專利名稱：一種鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一 種鹽酸托烷司瓊的新制劑，具體涉及一種鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
鹽酸托烷司瓊(Tropisetron hydrochloride)，化學(xué)名稱為3_吲哚甲酸(8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3. 2. 1]-3 α-辛基)酯鹽酸鹽，分子式C17H2tlN2O2. HCl，分子量320. 82，結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由鹽酸托烷司瓊、牛膽酸鈉、膽固醇、明膠、抗氧劑和附加劑制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于鹽酸脫烷司瓊的規(guī)格為2mg/瓶或5mg/瓶(以托烷司瓊計(jì))。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任一所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由下列重量份的成分制成鹽酸托烷司瓊2份牛膽酸鈉80-140份膽固醇34-70份明膠16-40份 抗氧劑0.8-2份附加劑80-120份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于各重量份的成分為鹽脧?fù)型樗经?份牛膽酸鈉50-200份膽固醇20-100份明膠10-50份抗氧劑0.5-5份附加劑50-150份。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于所述的抗氧劑優(yōu)選為抗壞血酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，其特征在于附加劑優(yōu)選為海藻糖。
7.一種制備鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟(1)稱取鹽酸托烷司瓊、牛膽酸鈉、膽固醇和明膠溶于適量有機(jī)溶劑中，攪拌溶解；(2)將抗氧劑和附加劑溶于5-10倍體積的緩沖鹽溶液中，然后將緩沖鹽溶液加入到上述溶液中，進(jìn)行短時(shí)超聲，直到形成穩(wěn)定的W/0型乳化劑；(3)將上述乳化劑進(jìn)行減壓蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，達(dá)到膠態(tài)后，然后加入膠體0.5-2倍體積的緩沖鹽溶液，旋轉(zhuǎn)震蕩直至使器壁上的凝膠脫落，加壓條件下繼續(xù)蒸發(fā)，制得水性混懸液，然后短時(shí)超聲；(4)將超聲后的脂質(zhì)體混懸液離心分離，經(jīng)超濾膜除去細(xì)菌及熱源，然后流通蒸汽消毒，無菌條件下冷凍干燥，分裝，制得鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑的制備方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑選自氯仿、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈中的一種或幾種，優(yōu)選體積比為3 1的正丁醇和氯仿的混合溶劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑的制備方法，其特征在于所述的緩沖 溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為PH為6. O的磷酸鹽緩沖溶液。
全文摘要
本發(fā)明提供一種鹽酸托烷司瓊脂質(zhì)體注射劑，主要由鹽酸托烷司瓊、牛膽酸鈉、膽固醇、明膠、抗氧劑和附加劑制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射劑，提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，提高了生物利用度，具有良好的制劑穩(wěn)定性，凍干過程中脂質(zhì)體不會(huì)因脫水、融合、冰晶等發(fā)生破裂，水合復(fù)溶后，脂質(zhì)體同樣保持良好的包封率。
文檔編號(hào)A61K31/46GK102327222SQ20111019676
公開日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2011年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月14日
發(fā)明者陶靈剛 申請(qǐng)人:海南靈康制藥有限公司