專利名稱：一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及含有鹽酸莫西沙星和甘露醇組合物的注射劑，制備得到的制劑用于治療或預(yù)防人或動(dòng)物細(xì)菌感染。
背景技術(shù)：
鹽酸莫西沙星(Moxifloxacin，CAS N0.:151096-09-2)是第四代氟喹諾酮類化學(xué)合成抗菌藥物，鹽酸莫西沙星通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA螺旋酶A亞單位和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的活性，阻斷DNA的復(fù)制，從而發(fā)揮殺菌作用。其對(duì)格蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌均有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效，對(duì)厭氧菌感染有效，尤其對(duì)某些臨床常見的耐藥菌有效。體內(nèi)藥物濃度高、血漿消除半衰期長(zhǎng)、療效好、幾乎無(wú)光敏反應(yīng)、與其它抗菌藥無(wú)交叉耐藥性等優(yōu)點(diǎn)。臨床應(yīng)用鹽酸莫西沙星治療社區(qū)獲得性肺炎、急性細(xì)菌性鼻竇炎、泌尿生殖系感染、繼發(fā)性腹膜炎、肺結(jié)核的早期及延長(zhǎng)早期間、強(qiáng)直性脊椎炎和皮膚及皮下組織感染。鹽酸莫西沙星由德國(guó)拜耳公司研制，商品名為“拜復(fù)樂(lè)”，1999年9月在德國(guó)上市，同年12月在美國(guó)獲FDA批準(zhǔn)上市。2002年進(jìn)入了世界十大暢銷抗生素藥物，列第8位。鹽酸莫西沙星2002在我國(guó)上市，由拜耳及北京拜耳醫(yī)藥保健有限公司進(jìn)行銷售。鹽酸莫西沙星作為優(yōu)良的抗菌新藥，其應(yīng)用前景十分廣闊。鹽酸莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑，其特征在于，含有莫西沙星的量為0.16%-2.5% (W/V)、甘露醇的量為 1.0%-30.0% (W/V)。
2.如權(quán)利要求1所述的一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑，其特征在于，含有鹽酸莫西沙星的量為0.16%-2.0% (W/V)。
3.如權(quán)利要求1所述的一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑，其特征在于，含有甘露醇的量為 2.0%-10.0% (W/V)。
4.如權(quán)利要求1所述的一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑，其特征在于，注射劑的劑型為注射液或凍干粉。
5.如權(quán)利要求1所述的一種含有鹽酸莫西沙星組合物的注射劑制備方法，其特征在于，制備步驟為:將鹽酸莫西沙星和甘露醇混合，制備成含有鹽酸莫西沙星和甘露醇的注射液，或?qū)⒆⑸湟焊稍镏苽涞?到凍干粉。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有鹽酸莫西沙星與甘露醇組合物的注射劑及其制備方法，使用該組合物制備得到的注射劑，能明顯改善藥物溶液的穩(wěn)定性，制備得到的鹽酸莫西沙星注射劑質(zhì)量穩(wěn)定，能實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。所述的組合物用于治療或預(yù)防人或動(dòng)物細(xì)菌感染。
文檔編號(hào)A61K31/4709GK103142510SQ20131008837
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月19日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月19日
發(fā)明者朱雄, 劉嶸, 丁雁, 蘇晴, 唐開天, 王桂有, 王殿基, 黃瑋, 朱永勝 申請(qǐng)人:安徽天洋藥業(yè)有限公司