克肟和厄多司坦過80目篩，混合均勻取一it^混合粉量，與檸樣酸混合均勻，用50%醇溶液制軟材，18目制粒，千燥，16S整粒再取余量泡合粉，與碳酸鈉、碳酸氫鈉混合，同前法制粒；所得兩種顆粒泡合，加入其他的輔料，如PEG6000、巧克力香精、安賽蜜、氯化鈉等混合均勻，'壓片即得。實施例5:頭孢克肟和厄多司坦顆粒處方<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制備方法將頭孢克肟、厄多司坦、甘露醉、葡萄糖等過80目篩，混合均勻；用5^PVPk—30的75M乙醇溶液制軟材，16S制粒，干燥，12目整粒加入其他的輔料，如甜橙番精、安賽蜜等混合均勻，分裝即得。權(quán)利要求1.本發(fā)明為一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是頭孢克肟和厄多司坦形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。2.如權(quán)利耍求1所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的頭孢克厲的用量為每單位劑tt為50800mg。優(yōu)選為200mg。3.如權(quán)利耍求1所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的厄多司坦的用量為每單位劑量為75900mg。優(yōu)選為300mg。4.如權(quán)利耍求1所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的頭孢克肟和厄多司坦的復(fù)方劑量組合特別優(yōu)選為200mg+300mg。5.如權(quán)利耍求1所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥HJ組合物，其特征在于，所述的頭孢克肟和厄多司坦的藥用組合物為口服制劑。6.如權(quán)利耍求4所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何W體劑荊。7.權(quán)利耍求16所述的一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥HJ組合物，可用于伴有咳嗽、咳痰等臨床癥狀的治療。全文摘要本發(fā)明涉及一種以頭孢克肟和厄多司坦為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途。它是以頭孢克肟和厄多司坦為藥用活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用于伴有咳嗽、咳痰等臨床癥狀的慢性支氣管炎的治療。本
發(fā)明內(nèi)容以頭孢克肟和厄多司坦為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發(fā)明所說明的技術(shù)手段制備開發(fā)成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何各種口服制劑。文檔編號A61K31/546GK101181274SQ20071017814公開日2008年5月21日申請日期2007年11月27日優(yōu)先權(quán)日2007年11月27日發(fā)明者陳瑞晶申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司