專利名稱：一種治療急性腦出血的藥物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療急性腦出血的藥物及其制備方法。
背景技術：
腦出血起病急驟、病情兇險、死亡率非常高，是急性腦血管病中最嚴重的一種，為目前中老年人致死性疾病之一。因其死亡和致殘率極高，所以各國政府和衛(wèi)生部門對其防治工作都極為重視。流行病學調查顯示，腦血管病的患病率為500—700/10萬人口，國內外統(tǒng)計數字基本一致，我國部分城市高達1000/10萬人口，每年的發(fā)病率為165—245/10萬人口。根據世界衛(wèi)生組織(WHO)腦血管病協(xié)作組57個國家的統(tǒng)計資料，腦血管病列為前3種死亡原因的有40個國家，因腦血管病而病死的患者占57個國家總死亡率的11. 3%，多數國家腦血管病死亡率接近100/10萬人口 年。我國是世界范圍內腦血管病的高發(fā)區(qū)之一，腦血管病近十年來一直是居民第二位的死亡原因，僅次于惡性腫瘤，而北方一些城市已上升為第一位。腦出血的病死率為40— 60%，占腦血管病死亡數中的主要部分，國內外皆然存活者中70— 80%留有病殘，且40%左右為重殘，給患者造成巨大的生命威脅，同時生活質量受到嚴重影響，也給患者家庭乃至整個社會造成沉重的負擔。西醫(yī)對本病的治療目前仍以控制血壓、脫水、降顱壓，止血劑應用等對癥治療為主，對部分出血量大的病人或具有腦干壓迫，腦疝，腦積水跡象者還需及時手術清除血腫。中醫(yī)對腦出血急性期雖有安宮牛黃丸，至寶丹，蘇合香丸，參附湯等治療方法，但臨床用藥極不方便。近年來，有學者將原來用于冠心病和缺血性中風的復方丹參注射液用于急性腦出血的治療，在促進患者意識恢復、血腫吸收和降低死亡率方面明顯優(yōu)于單用西藥治療組，說明活血化瘀法對急性腦出血具有確切的治療作用。此外，在安富牛黃丸基礎上研制而成的清開靈注射液和醒腦靜注射液，均采用了靜脈給藥方法。由于使用方便，適應了臨床急救的需要，所以在臨床上得到了廣泛應用。但由于這些藥物都僅僅針對腦出血復雜病機的某一環(huán)節(jié)進行治療，故臨床效果并不能盡如人意，所以臨床迫切需要一種針對急性腦出血復雜病機，療效確切，方便安全，質量穩(wěn)定的急救用藥。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種療效確切、方便安全的治療急性腦出血的藥物，并提供該藥物的制備方法。本發(fā)明提供的一種治療急性腦出血的藥物，是由下述重量配比的原料制成的藥劑大黃80—120、蒲黃130—180、雞血藤135 180、冰片0. 8—1.5。上述用于治療急性腦出血的藥物，可以制成藥劑學上所說的多種劑型，如注射液、膠囊、片劑或散劑。將上述重量配比的原料制成本發(fā)明所述的注射劑的方法，包括以下步驟 (I)大黃粉碎成粗粒，加5 —12倍量70— 80%乙醇，加熱回流提取2—4次，每次1_4小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 10—1. 12，攪拌加入4%明膠溶液至無沉淀產生，再加乙醇使含醇量達75—85%，冷藏24- 72小時，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 30 I. 35，真空干燥，得大黃干燥提取物；
(2)蒲黃、雞血藤壓碎后，加6-10倍量80—90%乙醇回流提取2 4次，每次I一3小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為I. 10—1, 12，冷藏24-72小時，濾過，濾液用等量乙酸乙酯萃取4-8次，減壓回收乙酸乙酯至稠膏狀，真空干燥，得蒲桅干燥提取物；
