專利名稱：甾體生物堿鹽酸鹽及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種留體生物堿鹽酸鹽及其制備方法和用途。
背景技術(shù)：
許多天然植物留體具有明顯抗腫瘤活性。龍葵是一種中草藥，在國內(nèi)外廣泛用于治療肝癌、肺癌、乳腺癌等多種實體瘤，皮膚腫瘤以及白血病。澳洲茄邊堿、澳洲茄堿以及龍葵堿是龍葵中的主要活性成分，它們是以澳洲茄胺或龍葵胺為苷元的三糖留體糖苷生物堿。近年來，關(guān)于澳洲茄邊堿和龍葵堿的抗腫瘤活性有許多的研究報道。同時，對澳洲茄胺和龍葵堿進行結(jié)構(gòu)修飾，獲得具有抗腫瘤活性的新型留體生物堿類化合物，備受本領(lǐng)技術(shù)人員的關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的發(fā)明人對澳洲茄胺和龍葵堿的結(jié)構(gòu)進行修飾，獲得了一類結(jié)構(gòu)新穎的甾體生物堿鹽酸鹽。經(jīng)體外抗腫瘤活性測試(MTT法)表明本發(fā)明所制備的留體生物堿鹽酸鹽具有抗腫瘤活性，具備被研制為新型抗腫瘤藥物的前景。本發(fā)明的一個目的在于，提供一種留體生物堿鹽酸鹽，所述的留體生物堿鹽酸鹽為式I或式2所示化合物
權(quán)利要求
1.一種留體生物堿鹽酸鹽，其特征在于，所述的留體生物堿鹽酸鹽為式I或式2所示化合物
2.ー種制備權(quán)利要求I所述的留體生物堿鹽酸鹽的方法，其特征在于，所述方法的主要步驟是以式3所示化合物為原料，依次經(jīng)雙氧水環(huán)氧化，叔丁基ニ甲基硅氯羥基保護，用水合肼還原，ニ氧化錳醇氧化，硝基甲烷Michael加成，得到中間體式4所示化合物，由式4所示化合物經(jīng)硼氫化鈉還原,鋅粉鹽酸還原得到式I所示化合物,或 由式4所示化合物經(jīng)鋅粉醋酸還原，硼氫化鈉還原，稀鹽酸脫保護及成鹽得到式2所示化合物，
3.如權(quán)利要求I所述的留體生物堿鹽酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
4.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，其中所述的腫瘤包括肺癌、腸癌、乳腺癌、肝癌和白血病。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甾體生物堿鹽酸鹽及其制備方法和用途。所述甾體生物堿鹽酸鹽的結(jié)構(gòu)如式1或2所示。一種制備上述甾體生物堿鹽酸鹽的方法，所述方法的主要步驟是以孕甾雙烯醇酮醋酸酯(式3所示化合物)為原料，依次經(jīng)雙氧水環(huán)氧化，叔丁基二甲基硅氯羥基保護，用水合肼還原，二氧化錳醇氧化，硝基甲烷Michael加成，得到中間體(式4所示化合物)，由式4所示化合物經(jīng)硼氫化鈉還原，鋅粉鹽酸還原得到目標化合物，或由式4所示化合物經(jīng)鋅粉醋酸還原，硼氫化鈉還原，稀鹽酸脫保護及成鹽得到目標化合物。本發(fā)明所述甾體生物堿鹽酸鹽具備研發(fā)成抗腫瘤作用藥物的前景。
文檔編號A61P35/00GK102659895SQ20121010922
公開日2012年9月12日 申請日期2012年4月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月13日
發(fā)明者丁丹, 卓超, 杜晨杰, 湯秀珍, 沈平孃, 祁雙紅, 鄒蓮華 申請人:華東理工大學, 國家中藥制藥工程技術(shù)研究中心