專利名稱：西松烷型二萜flexibilide或其可藥用鹽在制備PGC-1α抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于海洋生物有效成分應(yīng)用領(lǐng)域,具體涉及西松燒型二職flexibilide或其可藥用鹽在制備PGC-I a抑制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
生命起源于海洋，海洋特殊生態(tài)環(huán)境中的生物資源已成為拓展天然藥用資源的新空間，也是目前資源最豐富、保存最完整、最具有新藥開發(fā)潛力的新領(lǐng)域。海洋天然產(chǎn)物越來越受到重視，已經(jīng)成為發(fā)現(xiàn)重要先導(dǎo)藥物的主要源泉和研制開發(fā)新藥的基礎(chǔ)。軟珊瑚是一種非常常見的海洋低等無脊椎動物，屬于腔腸動物門(Coelenterate),珊瑚蟲綱(Anthozoa),八放珊瑚亞綱,軟珊瑚目(Alcyonacea),主要分布在熱帶及亞熱帶海域。我國南海地處亞熱帶，海域遼闊，軟珊瑚資源極為豐富，是世界上軟珊瑚集中分布的海域之一。據(jù)報(bào)道，該類海洋生物全球有6100多種，其中中國有約500種。短指軟珊瑚分布十分廣泛，種類繁多，目前已經(jīng)知道的大約有100個種，其中有40多個種已經(jīng)進(jìn)行了化學(xué)成分研究，其主要類別包括留體類、萜類、脂肪酸、含氮化合物(包括生物堿，神經(jīng)酞胺和核苷等)等。其生理活性涉及抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗腫瘤、細(xì)胞毒、抗心腦血管、防污等各個方面的活性。西松燒二職屬于十四元大環(huán)二職，最早于1951年分離自植物Pine oleresins和煙草中，后來相繼從海洋生物中分離得到了一系列西松烷二萜類化合物(cembranoidditerpenes)。這類化合物結(jié)構(gòu)中大都有氧(輕基、羰基、酰氧基、環(huán)氧、過氧橋)取代，結(jié)構(gòu)變化多樣，在動物中主要存在于腔腸動物柳珊瑚科(gorgonians ;海扇)和軟珊瑚科(alcyonaceans, softcoral,海雞頭)珊瑚中。西松燒二職flexibilide,其結(jié)構(gòu)如式(I)所示，最早被澳大利亞學(xué)者從軟珊瑚Sinularia fIexibilis中分離得到，我國學(xué)者也從南海的軟珊瑚中分離得到，以前的研究也指出西松烷二萜flexibilide具有較顯著地抗炎和抗菌活性。過氧化物酶體增殖物激活受體Y輔激活子I a (peroxisomeproliferator-activated receptor- y coactivator-1 a ,PGC-I a )參與熱調(diào)節(jié)、能量代謝和其他控制各器官和系統(tǒng)表型特征的關(guān)鍵生物學(xué)過程。PGC-Ia與激活轉(zhuǎn)錄因子及核受體相互作用，從而實(shí)現(xiàn)骨骼肌收縮調(diào)節(jié)以及代謝適應(yīng)過程中所需的細(xì)胞核和線粒體編碼基因的調(diào)控。
權(quán)利要求
1.西松烷型二萜flexibilide或其可藥用鹽在制備PGC-Iα抑制劑中的應(yīng)用。
2.西松烷型二萜flexibilide或其可藥用鹽在制備治療代謝性疾病藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的代謝性疾病為糖尿病或肥胖。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種西松烷型二萜flexibilide或其可藥用鹽在制備PGC-1α抑制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明的西松烷型二萜flexibilide有較強(qiáng)的PGC-1α抑制活性，其或其藥用鹽可應(yīng)用制備PGC-1α抑制劑。PGC-1α參與線粒體能量代謝及糖脂代謝的特點(diǎn)，表明其在代謝調(diào)控中具有重要的地位和全能性，預(yù)示PGC-1α抑制劑—西松烷型二萜flexibilide在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中將極具應(yīng)用潛力，尤其是用于制備治療糖尿病、肥胖等代謝性疾病藥物。
文檔編號A61P3/00GK102626406SQ201210081560
公開日2012年8月8日 申請日期2012年3月23日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月23日
發(fā)明者劉娟, 劉永宏, 周雪峰, 彭燕, 楊斌, 楊獻(xiàn)文, 林秀萍 申請人:中國科學(xué)院南海海洋研究所