專利名稱：孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾體化合物及其合成方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一類孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物及其合成方法，以及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
吖嗪及其衍生物是一類重要的化合物。文獻報道，吖嗪化合物在生物醫(yī)藥和農藥領域有著廣泛應用，它們在抗菌、殺蟲和抗腫瘤等藥物的開發(fā)上有著廣泛的研究價值。在吖嗪化合物的合成研究中，曾報道一類用作抗癌藥物的吖嗪-甲酰胺類化合物(中國發(fā)明專利申請?zhí)?CN200580028484.X)。同時，在甾體吖嗪化合物的合成中，曾報導過一類6-羰基膽留燒噻唑燒酮卩丫嗪化合物(Salman Ahmad Khan, AbdullahM.Asiria,Mohammed Yusuf.Synthesis and biological evaluation of somethiazolidinone derivatives of steroid as antibacterial agents, EuropeanJournal of Medicinal Chemistry, 2009, 44:2597 - 2600),此類化合物具有很好的抗菌活性。在抗腫瘤留體化合物的研究中，曾報導過膽留-4-烯-B-環(huán)內酰胺化合物(Natalija M.Krstic, Mira S.Bielakovia, Zeljko Zizak.Synthesis of somesteroidal oximes, lactams, thiolactams and their antitumor activities,Steroids, 2007, 72:406 - 414)、雄留-B 環(huán)內酸胺類化合物(Anna 1.Koutsourea, MandisA.Fthanasios Papageorgiou, George N Pairas Papagerous, George N.Pairas, SotirisS.Nikolaropoulos.Bioorganic&Medical Chemistry, 2008, 16, 5207-5212)。上述化合物中的某些在體外對某些腫瘤細胞具有細胞毒性。中國專利ZL2010 I 0107528.0曾提供了一類“6-取代-4-氮雜-A-homo-3-氧代留體化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用”，中國專利申請201110009124.2提供了另一類“3-取代-B-Homo-留體-B-環(huán)內酰胺化合物及其制備方法和在制備抗腫 瘤藥物中的應用”。但是，有關孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物及其合成方法、以及其在制備抗腫瘤藥物中的應用未見報道。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一類孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物。本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的合成方法。本發(fā)明的進一步目的是提供上述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明通過以下技術方案實現上述目的:本發(fā)明的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物結構式如下:
權利要求
1.一類孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物，化學結構式如下所示:
2.一種制備權利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟:從孕烯醇酮出發(fā)，首先與水合肼反應，生成孕烯醇酮腙，孕烯醇酮腙進一步與不同的芳香醛或雜環(huán)芳香醛反應，得到孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物1-8。
3.如權利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
4.以權利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留體化合物為活性成分的藥用組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
一類具有吖嗪結構的孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾體化合物，化學結構式如下所示實驗證明本發(fā)明的孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾體化合物對多種腫瘤細胞株具有明顯的抑制作用，可用于制備治療癌癥的藥物。
文檔編號A61K31/58GK103254264SQ201310184358
公開日2013年8月21日 申請日期2013年5月19日 優(yōu)先權日2013年5月19日
發(fā)明者崔建國, 劉亮, 黃燕敏, 甘春芳, 肖琦, 黃新 申請人:廣西師范學院