專利名稱：甲氧沙林注射液及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種甲氧沙林原料藥的臨床應用劑型。
背景技術：
甲氧沙林為光敏活性藥物，英文名稱=Methoxsalen,其化學名稱為9_甲氧基_7氫-呋喃駢(3.2-g) (I)苯駢吡喃-7-酮?；瘜W結構式
權利要求
1.ー種甲氧沙林注射液，其特征在于將甲氧沙林原料藥用有機溶劑溶解，再加入丙ニ醇，接著加入等滲調節(jié)劑調節(jié)注射液等滲，最后加入緩沖液體系調節(jié)注射液的PH值到3.6-6. O ;所述緩沖液體系為醋酸鈉和冰醋酸緩沖液體系、或檸檬酸鈉和檸檬酸緩沖液體系、或磷酸氫ニ鈉和檸檬酸緩沖液體系。
2.根據(jù)權利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述等滲調節(jié)劑為氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、果糖和木糖醇中的ー種或幾種。
3.根據(jù)權利要求I或2所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述有機溶劑為無水こ醇或丙ニ醇；所述注射液調節(jié)PH值后，再加入活性炭吸附脫色，然后過濾除去活性炭。
4.根據(jù)權利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述丙ニ醇的加入量為每I重量份甲氧沙林原料藥加入1000-5000重量份的丙ニ醇。
5.根據(jù)權利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林原料藥在溫度10-80°C條件下溶解。
6.根據(jù)權利要求5所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林原料藥在溫度40-60°C條件下溶解。
7.根據(jù)權利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林注射液的PH值調節(jié)到4. 0-4. 8。
8.根據(jù)權利要求7所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林注射液的pH值調節(jié)至Ij 4. 2-4. 6。
9.權利要求I所述的甲氧沙林注射液的制備方法，包括以下步驟 (1)將甲氧沙林原料藥，加入有機溶劑溶解，得到溶解液，再加入丙ニ醇； (2)接著加入等滲調節(jié)劑調節(jié)注射液的等滲，加入處方量80%的注射用水，加入緩沖液體系調節(jié)PH值，補加注射用水至全量，得到調節(jié)pH值的溶解液； (3)灌裝封ロ，將灌裝封ロ的中間產(chǎn)品滅菌。
10.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其特征在于在步驟(2)和(3)之間還包括向溶解液加入體積量0. 05^1. 0%的活性炭，吸附、脫色，過濾除去活性炭的步驟；所述過濾是采用0. 025"! V- m的混合纖維素膜過濾。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甲氧沙林注射液，是將甲氧沙林原料藥用有機溶劑溶解，再加入丙二醇，接著加入等滲調節(jié)劑調節(jié)注射液的等滲，最后加入緩沖液體系調節(jié)注射液的pH值到3.6-6.0；所述緩沖液體系為醋酸鈉和冰醋酸緩沖液體系、或檸檬酸鈉和檸檬酸緩沖液體系、或磷酸氫二鈉和檸檬酸緩沖液體系。本發(fā)明通過采用了醋酸鈉和冰醋酸等緩沖液體系將pH值調節(jié)到3.6-6.0，并且加入一定量的丙二醇使得甲氧沙林注射液具有良好的貯存穩(wěn)定性，特別是在高溫5天、10天試驗中，甲氧沙林注射液表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性，內酯結構沒有水解，各項指標均符合規(guī)定。
文檔編號A61P17/00GK102764437SQ20121028503
公開日2012年11月7日 申請日期2012年8月10日 優(yōu)先權日2012年8月10日
發(fā)明者陳學峰 申請人:國藥集團國瑞藥業(yè)有限公司