專(zhuān)利名稱(chēng)：Gypensapogenin B在備MAO抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Gypensapogenin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來(lái)，對(duì)MAO抑制劑的研究成為熱點(diǎn)。異煙酰異丙肼成為第一個(gè)MAO抑制劑，因發(fā)現(xiàn)這類(lèi)含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時(shí)能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性；又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類(lèi)的MAO抑制劑，這類(lèi)可稱(chēng)為第二代。但因?yàn)椤癱heese reaction”引發(fā)高血壓，限制了其應(yīng)用。因此，發(fā)展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。
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本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin B是一個(gè)2012年發(fā)表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類(lèi)型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性(Li，N. et al.，2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),對(duì)于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供Gypensapogenin B化合物的新用途,該化合物對(duì)MAO的抑制活性高、選擇性好。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是化合物Gypensapogenin B在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Gypensapogenin B 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Gypensapogenin B在MA0-A抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Gypensapogenin B結(jié)構(gòu)如 式(I)所示
全文摘要
本發(fā)明提供了Gypensapogenin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對(duì)MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的Gypensapogenin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P43/00GK102885830SQ20121041744
公開(kāi)日2013年1月23日 申請(qǐng)日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者王澤正, 俞驍, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華