專利名稱：葛根素磷脂固體分散體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種利用中藥葛根素為有效成分以磷脂為載體制成的固體分散體及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
本發(fā)明的葛根素磷脂固體分散體以葛根素為主藥，以磷脂為載體，按重量計(jì)二者配比為葛根素∶磷脂＝100∶5～800葛根素選用葛根素原料藥；磷脂選用大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂，為常用藥用輔料，對(duì)機(jī)體無(wú)毒無(wú)刺激性。葛根素原料藥、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂均為現(xiàn)有商品。
將葛根素與磷脂制成固體分散體，使葛根素與磷脂分子形成有序排列或相互間發(fā)生作用，可提高葛根素的脂溶性和水溶性，增加對(duì)生物膜(類脂膜)的通透性，即可改善葛根素對(duì)皮膚及胃腸道、鼻腔等粘膜的吸收。
本發(fā)明葛根素磷脂固體分散體的制備方法為按重量比將葛根素100份與磷脂5～800份置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃條件下攪拌回流0.5～3小時(shí)使成澄清溶液，將溶劑減壓回收，所得固體物真空干燥3～12小時(shí)后，研磨過(guò)80～200目篩，所得類白色或淺黃色固體粉末，即為本發(fā)明的葛根素磷脂固體分散體。
按重量份將葛根素原料藥100份與大豆卵磷脂5份，在50℃回流攪拌條件下使溶于2100份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)2小時(shí)后，將溶劑蒸干，固體物真空干燥6小時(shí)后，研磨過(guò)120目篩，得類白色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例2葛根素原料藥與大豆卵磷脂按重量比100∶100。
按重量份將葛根素原料藥100份與大豆卵磷脂100份，在40℃回流攪拌條件下使溶于3000份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)0.5小時(shí)后，將乙醇回收，固體物真空干燥12小時(shí)，研磨過(guò)200目篩，得類白色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例3葛根素原料藥與大豆卵磷脂按重量比100∶200。
按重量份將葛根素原料藥100份與大豆卵磷脂200份，在55℃回流攪拌條件下使溶于3500份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)1小時(shí)后，將乙醇回收，固體物真空干燥10小時(shí)，研磨過(guò)100目篩，得淺黃色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例4葛根素原料藥與大豆卵磷脂按重量比100∶300。
按重量份將葛根素原料藥100份與大豆卵磷脂300份，在45℃回流攪拌條件下使溶于3500份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)1小時(shí)后，將乙醇蒸干，固體物真空干燥8小時(shí)，研磨過(guò)160目篩，得淺黃色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例5葛根素原料藥與大豆卵磷脂按重量比100∶800。
按重量份將葛根素原料藥100份與大豆卵磷脂800份，在60℃回流攪拌條件下使溶于4000份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)1.5小時(shí)后，將乙醇回收，固體物真空干燥12小時(shí)，研磨過(guò)80目篩，得淺黃色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例6葛根素原料藥與蛋黃卵磷脂按重量比100∶300。
按重量份將葛根素原料藥100份與蛋黃卵磷脂300份，在50℃回流攪拌條件下使溶于3500份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)1小時(shí)后，將乙醇蒸干，固體物真空干燥8小時(shí)，研磨過(guò)160目篩，得淺黃色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
實(shí)施例7葛根素原料藥與蛋黃卵磷脂按重量比100∶400。
按重量份將葛根素原料藥100份與蛋黃卵磷脂400份，在50℃回流攪拌條件下使溶于4000份無(wú)水乙醇中，反應(yīng)1小時(shí)后，將乙醇蒸干，固體物真空干燥8小時(shí)，研磨過(guò)160目篩，得淺黃色的葛根素磷脂固體分散體粉末。
權(quán)利要求
1.一種葛根素磷脂固體分散體，其特征在于以葛根素為主藥，以磷脂為載體，按重量計(jì)二者配比為葛根素∶磷脂＝100∶5～800。
2.如權(quán)利要求1所述的葛根素磷脂固體分散體，其特征在于，所述的磷脂是大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂。
3.一種權(quán)利要求1或2所述的葛根素磷脂固體分散體的制備方法，包括如下步驟按重量比將葛根素100份與磷脂5～800份置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃條件下攪拌回流0.5～3小時(shí)使成澄清溶液，將溶劑減壓回收，所得固體物真空干燥3～12小時(shí)后，研磨過(guò)80～200目篩，得類白色或淺黃色固體粉末產(chǎn)物。
全文摘要
葛根素磷脂固體分散體及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的葛根素磷脂固體分散體以葛根素為主藥，以磷脂為載體，按重量計(jì)二者配比為葛根素∶磷脂＝100∶5～800。所述的磷脂是大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂。葛根素磷脂固體分散體的制備方法，按配比將葛根素與磷脂置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃條件下攪拌回流0.5～3小時(shí)使成澄清溶液，將溶劑減壓回收，所得固體物真空干燥3～12小時(shí)后，研磨過(guò)篩，得類白色或淺黃色固體粉末產(chǎn)物。本發(fā)明的固體分散體可提高葛根素的脂溶性和水溶性，增加對(duì)生物膜的通透性，可改善葛根素對(duì)皮膚及胃腸道粘膜、鼻腔粘膜的吸收。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK1403090SQ0213572
公開(kāi)日2003年3月19日 申請(qǐng)日期2002年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月17日
發(fā)明者翟光喜, 婁紅祥, 畢殿洲 申請(qǐng)人:山東大學(xué)