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一種香料煙的木脂素類化合物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
專利名稱：一種香料煙的木脂素類化合物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于煙草化學(xué)領(lǐng)域，更具體地說，本發(fā)明涉及一種新的香料煙中所含7，8-斷裂木脂素類化合物及其制備方法；同時(shí)，還涉及該化合物對(duì)在HIV感染細(xì)胞的保護(hù)作用和對(duì)細(xì)胞的毒性作用。
背景技術(shù)：
香料煙又稱土耳其煙、東方型煙，原產(chǎn)于地中海沿岸國家，是紅花畑草(Nicotianatobacum)的ー種特殊煙草類型。由于香料煙具有濃郁芳香和純凈吃味的品質(zhì)特點(diǎn)，是生產(chǎn)混合型、外香型和東方型卷煙及斗煙絲的重要原料之一。香料煙中化學(xué)成分種類豐富，除主要用于卷煙抽吸用途外，還可從中提取多種有利用價(jià)值的化學(xué)成分，從中發(fā)現(xiàn)有開發(fā)利用價(jià)值的先導(dǎo)性化合物。因此，除作為卷煙消費(fèi)外，加強(qiáng)煙草的綜合利用具有重要意義。木脂素(Iignan)又稱木脂體，是ー類由二分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物。多以ニ聚體的形式存在，少數(shù)為三聚體和四聚體，它們存在于許多種植物中，所在部位各異。富含木脂素類化合物的植物在民間有著相當(dāng)長(zhǎng)的醫(yī)用歷史，如小檗科鬼臼等多種值物中所含的鬼白毒素(podophyllotoxin)及其衍生物具抗腫瘤的活性，五味子素(schizandrin)能降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)而用于治療肝炎,厚樸酹(maganolol)具肌肉松弛作用，牛蒡子甙(arctiin)對(duì)風(fēng)熱感冒有效等。由于植物木脂素成分結(jié)構(gòu)類型多，立體化學(xué)復(fù)雜，生物活性突出，國內(nèi)外對(duì)該領(lǐng)域的研究十分活躍，但是目前還沒有檢索到香料煙中木脂素類化合物的報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種云南保山香料煙中分離得到的7’8_斷裂煙草木脂素類化合物。本發(fā)明的另ー個(gè)目的是提供一種所述化合物的制備方法。本發(fā)明的進(jìn)ー步目的是提供所述化合物具有明顯的抗HIV-I活性。本發(fā)明的目的通過下述技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)。*除非另有說明，本發(fā)明中所采用的百分?jǐn)?shù)均為質(zhì)量百分?jǐn)?shù)。A.本發(fā)明從云南保山香料煙中得到木脂素類化合物，具有以下結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種云南保山香料煙的木脂素類化合物，其特征是具有以下結(jié)構(gòu)式
2.—種權(quán)利要求I所述云南保山香料煙的木脂素類化合物的制備方法，其特征在于采用了以下步驟 (1)香料煙樣品粉碎后以95wt%的こ醇反復(fù)用超聲提取，合并提取液減壓濃縮成浸膏； (2)浸膏用硅膠柱層析初分，然后采用高效液相色譜法進(jìn)一歩分離，即得到所需的化合物。
3.按權(quán)利要求2所述云南保山香料煙的木脂素類化合物的制備方法，其特征在于具體步驟為 ①以香料煙為原料，將其粉碎至20 40目； ②以95wt%こ醇為溶劑用超聲提取3 5次，每次30 60分鐘，提取液合井、過濾，減壓濃縮提取液得到浸膏； ③浸膏用80 100目的硅膠拌樣，用100 200目的硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析粗分，將氯仿丙酮分別按20 1、9 1、4 1、7 3、1 I的質(zhì)量配比，進(jìn)行梯度洗脫，收集各個(gè)部分洗脫液并濃縮；4 I的那部分洗脫液進(jìn)ー步用高效液相色譜法分離純化，采用20mmX 250mm的Ch8色譜柱，流速為15mL/min，以甲醇/水為流動(dòng)相，逐步調(diào)整二者比例逐級(jí)細(xì)分，用凝膠柱層析再次放樣，即得到所需的7，8-斷裂煙草木脂素。
4.權(quán)利要求I所述的云南保山香料煙的木脂素類化合物在對(duì)人類免疫缺陷病毒HIV感染細(xì)胞的保護(hù)作用和在抗HIV藥物制劑中的應(yīng)用。
全文摘要
一種香料煙的木脂素類化合物、制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明屬于煙草化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種新的香料煙中所含7,8-斷裂木脂素類化合物及其制備方法；還涉及該化合物對(duì)HIV感染細(xì)胞的保護(hù)作用和對(duì)細(xì)胞的毒性作用。本發(fā)明將云南保山香料煙粉碎后以95wt%的乙醇反復(fù)用超聲提取，合并提取液減壓濃縮成浸膏，用硅膠柱層析初分，然后采用高效液相色譜法進(jìn)一步分離，即得到7,8-斷裂煙草木脂素(I)。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，人工合成容易實(shí)現(xiàn)。而且化合物抗HIV-1活性顯著，可作為抗HIV藥物開發(fā)中的先導(dǎo)性化合物。
文檔編號(hào)A61K31/36GK102653534SQ201210122758
公開日2012年9月5日 申請(qǐng)日期2012年4月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月24日
發(fā)明者劉巍, 楊光宇, 段沅杏, 王嵐, 繆明明, 趙偉, 陳永寬 申請(qǐng)人:云南煙草科學(xué)研究院
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