專利名稱：醋酸香豆素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是醋酸香豆素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
醋酸香豆素能阻抑血液的凝固過程，作為抗凝血藥，臨床用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病。目前上市銷售的僅有醋酸香豆素片劑。
醋酸香豆素味苦，在水中幾乎不溶，其片劑崩解慢，輔料用量大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了醋酸香豆素治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成醋酸香豆素滴丸劑，從而克服醋酸香豆素片的以上缺陷，使醋酸香豆素的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的醋酸香豆素滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的醋酸香豆素細(xì)粉加入至1～30重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中醋酸香豆素的化學(xué)名稱為3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基2H-1-苯并喃-2-酮，分子式為C19H15NO6，分子量為353.34，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售醋酸香豆素片崩解時(shí)間檢測結(jié)果53分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果5分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果4分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果5分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果6分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果12分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果15分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方醋酸香豆素 1g聚乙二醇6000 19g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的醋酸香豆素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方醋酸香豆素 1g聚乙二醇400019g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的醋酸香豆素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方醋酸香豆素 1g聚乙二醇60009g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的醋酸香豆素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方醋酸香豆素 1g單硬脂酸甘油酯 19g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的醋酸香豆素細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方醋酸香豆素 1g聚乙二醇6000 14g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的醋酸香豆素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方醋酸香豆素 1g單硬脂酸甘油酯 18g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取醋酸香豆素和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.醋酸香豆素滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的醋酸香豆素細(xì)粉加入至1～30重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的醋酸香豆素的分子式為C19H15NO6，分子量為353.34，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的醋酸香豆素滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度和藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P7/02GK1493281SQ03159198
公開日2004年5月5日 申請日期2003年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月10日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 劉孝樂, 錢 進(jìn) 申請人:南昌弘益科技有限公司