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長效鮭魚降鈣素類似物及其制備方法和用途的制作方法
專利名稱:長效鮭魚降鈣素類似物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法。
背景技術(shù):
天然降鈣素是由哺乳動物的甲狀旁腺細胞或脊椎動物的后腮所分泌的一種生物活性多肽,是生物體內(nèi)鈣代謝的主要調(diào)節(jié)因子。其中鮭魚降鈣素(Calcitonin(Salmon))具有顯著的療效,已經(jīng)作為治療骨質(zhì)疏松等代謝骨病的防治藥在臨床廣泛使用。天然降鈣素都具有酰胺化的羧基末端,第I位和第7位的半胱氨酸殘基之間具有分子內(nèi)二硫鍵。天然鮭魚降鈣素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
權(quán)利要求
1.一種鮭魚降鈣素類似物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
2.如權(quán)利要求I所述的鮭魚降鈣素類似物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
3.如權(quán)利要求2所述的鮭魚降鈣素類似物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
4.一種制備權(quán)利要求3所述鮭魚降鈣素類似物的方法,其特征在于 (1)制備具有下述結(jié)構(gòu)的物質(zhì)
5.如權(quán)利要求4的方法,其特征在于,步驟(I)通過固相合成技術(shù)制備。
6.如權(quán)利要求5的方法,其特征在于,步驟(I)采用Fmoc保護的固相合成技術(shù)。
7.如權(quán)利要求4的方法,其特征在于,步驟(2)的催化劑是釕催化劑。
8.如權(quán)利要求7的方法,其特征在于,所述的釕催化劑是GrubbsIst。
9.權(quán)利要求1-3任一項的鮭魚降鈣素類似物在制備治療骨代謝和/或鈣代謝障礙、骨痛及相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
10.一種由權(quán)利要求1-3任一項的鮭魚降鈣素類似物和一種或多種藥用載體組成的藥物組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法,與天然鮭魚降鈣素相比,本發(fā)明的化合物的化學(xué)穩(wěn)定性得以提高,同時保留了天然鮭魚降鈣素的藥理活性。本發(fā)明的鮭魚降鈣素類似物具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)
文檔編號A61P19/02GK102924587SQ20111023017
公開日2013年2月13日 申請日期2011年8月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月11日
發(fā)明者李湘 申請人:杭州中肽生化有限公司
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