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ResolvinD1衍生物在癌性疼痛中的應(yīng)用的制作方法
專利名稱:Resolvin D1衍生物在癌性疼痛中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域,具體涉及Resolvin Dl衍生物在癌性疼痛中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
疼痛是最常見的腫瘤相關(guān)癥狀之一,疼痛的定義是“與實際或潛在的組織損傷或類似損傷相關(guān)聯(lián)的感覺和情緒體驗”。癌性疼痛是指癌癥、癌癥相關(guān)性病變及抗癌治療所致的疼痛。癌性疼痛常為慢性痛。疼痛是癌癥患者的常見癥狀,約1/4新診斷的癌癥患者,1/3正在接受治療的癌癥患者和3/4晚期癌癥患者合并疼痛,癌癥疼痛患者可能生存數(shù)月或數(shù)年,如果得不到恰當(dāng)?shù)?止痛治療,患者將長期忍受疼痛的折磨,并極大影響他們的活動、睡目民、心情以及整體生活質(zhì)量,癌痛動搖著患者的人格完整性,支配著他們的自我意識,引起內(nèi)心深處持久的極度痛苦。癌性疼痛患者在精神、社會心理、生活方式上所感受到的痛苦、焦慮往往超過疾病本身所造成的疼痛。世界衛(wèi)生組織(WHO) 1982年組織姑息治療專家、癌性疼痛專家制定了緩解癌性疼痛的全球指南,即著名的三階梯止痛療法,盡管20余年過去了,三階梯的基本原則仍被廣泛接受。WHO確定了以阿片類鎮(zhèn)痛藥為中心的疼痛治療的國際基準,按照此基準的治療法成為了癌性疼痛治療的主流。輕度疼痛:首選三階梯的第一階梯以阿司匹林為代表的非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDs);中度疼痛:首選弱阿片類藥物(以可卡因為代表),并可合用非留體類抗炎藥;重度疼痛:首選強阿片類藥物(以嗎啡為代表),并可同時合用非留體類抗炎藥。但是,已知非阿片類鎮(zhèn)痛藥NSAIDs容易發(fā)生胃腸損害或腎損害等副作用;已知嗎啡等阿片類鎮(zhèn)痛藥具有便秘、惡心、嘔吐等副作用,還有由于突然中止給藥或減少給藥量而帶來戒斷癥狀,成癮性帶來的社會問題最為重要。另外,在癌性疼痛中也包含神經(jīng)源性疼痛,由于其是末梢神經(jīng)或中樞神經(jīng)受到傷害而發(fā)生的疼痛,所以阿片類效果有限。另外,在嗎啡慢性給藥時,膽囊收縮素或神經(jīng)肽Y等抗阿片類物質(zhì)增強,致使嗎啡的鎮(zhèn)痛效果下降,形成鎮(zhèn)痛耐藥性。因此,需要開發(fā)新型的鎮(zhèn)痛藥來代替現(xiàn)有的非阿片類及阿片類鎮(zhèn)痛藥。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了彌補市場上產(chǎn)品的不足,提供一類具有緩解癌性疼痛的化合物,進一步可開發(fā)成新型癌性疼痛治療藥物,所述的具有緩解癌性疼痛活性的化合物包括:7S,8R,17S-三羥基-4Z,9E,llE,13Z,15E,19Z-二十二碳六烯酸(正)己酯,以下
簡稱化合物1-1,其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.如下所述的化合物: 7S,8R,17S-三羥基-4Z,9E,llE,13Z,15E,19Z-二十二碳六烯酸(正)己酯,結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的任何一種化合物,其特征在于:在制備防治癌性疼痛藥物中的應(yīng)用。
3.權(quán)利要求1所述的化合物與一種或多種藥用輔料制成藥學(xué)上可接受的任一劑型。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一類呈高光學(xué)純度的通式(1)所示的Resolvin D1衍生物在制備疼痛藥物中的應(yīng)用,其中R如說明書中所定義;本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物。
文檔編號A61P35/00GK103193643SQ20131011014
公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月1日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月1日
發(fā)明者劉興君 申請人:史克勇, 劉興君
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