專利名稱：一種蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物及其提取方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物及其制備方法和其醫(yī)藥用途，具體地說(shuō)是一種倍半萜內(nèi)酯化合物及其制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
蓍草為菊科植物蓍草L的地上部分，也叫一支蒿、蜈蚣草、飛天蜈蟲(chóng)公。蓍草中常見(jiàn)的化學(xué)成分包括琥拍酸(succinic acid),延胡索酸(fumaric acid),α -呋喃甲酸(a-furoic acid),烏頭酸(aconitic acid),可用于消腫、止血、止痛。隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，研究、篩選、提取蓍草中更多的藥理活性成分具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。中國(guó)專利申請(qǐng)CN101037428A公開(kāi)了一種蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物以及該化合物的提純方法和抗腫瘤細(xì)胞增殖活性，該申請(qǐng)所述化合物結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.一種蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物，其特征在于其具有如下結(jié)構(gòu)
2.權(quán)利要求I所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物的提取方法，其特征在于包括以下步驟 a、取菊科植物蓍草的花，用甲醇在2(T25°C條件下浸泡8-24小時(shí)，過(guò)濾，減壓蒸餾除去濾液中的甲醇，得到的提取物溶于飽和氯化鈉水溶液中，用水飽和正己烷萃取廣3次，水層合并后，用水飽和乙酸乙酯萃取廣3次，乙酸乙酯層合并后用無(wú)水硫酸鈉脫水，減壓蒸餾回收乙酸乙酯，得到萃取物； b、將步驟a所述萃取物用硅膠干柱層析技術(shù)進(jìn)行分離，用體積比為95:5的乙酸乙酯、甲醇的混合液進(jìn)行洗脫，再將硅膠柱分成15段，把第7 11段合并，得到富含倍半萜的流分； C、將步驟b所述流分用體積比為5: f 1:3的環(huán)己烷、乙酸乙酯的混合液進(jìn)行梯度洗脫，得到10份梯度洗脫物，將第5份梯度洗脫物用制備型TLC處理，以體積比為4:1的二氯甲烷、乙腈的混合液為展開(kāi)劑進(jìn)行展開(kāi)，展開(kāi)后刮取在紫外燈下有吸收色帶的部分，用丙酮進(jìn)行洗脫，回收丙酮，得到粗提物； d、將步驟c所述粗提物用高效液相色譜進(jìn)一步純化，采用體積分?jǐn)?shù)為25 100%的乙腈水溶液進(jìn)行梯度洗脫，收集洗脫峰，減壓濃縮后得到所述倍半萜內(nèi)酯類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物的提取方法，其特征在于步驟d中所述高效液相色譜，其所采用的檢測(cè)波長(zhǎng)為220 nm，所述梯度洗脫，其條件為乙腈的體積分?jǐn)?shù)在50分鐘內(nèi)從25%遞增到100%，流速為18 mL/min,收集保留時(shí)間為27. 37 min的洗脫峰，得到R基為-H的倍半萜內(nèi)酯類化合物Achillinin B。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物的提取方法，其特征在于步驟d中，收集保留時(shí)間為29. 99 min的洗脫峰，得到R基為-CH3的倍半萜內(nèi)酯類化合物Achillinin C。
5.根據(jù)權(quán)利要求2 4中任意一項(xiàng)所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物的提取方法，其特征在于所述蓍草為歐蓍草。
6.權(quán)利要求I所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述腫瘤是宮頸癌、肺癌、肝癌、腦膠質(zhì)瘤或黑色素瘤。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種蓍草倍半萜內(nèi)酯化合物及其提取方法和應(yīng)用，該化合物根據(jù)取代基不同，分別為AchillininB或AchillininC。上述化合物由蓍草的花依次通過(guò)浸提、萃取、硅膠干柱層析、薄層層析、高效液相色譜分離得到。通過(guò)人腫瘤細(xì)胞株體外試驗(yàn)表明，本發(fā)明所述蓍草來(lái)源的倍半萜內(nèi)酯類化合物具有抗腫瘤活性，其中，對(duì)于宮頸癌、肺癌、肝癌、腦膠質(zhì)瘤或黑色素瘤的活性強(qiáng)，可用于制備抗腫瘤藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102850372SQ20121038897
公開(kāi)日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2012年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月15日
發(fā)明者史清文, 張嫚麗, 董玫, 李勇 申請(qǐng)人:河北醫(yī)科大學(xué)