專利名稱：胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
席夫堿是一類非常重要的有機(jī)化合物，其結(jié)構(gòu)特征是含有亞胺或甲亞胺特性基團(tuán)(-RC=N-)，通常由胺和活性羰基縮合而成。席夫堿的功能和應(yīng)用領(lǐng)域十分廣泛，包括醫(yī)藥學(xué)、生物、材料等多個領(lǐng)域，其中在藥學(xué)研究方面是熱點研究領(lǐng)域之一。已有的研究結(jié)果充分表明，席夫堿具有廣泛的生物活性和藥理活性，如抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗瘧疾、消除炎癥和解熱等。席夫堿所特有的亞胺基團(tuán)或甲亞胺基團(tuán)在自然界及派生物和人工合成的化合物中相當(dāng)常見，而很多研究也表明這些化合物中的亞胺基團(tuán)在 席夫堿的生物活性表現(xiàn)中起著關(guān)鍵作用；而亞胺基兩側(cè)所聯(lián)接的功能基團(tuán)則為席夫堿活性的多樣性提供了更大的選擇空間。如有報道顯示，胡椒乙胺及其衍生物席夫堿在微摩爾濃度時即具有了一定的抗菌活性，能夠顯著抑制毛癬菌(MIC=820 980 μ M)和絮狀表皮癬菌(MIC=200 930μΜ)的生長(Pandeya S N, et al. 1999)。但目前尚未見有以胡椒乙胺和水楊醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的新型席夫堿的合成及其活性研究的相關(guān)報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種新的席夫堿化合物，具體是提供以胡椒乙胺和水楊醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明所述的胡椒乙胺縮水楊醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
權(quán)利要求
1.胡椒乙胺縮水楊醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
2.權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于稱取相等物質(zhì)的量的水楊醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40°C至有機(jī)溶劑的沸點溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，反應(yīng)完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得到胡椒乙胺縮水楊醛。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、無水乙醇、甲醇和氯仿中的任意一種或兩種以上的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于所述縮合反應(yīng)的溫度為60 70°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于反應(yīng)完全后將反應(yīng)液冷卻至10 25°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于靜置的時間為I 12h。
7.權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
8.以權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛為有效成分制備的抗腫瘤藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。所述胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法為稱取相等物質(zhì)的量的水楊醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40℃至有機(jī)溶劑的沸點溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，反應(yīng)完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得。申請人通過考察胡椒乙胺縮水楊醛對7種人腫瘤細(xì)胞株的增殖抑制活性，結(jié)果表明其體外抗腫瘤活性具有一定的選擇性，對HepG2腫瘤株的增殖抑制活性顯著，具有較好的潛在藥用價值；另外，它對SK-OV-3/DDP表現(xiàn)出較好的增殖抑制活性，有利于其有效克服腫瘤株對順鉑的耐藥性。上述胡椒乙胺縮水楊醛的結(jié)構(gòu)式如下式所示
文檔編號A61P35/00GK102942554SQ20121045527
公開日2013年2月27日 申請日期2012年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月14日
發(fā)明者陳振鋒, 梁宏, 劉延成, 楊揚(yáng), 陳思園 申請人:廣西師范大學(xué)