專利名稱：一種鎮(zhèn)痛藥及其生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)痛藥氫溴酸高烏甲素(LappaconitineHydrobromidum)及其生產(chǎn)工藝。
目前的鎮(zhèn)痛藥(Analgesics)反復應用常易成癮，如嗎啡，連續(xù)應用1～2周即可出現(xiàn)耐受，如果一旦停藥即出現(xiàn)煩燥不安、肌肉震顫、嘔吐、腹瀉、流淚、打呵欠、出汗甚至虛脫等戒斷癥狀，而且該類藥物無消炎、解熱的作用。
本發(fā)明的目的就是為了克服目前鎮(zhèn)痛藥的成癮性，提供一種既不成癮，又具有消炎、解熱、局麻作用的藥物及其生產(chǎn)工藝。
本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的。取毛莨科烏頭屬植物高烏頭根部分離到的化合物高烏甲素(Lappaconitine)，將其制成氫溴酸鹽，成為氫溴酸高烏甲素(LappaconitineHydrobromidum，I)，即得。
本發(fā)明的藥物可制成針劑、片劑、膠囊劑及其它劑型。
其生產(chǎn)工藝為，將高烏甲素結(jié)晶用甲醇或乙醇或甲醇、乙醇任何比例的混合物溶解，滴加氫溴酸溶液，搖勻，取少量反應液使剛果紅試紙剛變藍色，停止滴加氫溴酸溶液，析出沉淀，放置，過濾。濾渣用少量溶劑淋洗，揮干溶劑，即得白色粒狀的氫溴酸高烏甲素結(jié)晶。熔點為217～225℃。濾液可作為母液套用。
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的生產(chǎn)工藝作進一步的說明。
實施例1取高烏甲素結(jié)晶用甲醇溶解，配成1%重量體積比的溶液，滴加氫溴酸溶液，搖勻，取少量反應液使剛果紅試紙剛變藍色，停止滴加氫溴酸溶液，析出沉淀，放置12小時，過濾。濾渣用少量溶劑淋洗，揮干溶液，即得白色粒狀的氫溴酸高烏甲素結(jié)晶。
實施例2取高烏甲素結(jié)晶，用無水乙醇溶解，配成1%重量體積百分比的溶液，滴加氫溴酸溶液，搖勻，取少量反應液使剛果紅試紙剛變藍色，停止滴加氫溴酸溶液，析出沉淀，放置15小時，過濾。濾渣用少量溶劑淋洗，揮干溶劑，即得白色粒狀的氫溴酸高烏甲素結(jié)晶。
實施例3取高烏甲素結(jié)晶，用1∶1(體積比)甲醇、乙醇混合溶劑溶解，配成1%重量體積百分比的溶液，滴加氫溴酸溶液，搖勻，取少量反應液使剛果紅試紙剛變藍色，停止滴加氫溴酸溶液，析出沉淀，放置8小小時，過濾。濾渣用少量溶劑淋洗，揮干溶劑，即得白色粒狀的氫溴酸高烏甲素結(jié)晶。
本發(fā)明的氫溴酸高烏甲素具有(1)鎮(zhèn)痛作用，強度相當于氨基比林的7倍，鎮(zhèn)痛的起效時間較哌替啶慢，但時間長。強度稍弱于嗎啉。
(2)局麻作用0.1%的本品角膜局麻作用相當于0.84%的可卡因，對小鼠神經(jīng)的傳導阻滯作用本品比可卡因強5倍，比普魯卡因強13倍，皮下注射本品的局麻作用比普魯卡因強1.5倍。
(3)降溫及解熱作用本品在這兩方面均強于氨基比林。
(4)消炎作用強度為氨基比林2倍。
本品有以上功能，但對人體各組織均無損害、無致畸作用，變無蓄積作用，無任何毒副作用，不成癮，無任何毒副作用，為優(yōu)于嗎啡的鎮(zhèn)痛藥物。
權(quán)利要求
1.一種非成癮的鎮(zhèn)痛藥，為氫溴酸高烏甲素(Ⅰ)及以其為藥物的制劑。
2.一種氫溴酸高烏甲素的生產(chǎn)工藝，將高烏甲素結(jié)晶用甲醇或乙醇或甲醇、乙醇的任何比例的混合物溶解，滴加氫溴酸溶液，搖勻，取少量溶液使剛果紅試紙剛好變藍，停止滴加氫溴酸溶液，析出沉淀，放置，過濾，濾渣用少量溶劑淋洗，揮干溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備氫溴酸高烏甲素的生產(chǎn)工藝，其特征在于滴加完氫溴酸溶液后，放置8～15小時。
全文摘要
一種非成癮鎮(zhèn)痛藥及其生產(chǎn)工藝。將高烏甲素溶解后氫溴酸化，即得。本發(fā)明具有不成癮，解熱、消炎、局麻的作用。
文檔編號A61K31/55GK1088781SQ93100498
公開日1994年7月6日 申請日期1993年1月1日 優(yōu)先權(quán)日1993年1月1日
發(fā)明者韋璧瑜 申請人:中國科學院華南植物研究所, 西北師范大學植物研究所