專利名稱：一種尼群地平片劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種尼群地平片劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。
背景技術：
尼群地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓及血管擴張作用。它對血壓和心率的影響與心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用。對心血管的作用:尼群地平可促使心肌細胞內(nèi)質網(wǎng)攝取并滯留鈣離子，對血管的親和力比對心肌肌漿網(wǎng)大10倍。阻斷鈣離子內(nèi)流，使血管平滑肌松弛，對冠狀動脈選擇性強于股動脈、腎動脈。擴張冠脈的作用可被受體阻斷劑哌唑嗪取消，但不受α受體阻斷劑影響.提示鈣拮抗劑的擴冠作用與Q受體有關。對心肝的作用:可減少肝毒性藥物引起的大鼠肝細胞內(nèi)鈣離子增加及中葉壞死。有效地拮抗可卡因的急性心臟毒作用，防止形態(tài)學改變，還可拮抗可卡因的某些中樞作用。藥物相互作用:與酉米替丁、雷尼替丁無相互作用。不影響洋地黃毒甙及地戈辛的血藥濃度及療效。與卡托普利、雙氫氯噻嗪合用可相互協(xié)同降壓效應.對嚴重難治高血壓特別有效與氨酰心安合用.尼群地平藥動學性質無變化.降壓程度及有效百分率明顯提高.還可克服不良反應。主要不良反應為擴管效應(頭痛、潮紅、頭昏)，外周水腫，乏力.步數(shù)病人有失眠、心悸、瘙癢和多尿，957例觀察無實驗室檢查異常。尼群地平為難溶性藥物，不同工藝處方生產(chǎn)的產(chǎn)品在人體內(nèi)溶出程度有明顯的不同，不同工藝生產(chǎn)的尼群地平制劑后，其生物利用度顯著不同，從而影響藥物本身應有的療效。普通的片劑制備方法采用淀粉、糊精、羥丙基纖維素等作為輔料，生產(chǎn)工藝為:粉碎，混合，制粒，壓片，此法制得的尼群地平片難以被吸收利用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服尼群地平現(xiàn)有劑型的不足，研制一種生物利用度高，口服后容易被人體充分吸收的尼群地平片劑。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了一種尼群地平片劑，含有以下重量份的組分:尼群地平I份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素
0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技術方案如下:
所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纖維素、淀粉或糊精。本發(fā)明尼群地平片劑的組分還包括滑石粉和硬脂酸鎂，混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，可以得到適合顆粒度的顆粒。本發(fā)明提供的上述尼群地平片劑的制備方法，包括以下步驟:
步驟一，將尼群地平用溶劑溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素鈉和聚乙二醇，使充分混勻成均質物；
步驟二:將羥丙基甲基纖維素、多糖混合均勻，制成預混料；步驟三:將步驟一得到的均質物再混入由步驟二得到的預混料中，使充分混勻；
步驟四:將步驟三得到的混合物制成顆粒；
步驟五:置干燥器內(nèi)干燥；
步驟六:混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，得到合適顆粒度的顆粒；
步驟七:通過壓片機制成片；
步驟八:包裹薄膜衣。其中，步驟一所用的溶劑是無水乙醇或二甲基亞砜或兩者的混合物。
具體實施例方式下面通過具體實施例對本發(fā)明做進一步的說明，但是實施例不用于限定本發(fā)明所保護的范圍。實施例1
將800g尼群地平用5kg無水乙醇溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、IOOg羥丙基甲基纖維素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內(nèi)干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg ;將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。實施例2
將800g尼群地平用5kg 二甲基甲酰胺溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羥丙基甲基纖維素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物 制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內(nèi)干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg ;將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。
權利要求
1.一種尼群地平片劑及其制備方法，其特征在于所述的尼群地平片劑含有以下重量份的組分:尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。
2.按權利要求1所述的尼群地平片劑，其特征在于所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纖維素、淀粉或糊精。
3.按權利要求1所述的尼群地平片劑，其特征在于，制備方法包括以下步驟:步驟一，將尼群地平用溶劑溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素鈉和聚乙二醇，使充分混勻成均質物；步驟二:將羥丙基甲基纖維素、多糖混合均勻，制成預混料；步驟三:將步驟一得到的均質物再混入由步驟二得到的預混料中，使充分混勻；步驟四:將步驟三得到的混合物制成顆粒；步驟五:置干燥器內(nèi)干燥；步驟六:混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，得到合適顆粒度的顆粒；步驟七:通過壓片機制成片；步驟八:包裹薄膜衣。
4.按權利要求3所述的尼群地平片劑，其特征在于所述的尼群地平片劑制備方法步驟一所用的溶劑為無水乙醇或二甲基甲 酰胺。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種尼群地平片劑及其制備方法，其是采用含有以下重量份的組分尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。本發(fā)明還公開了該尼群地平片劑的制備方法，先將尼群地平用溶劑溶解，加入部分輔料使充分混勻成均相系統(tǒng)，尼群地平呈分子狀態(tài)或無定形狀態(tài)分布，然后再混入部分輔料進行一般片劑制備。本發(fā)明所述的尼群地平片劑具有較高的生物利用度，口服后易被生物體充分吸收的優(yōu)點。
文檔編號A61K47/38GK103083265SQ20111034453
公開日2013年5月8日 申請日期2011年11月4日 優(yōu)先權日2011年11月4日
發(fā)明者林揚, 郝智慧, 王艷玲 申請人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司