專利名稱：一種環(huán)吡酮胺陰道栓劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種環(huán)吡酮胺陰道栓劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
本品用于治療 陰道念珠菌和霉菌感染。尤其是為念珠菌感染而設(shè)計的。念珠菌是陰道內(nèi)的一種常見的菌種，在月經(jīng)期前后、停經(jīng)期或生產(chǎn)后，當(dāng)陰道酸度減少，霉菌和細(xì)菌之間正常的平衡被破壞時，念珠菌數(shù)量會急速增加而造成感染。其特征是灰白色乳酪狀白帶，其癢無比。最常發(fā)生在糖尿病患者、孕婦等免疫力較差的婦女，或是穿著太緊密的長褲也可能發(fā)生。環(huán)吡酮胺為新型廣譜抗真菌藥，包括皮膚絲狀菌如表皮癬菌、小孢子菌、毛癬菌等，酵母菌如新型隱球菌、糠秕孢子菌，放線菌，曲霉菌以及吸收腐生菌等。對多種G+或G-菌、衣原體以及毛滴蟲亦有一定殺滅作用。栓劑是常用的外用固體制劑，經(jīng)過陰道給藥之后可減少藥物的首過效應(yīng)。作為陰道栓劑，要求藥物能夠黏附在陰道粘膜表面，以利于發(fā)揮藥效，藥物釋放和吸收的速度隨基質(zhì)的不同而有快慢，制劑的處方直接影響藥物的療效。本發(fā)明所選擇的栓劑基質(zhì)熔點與人體體溫基本一致，當(dāng)用藥時，隨著栓劑基質(zhì)的融化，藥物緩慢的釋放，有效作用于患部，從而使本發(fā)明產(chǎn)品能夠提高藥物質(zhì)量和用藥安全。本發(fā)明的治療陰道念珠菌和霉菌感染的環(huán)吡酮胺陰道栓劑的技術(shù)方案是:由有效劑量的環(huán)吡酮胺、栓劑基質(zhì)及附加劑組成，其用量按重量比計為:1: 15 30:1 20。其中栓劑基質(zhì)為混合脂肪酸甘油酯，附加劑中含有增稠劑氫化蓖麻油。附加劑為氫化蓖麻油、丙二醇、枸椽酸。環(huán)吡酮胺和混合脂肪酸甘油酯、氫化蓖麻油、丙二醇、枸櫞酸的用量按重量比計為:環(huán)吡酮胺:混合脂肪酸甘油酯:氫化蓖麻油:丙二醇:枸櫞酸=1: 15 30: 0.8 15: 0.1 3: 0.1 2。處方配比優(yōu)選為:環(huán)吡酮胺:混合脂肪酸甘油酯:氫化蓖麻油:丙二醇:枸櫞酸=1: 20: 6: 2: 0.5。制備方法為:混合脂肪酸甘油酯和氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與丙二醇混勻的環(huán)吡酮胺、枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液，測定混懸液含量，并計算分裝量，待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中，待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。具體方案為:取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液，測定混懸液含量，并計算分裝量，待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中，待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。本發(fā)明產(chǎn)品的制備方法簡單，操作簡便且質(zhì)量易控制。
具體實施方式
實施例1(I)、取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。實施例2(I)、取按重量比計的15份混合脂肪酸甘油酯和I份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與0.2份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、0.1份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。

實施例3(I)、取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和5份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、I份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。實施例4(I)、取按重量比計的30份混合脂肪酸甘油酯和15份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與3份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、2份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。實施例5(I)、取按重量比計的22份混合脂肪酸甘油酯和5份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與3份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。實施例6(I)、取按重量比計的15份混合脂肪酸甘油酯和0.8份氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與0.1份丙二醇混勻的I份環(huán)吡酮胺、0.1份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；(3)、待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中；(4)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。以上制得的栓劑符合相應(yīng)的質(zhì)量要求，穩(wěn)定性好。
權(quán)利要求
1.一種環(huán)吡酮胺陰道栓劑，其特征在于:所述栓劑由有效劑量的環(huán)吡酮胺、栓劑基質(zhì)及附加劑組成，其用量按重量比計為:1: 15 30: I 20。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)吡酮胺陰道栓，其特征在于:所述栓劑基質(zhì)為混合脂肪酸甘油酯、所述的附加劑中含有增稠劑氫化蓖麻油。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)吡酮胺陰道栓，其特征在于:所述栓劑基質(zhì)為混合脂肪酸甘油酯、所述的附加劑為氫化蓖麻油、丙二醇、枸椽酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)吡酮胺陰道栓，其特征在于:所述栓劑中環(huán)吡酮胺和混合脂肪酸甘油酯、氫化蓖麻油、丙二醇、枸櫞酸的用量按重量比計為:環(huán)吡酮胺:混合脂肪酸甘油酯:氫化蓖麻油:丙二醇:枸櫞酸=I: 15 30: 0.8 15: 0.1 3: 0.1 2。
5.如權(quán)利要求4所述的環(huán)吡酮胺陰道栓，其特征在于:所述栓劑中環(huán)吡酮胺和混合脂肪酸甘油酯、氫化蓖麻油、丙二醇、枸櫞酸的用量按重量比優(yōu)選為:環(huán)吡酮胺:混合脂肪酸甘油酯:氫化蓖麻油:丙二醇:枸櫞酸=1: 20: 6: 2: 0.5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一權(quán)利要求所述的制備方法，其特征在于:它包括以下步驟: (1)按所述配比混合脂肪酸甘油酯和氫化蓖麻油置于45 60°C水浴熔化，再加入與丙二醇混勻的環(huán)吡酮胺、枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液； (2)測定混懸液含量，并計算分裝量； (3)待所述混懸液冷卻到40°C，填充于栓模中； (4)待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明提供一種環(huán)吡酮胺陰道栓劑及其制備方法，所述的栓劑由有效劑量的環(huán)吡酮胺和栓劑基質(zhì)以及附加劑組成，其用量按重量比計為1∶15～30∶1～20。本發(fā)明工藝簡便易行，產(chǎn)品穩(wěn)定，易于陰道給藥，可減少全身給藥引起的藥物毒副作用、增強(qiáng)藥物局部濃度，更好地發(fā)揮藥物療效，提高了藥物質(zhì)量和用藥安全。
文檔編號A61K31/4412GK103181888SQ201110456850
公開日2013年7月3日 申請日期2011年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月30日
發(fā)明者韋飛燕, 陳乃智, 張艷華 申請人:廣西壯族自治區(qū)花紅藥業(yè)股份有限公司