專利名稱：預防和治療偏頭痛的偏頭痛片的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療偏頭痛類藥，它系一種具有預防和治療偏頭痛的固體糖衣片。
偏頭痛是常見病和多發(fā)病，平均發(fā)病率5-10％。特別是在中國，隨著城鄉(xiāng)差別的縮小，人民生活節(jié)奏的變快，患病率會有增無減。目前治療偏頭痛的藥物，如麥角胺及麥角堿類衍生物，苯噻啶，噻庚啶，普萘洛爾，阿斯匹林及其它非甾體抗炎藥，可樂定，安定以及近年來出現(xiàn)的尼莫地平和氟桂嗪等。這些藥物治療偏頭痛都不同程度的存在著有效率低或有一定毒副作用的缺點。復方制劑麥角胺咖啡因片亦因長期應用可致毒副作用及藥物依賴性或成癮而受到限制。
本發(fā)明的目的是提供一種有效率高，毒性低，副作用小，具有一定安全性治療偏頭痛的藥物。
本發(fā)明主含咖啡因、鹽酸普萘洛爾、苯妥英鈉，均為標示量的90.0-110.0％。
其處方咖啡因60-100mg鹽酸普萘洛爾 8-15mg苯妥英鈉 80-150mg20％淀粉漿30-55mg硬脂酸鎂 5-10mg制成 1片制備方法采用符合“中國藥典”八五年版規(guī)定的咖啡因、鹽酸普萘洛爾、苯妥英鈉，依次稱取原輔料，分別過篩，混合均勻，用20％淀粉漿作粘合劑制成軟材，通過10尼龍篩制粒，在攝氏60度以下烘干4-6小時，自然冷卻，再通過14目篩整粒，加硬脂酸鎂混合均勻，壓片，包衣制成。
下面對各組份的作用及選定說明如下1、咖啡因為中樞興奮藥，多年來與麥角胺合用治療偏頭痛，其抗偏頭痛作用與其對腦血管的收縮作用有關。它可通過抑制血小板聚集達到治療偏頭痛的作用。
2、鹽酸普萘洛爾為β受體阻斷劑，其抗偏頭痛機理與其β受體阻斷防止顱外血管擴張有關。大劑量普萘洛爾可抑制血小板聚集，減少5-HT受體，這些作用與防止顱內(nèi)收縮而表現(xiàn)抗偏頭痛作用有關。
3、苯妥英鈉為抗癲癇病藥，也用于治療偏頭痛，與其膜穩(wěn)定作用有關。
偏頭痛的發(fā)病機理，主要是由于血小板功能異常，釋放大量5-HT，引起顱內(nèi)動脈收縮，以致腦組織缺氧，反應性地使組胺和緩激肽等血管物質(zhì)增加，同時5-HT迅速被破壞，因而使顱外動脈擴張導致偏頭痛發(fā)作。因此，凡能拮抗5-HT受體功能，增加顱外動脈阻力或抗血小板聚集的藥物都有緩解和預防偏頭痛發(fā)作的作用。
本發(fā)明所含的咖啡因、鹽酸普萘洛爾、苯妥英鈉均可影響偏頭痛發(fā)病的某些環(huán)節(jié)，故三者合用組成的“偏頭痛片”在治療方面可產(chǎn)生下列有益效果1、抗血小板聚集作用，三藥有協(xié)同作用，從而防止顱內(nèi)動脈痙攣；2、防止顱外動脈擴張方面，咖啡因和鹽酸普萘洛爾有協(xié)同作用，從而增加顱外動脈阻力，緩解偏頭痛發(fā)作；3、膜穩(wěn)定作用，鹽酸普萘洛爾和苯妥英鈉有協(xié)同作用，對阻滯血管擴張所致的痛覺傳導有有力作用；4、鹽酸普萘洛爾和苯妥英鈉的中樞抑制作用能被咖啡因所減弱；5、偏頭痛片所用劑量大大低于各藥單用劑量，偏頭痛片每次口服1片，每片最佳含量為咖啡因70mg、鹽酸萘洛爾10mg、苯妥英鈉100mg，而它們的常用劑量分別為100mg-300mg，80mg-120mg和100mg-200mg，由于偏頭痛片所用劑量小，故副作用大大減低。本發(fā)明經(jīng)臨床試用結果表明總有效率達93％以上。
偏頭痛片與苯噻啶片及安慰劑片經(jīng)臨床試用療效比較結果見表表一三藥療效比較結果
<p>三種藥物副作用比較見表二表二三種藥物副作用比較結果<t
>本發(fā)明的具體實例如下
最佳實例為1片中含咖啡因70mg，鹽酸普萘洛爾10mg，苯妥英鈉100mg。
權利要求
1.一種預防和治療偏頭痛的偏頭痛片，它是由咖啡因、鹽酸普萘洛爾和苯妥英鈉組成的固體糖衣片，其1片中各組份的含量分別為60-100mg，8-15mg和80-150mg。
2.根據(jù)權利要求1所述的偏頭痛片。其特征在于三種組份按比例混合均勻后，用20％淀粉漿作粘合劑制成軟材，淀粉漿用量控制在每片30-55mg。
3.根據(jù)權利要求2所述的偏頭痛片，其特征在于將上述軟材經(jīng)烘干冷卻后，加硬脂酸鎂混合，壓片。
4.根據(jù)權利要求3所述的偏頭痛片，其特征在于1片中各組份最佳含量為咖啡因70mg，鹽酸普萘洛爾10mg和苯妥英鈉100mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種預防和治療偏頭痛的偏頭痛片，它主含咖啡因、鹽酸普萘洛爾和苯妥英鈉，其1片中各組分含量分別為60-100mg、8-150mg和80-150mg。該發(fā)明能拮抗血小板聚集，防止顱內(nèi)動脈痙攣，增加顱外動脈阻力，阻滯血管擴張，從而緩解偏頭痛發(fā)作。經(jīng)臨床試用結果表明總有效率達93％以上，是一種預防和治療偏頭痛的固體糖衣片。
文檔編號A61K31/519GK1129105SQ9411606
公開日1996年8月21日 申請日期1994年9月16日 優(yōu)先權日1994年9月16日
發(fā)明者趙明玉 申請人:趙明玉