(3)取上述兩干燥提 取物，加注射用水溶解，加活性炭，充分攪拌，加熱煮沸，放冷，濾
過；
(4)冰片與泊洛沙姆研勻，攪拌加入上述濾液中使溶解，加入氯化鈉，調pH值至7.0—
8.0，濾過，濾液補加注射用水，再調pH值至7. 0 8. 0，然后用微孔濾膜濾過，濾液灌裝于處理好的輸液瓶中，熱壓滅菌，制得注射液。本發(fā)明組方合理，嚴謹科學，方中大黃，苦、寒，歸脾、胃、大腸、肝、心經。功能清熱瀉火，不僅寒能清熱，而且能瀉下泄熱，對腑氣不通，大便秘結，高熱不退，甚則神昏譫語者起到釜低抽薪之功。邪熱得祛，血熱得涼，則血熱妄行之出血可止。同時，大黃具有較好的活血祛瘀作用，在清熱止血之同時，使腦竅之瘀血得散，故有止血而不留瘀的優(yōu)點，用為君藥。蒲黃，甘、平，歸心、肝、心包經。生用既可行血祛瘀，又能收斂止血，與大黃一樣具有止血而不留瘀的特點，適用于各種出血證。雞血藤，苦、甘，溫。歸肝、腎經。功能補血，活血，通絡。用于麻木癱瘓，風濕痹痛，月經不調，血虛萎黃。與蒲黃合用共助君藥大黃以加強清熱，涼血，止血之功，共為臣藥。冰片，辛、苦，微寒，歸心、脾、肺經。功似麝香而性涼，具開竅醒神之功，可治療身熱神昏等癥，助臣藥雞血藤以加強醒神開竅之功，用為佐藥。諸藥合用，共奏清熱化瘀，醒腦開竅之功，使邪熱得清，瘀血得祛，出血得止，腦竅得開，故中風神昏之證可愈。臨床試驗結果表明，本發(fā)明藥物對急性腦出血具有良好的治療作用，能明顯改善腦出血所致的偏癱體征，縮小腦內血腫面積，減輕腦水腫和神經細胞的繼發(fā)性損害；減少死亡率，提高存活質量，改善神經功能缺損，明顯減少腦組織的含水量，提高腦內超氧化物歧化酶的活性，抑制脂質過氧化反應的發(fā)生，并有利尿作用有效縮短血液的凝血時間和出血的止血時間；對神經元細胞有明顯的保護作用，量效關系明顯。
具體實施例方式下面結合實施例對本發(fā)明作進一步的說明。實施例I
稱取大黃90g，蒲黃170g，雞血藤140g，冰片Ig作為原料。以上四味，大黃粉碎成粗粒，加8倍量70%乙醇，加熱回流提取三次，每次I小時,合并醇提液,減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 10-1. 12 (500C )，攪拌加入4%明膠溶液至無沉淀產生，再加乙醇使含醇量達80%，冷藏24小時，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 30 I. 35 (600C )，在80°C，6. 86Kpa下真空干燥，得大黃干燥提取物。蒲黃、雞血藤壓碎后加10倍量80%乙醇回流提取三次，每次2小時，合并醇提滾，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為I. 10—1. 12(50°C )，冷藏72小時，濾過，濾液用等量乙酸乙酯萃取5次，減壓回收乙酸乙酯至稠膏狀，在80°C，6. 86Kpa下真空干燥，得蒲桅干燥提取物。取上述兩干燥提取物，加800ml注射用水溶解，加Ig活性炭，充分攪拌，加熱煮沸15分鐘，放冷，濾過。冰片與泊洛沙姆5g研勻，攪拌加入上述濾液中使溶解,加入2. 24g氯化鈉,用40%氫氧化鈉溶液調pH值7. (T8. 0，濾過，濾液補加注射用水至1000ml，再用40%氫氧化鈉溶液調pH值7. 0—8. 0，然后用0. 2 y m微孔濾膜濾過，濾液灌裝于處理好的IOOml輸液瓶中，塞入丁基橡膠塞，軋鋁塑組合瓶蓋，熱壓滅菌，制得本發(fā)明中藥注射液。實施例2
