專利名稱：鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸小檗堿又名黃連素，是由黃連、三順針、黃柏及其他小檗堿植物中提取出來的生物堿組成。為毛茛科植物黃連根莖中的一種主要生物堿，也可用人工方法合成?？咕V廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。 腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。鹽酸小檗堿對痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效，用于治療腸道感染、腹瀉。但其普通劑型有在水中微溶，生物利用度較差，起效慢等不足。

發(fā)明內(nèi)容
為克服現(xiàn)有技術(shù)中的，本發(fā)明公開了一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明采用下述技術(shù)方案鹽酸小檗堿藥物組合物以鹽酸小檗堿為活性成分，輔料為填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，重量比為1 50:25 60:3 15:1. 5 3:0. 4 1. 2。其中優(yōu)先的方案是，所述鹽酸小檗堿藥物組合物，填充劑為甘露醇、糊精、乳糖、微晶纖維素、淀粉中的一種或幾種。其中優(yōu)先的方案還有，所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、海藻酸鹽中的一種或幾種。其中優(yōu)先的方案還有，所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，矯味劑為木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、檸檬酸、枸櫞酸中的一種或幾種。其中優(yōu)先的方案還有，所述的小檗堿藥物組合物，潤滑劑為硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、聚乙二醇、滑石粉中的一種或幾種。一種制備上述鹽酸小檗堿藥物組合物的方法，包括以下步驟
⑴溶解，稱取鹽酸小檗堿、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，以重量比為1 50:25 60:3 15:1.5 3:0. 4 1. 2混合均勻，加乙醇適量，制成適宜軟材； ⑵過篩取上述軟材，過30目篩制成濕顆粒； ⑶烘干取上述濕顆粒，在50 60°C下干燥2 3小時； ⑷壓片取上述干燥混合物，壓片，包裝。
其中優(yōu)選的方案有乙醇溶液濃度為95%。本發(fā)明所制備的鹽酸小檗堿藥物組合物崩解溶出迅速、藥效高，解決了鹽酸小檗堿難溶解，吸收不穩(wěn)定的問題。
具體實施例方式以下結(jié)合實施例來說明本發(fā)明所述得一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。一種鹽酸小檗堿藥物組合物，以鹽酸小檗堿為活性成分，輔料填充劑為甘露醇、 糊精、乳糖；崩解劑為羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素；矯味劑為蔗糖、檸檬酸；潤滑劑為硬脂酸鋅、聚乙二醇；重量比為36:50:12:1.6:0.4。一種制備上述鹽酸小檗堿藥物組合物的方法，包括以下步驟
⑴溶解，稱取鹽酸小檗堿，填充劑甘露醇、糊精、乳糖；崩解劑羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素；矯味劑蔗糖、檸檬酸；潤滑劑硬脂酸鋅、聚乙二醇，以重量比為 36:50:12:1.6:0.4混合均勻，加95%乙醇適量，制成適宜軟材； ⑵過篩取上述軟材，過30目篩制成濕顆粒； ⑶烘干取上述濕顆粒，在55°C下干燥3小時； ⑷壓片取上述干燥混合物，壓片，包裝。以上所述，僅為本發(fā)明較佳的具體實施方式
，但本發(fā)明的保護范圍并不局限于此， 任何熟悉本技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員在本發(fā)明披露的技術(shù)范圍內(nèi)，根據(jù)本發(fā)明的技術(shù)方案及其發(fā)明構(gòu)思加以等同替換或改變，都應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸小檗堿藥物組合物，其特征在于所述鹽酸小檗堿藥物組合物以鹽酸小檗堿為活性成分，輔料為填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，重量比為1 50:25 60:3 15:1. 5 3:0. 4 1. 2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，其特征在于所述填充劑為甘露醇、 糊精、乳糖、微晶纖維素、淀粉中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，其特征在于所述崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、海藻酸鹽中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，其特征在于所述矯味劑為木糖醇、 乳糖、甘露醇、蔗糖、檸檬酸、枸櫞酸中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸、 硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、聚乙二醇、滑石粉中的一種或幾種。
6.一種制備權(quán)利要求1-5任意一個所述的鹽酸小檗堿藥物組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟⑴溶解，稱取鹽酸小檗堿、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，以重量比為1 50:25 60:3 15:1.5 3:0. 4 1.2混合均勻，加乙醇適量，制成適宜軟材；⑵過篩取上述軟材，過30目篩制成濕顆粒；⑶烘干取上述濕顆粒，在50 60°C下干燥2 3小時；⑷壓片取上述干燥混合物，壓片，包裝。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種鹽酸小檗堿藥物組合物的制備方法，其特征在于乙醇溶液濃度為95%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法，增加鹽酸小檗堿在水中的溶出度，提高鹽酸小檗堿在體內(nèi)的吸收，具體技術(shù)方案為組合物以鹽酸小檗堿為藥物活性成分，輔料為填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，重量比為1～50:25～60:3～15:1.5～3:0.4～1.2。一種制備上述鹽酸小檗堿藥物組合物的方法包括⑴溶解⑵過篩⑶烘干⑷壓片。本發(fā)明所制備的鹽酸小檗堿藥物組合物崩解溶出迅速、藥效高，解決了鹽酸小檗堿難溶解，吸收不穩(wěn)定的問題。對痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效，用于治療腸道感染、腹瀉。
文檔編號A61P31/04GK102370643SQ20111020329
公開日2012年3月14日 申請日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月20日
發(fā)明者劉德勝 申請人:吉林敖東集團大連藥業(yè)股份有限公司