專利名稱：一類含銀的噻唑西弗堿配合物的結(jié)構(gòu)、制備和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物無(wú)機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類含銀的噻唑西弗堿配合物的結(jié)構(gòu)、制備及用途。
背景技術(shù)：
藥物無(wú)機(jī)化學(xué)成為一門學(xué)科是最近三十年的事。標(biāo)志性事件是順鉬(cisplatin) [Pt(NH3)2Cl2]被發(fā)現(xiàn)有抗癌活性。作為一個(gè)新興學(xué)科，藥物無(wú)機(jī)化學(xué)側(cè)重于新型無(wú)機(jī)藥物分子的設(shè)計(jì)合成、結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系以及藥理活性的闡釋。自從順鉬作為一種重要的廣譜抗腫瘤藥物在臨床上廣泛應(yīng)用以來(lái)，金屬配合物作為抗腫瘤藥物一直處于藥物研究的前沿。盡管順鉬在治療多種癌癥方面有非常好的效果，但是各種各樣的毒副作用仍然限制著它的使用，近年來(lái)，在順鉬基礎(chǔ)上發(fā)展出的卡鉬(carboplatin)和澳薩利鉬(oxaliplatin)彌補(bǔ)了順鉬的部分缺點(diǎn)，但仍有很多不盡人意的地方。其實(shí)大部分金屬 配合物都有類似的問(wèn)題，它們一方面有重要的抗菌、抗腫瘤等藥用價(jià)值，另一方面有多種毒副作用，也正是這些臨床上的缺陷不斷激勵(lì)著藥物學(xué)家們開展各種研究。值得注意的是銀的配合物作為一類近年來(lái)被廣泛研究的潛在藥物，顯示出誘人的應(yīng)用前景，主要是因?yàn)樗鼈儗?duì)一些癌細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)烈毒性的同時(shí)，對(duì)正常細(xì)胞的毒性很小[W. J. Youngs, A. R.Knapp, P. O. Wagers, C. A. Tessier, Dalton Trans. 41 (2012) 327 - 336·]。本課題組成功合成過(guò)多種新的西弗堿類化合物，在這些化合物的基礎(chǔ)上開展了它們的配位能力及應(yīng)用價(jià)值研究，得到了一系列令人振奮的結(jié)果。本發(fā)明即是其中的一部分。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的內(nèi)容是合成了一系列新配合物，新配合物的分子式C12H14N4S2Ag+-X- (X—可為NO3'Cl—、Br—、F—、Γ等其他藥學(xué)上可接受的陰離子)，其中配陽(yáng)離子的化學(xué)名為JN1E, N2E)-N1，N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)_1，2-乙二胺合銀配離子，配體(N1E, N2E)-N1，N2-二(I-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)_1，2_乙二胺的結(jié)構(gòu)如下

權(quán)利要求
1.一類含銀的噻唑西弗堿配合物，分子式C12H14N4S2Ag+·Χ_ (Χ_可為NO3'Cl—、Br—、F_、Γ等其他藥學(xué)上可接受的陰離子)，其中配陽(yáng)離子的化學(xué)名為=(N1Ej2E)-N1, N2-二(1-(1, 3-噻唑-2-基)亞乙基)-1，2-乙二胺合銀配離子，配體(N1E, N2E)-N1, N2- 二(1-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)-1，2-乙二胺的結(jié)構(gòu)如下
2.如權(quán)利要求I所述結(jié)構(gòu)的配體與銀離子形成的配陽(yáng)離子的結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中Ag+與配體中的一個(gè)或幾個(gè)N原子配位。
3.權(quán)利要求I所述的新化合物的合成方法，其特征在于以配體(N1E,N2E)-N1，N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)-1，2-乙二胺和銀離子為原料。
4.如權(quán)利要求I所述的新化合物的合成方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑選自甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈。
5.如權(quán)利要求I所述的新化合物的合成方法，其特征在于不需加熱，常溫常壓下自然揮發(fā)。
6.如權(quán)利要求I所述的新化合物或其他藥物學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防和/或治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于所述腫瘤為癌。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于所述癌為肺癌。
全文摘要
本發(fā)明涉及一類新化合物的結(jié)構(gòu)、制備方法及用途。新化合物的分子式C12H14N4S2Ag+·X-(X-可為NO3-、Cl-、Br-、F-、I-等其他藥學(xué)上可接受的陰離子)，其中配陽(yáng)離子的化學(xué)名為(N1E,N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)-1,2-乙二胺合銀配離子，配體(N1E,N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亞乙基)-1,2-乙二胺的結(jié)構(gòu)如下該配合物制備方法簡(jiǎn)單，純度好，產(chǎn)率高，對(duì)腫瘤細(xì)胞有較高的毒性(優(yōu)于順鉑)，可以抑制癌細(xì)胞增殖，有希望成為一種高效、低毒的抗腫瘤藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102936257SQ20121031323
公開日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2012年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月30日
發(fā)明者譚學(xué)杰, 邢殿香, 劉耘, 趙云雪 申請(qǐng)人:山東輕工業(yè)學(xué)院