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嘧啶衍生物的鹽的制作方法
專利名稱:嘧啶衍生物的鹽的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及藥物化學領域,具體而言,本發(fā)明涉及N-(3-(5-氯-2-(2-甲氧-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺)嘧啶-4-氧基)苯基)丙烯酰胺的有機酸鹽及其制藥應用。
背景技術:
就目前而言,治療癌癥的藥物雖然已有很多種,但已有的這些藥物易引起多而重的不良反應,有的產(chǎn)生耐藥性,已有的藥物的治療效果仍不夠理想。PCT國際申請公布號為WO 2010/129053A2的專 利申請中描述了一些具有治療癌癥的活性化合物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了某些新的化合物,這些化合物的制備方法,含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的制藥應用。這些化合物顯示了良好的水溶性穩(wěn)定性與固體形式穩(wěn)定性。這些化合物的某些化合物顯示特好的穩(wěn)定性。這些化合物與相應的游離堿相比較其在水中具有很高的溶解性。這些化合物與相應的游離堿相比較因兩者之間的協(xié)同增效而驚奇地顯示其抗癌的活性更高。這些化合物驚人與顯著的穩(wěn)定性、水溶性、抗癌的活性為有效制劑與大量使用提供了優(yōu)勢。因此,本發(fā)明提供了一種式(III)化合物:{(I) H}+ΙΓ;其中I的化學結(jié)構如下:
權利要求
1.-(3-(5-氯-2-(2-甲氧-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺)嘧啶_4_氧基)苯基)丙烯酰胺(I)富馬酸(II)鹽(III)。
2.權利要求1的化合物在制備治療癌癥的藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及N-(3-(5-氯-2-(2-甲氧-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺)嘧啶-4-氧基)苯基)丙烯酰胺以及衍生物的富馬酸鹽或其藥物學上可接受的溶劑化物及其在制備治療癌癥藥物中的應用。
文檔編號A61K31/513GK103086982SQ20111033776
公開日2013年5月8日 申請日期2011年10月31日 優(yōu)先權日2011年10月31日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:上海壹志醫(yī)藥科技有限公司
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