稱取大黃110g、蒲黃140g.雞血藤150g.冰片I. 2g作為原料。以上四味，大黃粉碎成粗粒，加6倍量80%乙醇，加熱回流提取2次 ，每次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 10 1，12 (500C )，攪拌加入4%明膠溶液至無沉淀產生，再加乙醇使含醇量達80%，冷藏48小時，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 30—1. 35 (600C )，在80°C，6. 86Kpa卞真空干燥，得大黃干燥提取物。蒲黃、雞血藤壓碎后加8倍量85%乙醇回流提取三次，每次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為I. 10—1. 12(50°C )，冷藏60小時，濾過，濾液用等量乙酸乙酯萃取6次，減壓回收乙酸乙酯至稠膏狀，在80°C，6. 86Kpa下真空干燥，得蒲桅干燥提取物。取上述兩干燥提取物，加850ml注射用水溶解，加I. 3g活性炭，充分攪拌，加熱煮沸15分鐘，放冷，濾過。冰片與泊洛沙姆6g研勻，攪拌加入上述濾液中使溶解，加入2. 56g氯化鈉，用40%氫氧化鈉溶液調pH值7. 0—8. 0，濾過，濾液補加注射用水至1000ml,再用40%氫氧化鈉溶液調pH值7. 0—8. 0,然后用0. 2 微孔濾膜濾過,濾液灌裝于處理好的IOOml輸液瓶中，塞入丁基橡膠塞，軋鋁塑組合瓶蓋，熱壓滅菌，制得本發(fā)明中藥注射液。
權利要求
1.一種治療急性腦出血的藥物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的藥劑大黃80—120、蒲黃130—180、雞血藤135 180、冰片O. 8—1. 5。
2.根據權利要求I所述的治療急性腦出血的藥物，其特征在于所述的藥劑是注射液。
3.權利要求2所述的治療急性腦出血的藥物的制備方法，包括以下步驟 (1)大黃粉碎成粗粒，加5—12倍量70— 80%乙醇，加熱回流提取2-4次，每次1_4小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 10—1. 12，攪拌加入4%明膠溶液至無沉淀產生，再加乙醇使含醇量達75 85%，冷藏24 72小時，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度I. 30— I. 35，真空干燥，得大黃干燥提取物； (2)蒲黃、雞血藤壓碎后，加6 10倍量80 90%乙醇回流提取2-4次，每次I一3小時，合并醇提液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為I. 10 I. 12，冷藏24 72小時，濾過，濾液用等量乙酸乙酯萃取4一8次，減壓回收乙酸乙酯至稠膏狀，真空干燥，得蒲桅干燥提取物； (3)取上述兩干燥提取物，加注射用水溶解，加活性炭，充分攪拌，加熱煮沸，放冷，濾過； (4)冰片與泊洛沙姆研勻，攪拌加入上述濾液中使溶解，加入氯化鈉，調pH值至.7.(Γ8. 0，濾過，濾液補加注射用水，再調pH值至7. O 8. 0，然后用微孔濾膜濾過，濾液灌裝于處理好的輸液瓶中，熱壓滅菌，制得注射液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療急性腦出血的藥物，它以大黃、蒲黃、雞血藤和冰片為原料，根據每味中藥的不同特性，經過提取制成注射液。本發(fā)明藥物對急性腦出血具有良好的治療作用，能明顯改善腦出血所致的偏癱體征，縮小腦內血腫面積，減輕腦水腫和神經細胞的繼發(fā)性損害；減少死亡率，提高存活質量，改善神經功能缺損，明顯減少腦組織的含水量，提高腦內超氧化物歧化酶的活性，抑制脂質過氧化反應的發(fā)生，并有利尿作用；有效縮短血液的凝血時間和出血的止血時間。
文檔編號A61P9/10GK102626472SQ201210136360
公開日2012年8月8日 申請日期2012年5月5日 優(yōu)先權日2012年5月5日
發(fā)明者錢家美 申請人:錢家美