專利名稱：碳-21甾體化合物的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種天然或合成的碳-21甾體化合物 StephanthraniIine A(STA)的用途。
背景技術(shù)：
近年來，免疫抑制劑發(fā)展十分迅速，已廣泛用于控制器官移植排斥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)性疾病、自身免疫性疾病(如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡以及腎病綜合癥等)以及感染性炎癥等。然而，目前臨床上常用的免疫抑制藥物大多具有明顯的毒副作用。例如，糖皮質(zhì)激素能夠引起骨質(zhì)疏松癥、糖尿病、青光眼等疾病；環(huán)磷酰胺能導(dǎo)致白細(xì)胞減少癥、出血性膀胱炎、 心臟中毒和秀頭癥；長(zhǎng)期應(yīng)用硫唑嘌呤(Azathioprine,Aza)和咪唑立賓(Mizoribine,MZ) 能誘發(fā)癌癥；環(huán)孢菌素A(Cyclosporine, CsA)、他克莫司(FK506, Tacrolimus)、西羅莫司 (Sirolimus)具有腎毒性、肝毒性和神經(jīng)毒性，能引起糖尿病和高血壓等。此外，這些藥物的治療指數(shù)小，有效血藥濃度范圍窄，常因劑量不適導(dǎo)致毒副反應(yīng)或增加治療失敗的幾率。 一系列的不良反應(yīng)使得一些病人在接受治療的同時(shí)，也飽嘗了應(yīng)用免疫抑制劑而帶來的痛苦，有些病人的病情變得更加復(fù)雜以至惡化。因此，迫切需要開發(fā)新型高效、毒副作用小的免疫抑制劑。現(xiàn)代研究證實(shí)，許多炎癥反應(yīng)、器官移植的抗排斥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)性疾病和自身免疫性疾病的發(fā)病機(jī)制都與T淋巴細(xì)胞的活化異常密切相關(guān)。臨床上首選的免疫抑制藥物如 CsA和FK506等都是通過抑制T淋巴細(xì)胞的活化而發(fā)揮作用。碳-21甾體化合物(Stephanthraniline A, STA)是化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核上含有21個(gè)碳原子的甾體化合物，其分子式(Molecular formula)為=C31H43NO8,分子量(Molecular weight)為557，結(jié)構(gòu)式如式I所示
權(quán)利要求
1.一種碳-21留體化合物STA在制備抗炎藥物和免疫抑制劑中的應(yīng)用，所述的碳-21 甾體化合物STA的結(jié)構(gòu)式為
2 根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的免疫抑制劑包括預(yù)防治療器官移植的排斥反應(yīng)的藥物、預(yù)防治療變態(tài)反應(yīng)性疾病的藥物或預(yù)防治療自身免疫性疾病的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗炎藥物或免疫抑制劑中碳-21甾體化合物STA的重量百分含量為O. I % 99. 5%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種碳-21甾體化合物STA在制備抗炎藥物和免疫抑制劑中的應(yīng)用，所述的免疫抑制劑包括預(yù)防治療器官移植的排斥反應(yīng)的藥物、預(yù)防治療變態(tài)反應(yīng)性疾病的藥物或預(yù)防治療自身免疫性疾病的藥物。經(jīng)多種體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，該化合物具有抑制T淋巴細(xì)胞活化的作用，且與傳統(tǒng)的甾體類抗炎藥物的作用機(jī)理不同，STA不是通過糖皮質(zhì)激素受體起作用。
文檔編號(hào)A61K31/565GK102584924SQ20121005023
公開日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年2月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月29日
發(fā)明者葉益萍, 徐世芳, 李曉譽(yù), 陳峰陽(yáng) 申請(qǐng)人:浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院